- Обезболивающие средства: какие препараты можно выбрать при болях различной этиологии
- Какие бывают средства от боли?
- Формы выпуска обезболивающих средств
- Комбинированное средство от боли
- Гайд по обезболивающим средствам
- Какая бывает боль?
- Как действуют болеутоляющие средства?
- Какие есть виды болеутоляющих средств?
- Наркотические обезболивающие средства
- Распространенные ненаркотические обезболивающие
- Обезболивающие препараты, которые следует принимать с большой осторожностью
Обезболивающие средства: какие препараты можно выбрать при болях различной этиологии
Согласно определению Международной ассоциации по изучению боли (IASP), боль — это неприятное эмоциональное или сенсорное переживание, которое связано с фактическим или потенциальным повреждением ткани [1] . По статистике, большинство пациентов обращается за медицинской помощью именно из-за болевых ощущений.
В статье расскажем о средствах для лечения боли: какими они бывают и на что обращать внимание при выборе препаратов.
Какие бывают средства от боли?
Большинство специалистов твердо убеждены — терпеть боль нельзя, с ней нужно бороться. Но вот пути и методы этой борьбы должны быть, во-первых, адекватными причинам, вызвавшим эту боль, и силе самой боли, а во-вторых, не вызывать отрицательных последствий для организма.
В соответствии с фармакодинамикой обезболивающих препаратов, их принято делить на группы:
- Средства центрального действия. В эту группу входят опиоидные, неопиоидные и комбинированные обезболивающие лекарственные средства. Механизм их действия основан на нарушении передачи болевых импульсов между нейронами.
Наиболее сильными препаратами, эффект от которых проявляется буквально в первые минуты после приема, являются препараты на основе алкалоидов опия. В эту же группу средств центрального действия входят агонисты опиатных рецепторов.
Впервые морфин был получен французским химиком Луи Шарлем Дероном, но он не продолжил исследований фармакологической активности морфина, поскольку на тот момент не осознал значимости своего открытия. Действие морфина было описано в 1804 году Фридрихом Сертюнером, который обнаружил, что вещество способно вызвать сон у собак.
Опиоидные средства центрального действия, кроме анальгезирующего эффекта, способны вызывать у человека чувство эйфории. Именно это приводит к появлению синдромов психической и физической зависимости при длительном употреблении наркотических препаратов. Назначить опиоидные анальгетики могут только при сильных болях в том случае, если их причину устранить нельзя.
Неопиоидные анальгетики центрального действия — парацетамол, флупиртин, нефопам. Они не вызывают привыкания, но так же, как и наркотические обезболивающие, воздействуют на ЦНС, оказывая анальгезирующий и умеренный жаропонижающий эффект.
Комбинированные обезболивающие центрального действия сочетают оба механизма действия — опиоидный и неопиоидный, поэтому имеют некоторые преимущества перед монокомпонентыми анальгетиками, такие как способность воздействовать на различные звенья передачи болевого импульса, сокращение дозы отдельных ингредиентов, снижение частоты побочных реакций, повышение анальгетической эффективности.
Мировой фармацевтический рынок предлагает около 104 видов ненаркотических анальгетиков, представленных более чем 3000 торговыми марками, и это количество постоянно увеличивается. Минимум 30 миллионов человек в мире ежедневно употребляют препараты этого типа [2] .
По химическому строению среди НПВС выделяют:
- производные органических кислот [3] :
- салициловой кислоты — ацетилсалициловая кислота, ацетилсалицилат лизина, салицилат холина, салицилат натрия, месалазин, метилсалицилат, салициламид;
- эноликовой кислоты(пиразолидиндионы) — фенилбутазон, клофезон, феназон, пропифеназон, амидопирин;
- эноликовой кислоты (оксикамы) — пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам;
- уксусной кислоты (индол-, гетероарил- и фенилуксусной) — индометацин, ацеметацин, амтолметин гуацил, сулиндак, этодолак, диклофенак, ацеклофенак, непафенак, кеторолак;
- антраниловой кислоты — этофенамат, мефенамовая кислота;
- сульфоновой кислоты — целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб, эторикоксиб, парекоксиб;
- пропионовой кислоты — ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, фенопрофен, кетопрофен, декскетопрофен, тиапрофеновая кислота;
- некислотные производные:
- пиразолона — метамизол натрия;
- алканона — набуметон;
- сульфонанилиды — нимесулид.
Как уже было сказано, основной механизм действия НПВС — периферический. Он состоит в уменьшении выработки простагландинов — биологически активных веществ, главных «посредников» воспаления и основных «виновников» болевых ощущений и температурных реакций.
Метамизол натрия, или анальгин, запрещен к продаже или ограничен в применении более чем в 30 странах мира [4] , поскольку он может вызывать серьезный побочный эффект — агранулоцитоз, при котором возникает снижение уровня лейкоцитов в крови [5] .
Стоит отметить, что жаропонижающее действие НПВС проявляется только при повышенной температуре тела. Что касается анальгетического эффекта, у некоторых препаратов он не связан с периферическим противовоспалительным действием, а обусловлен некоторым прямым влиянием на центральную нервную систему. В этом случае уровень простагландинов снижается прямо в структурах головного мозга, а соответственно, падает поступление болевых импульсов по восходящим путям спинного мозга.
Нестероидные противовоспалительные средства можно принимать амбулаторно, поскольку они не вызывают проблем с дыханием и привыкания, как наркотические препараты, хотя и начинают оказывать свое действие не столь быстро: обезболивающие ненаркотические средства проявляют терапевтический эффект спустя 0,5–2 часа после принятия таблетки или капсулы. Это зависит от типа НПВС, его сочетания с другими обезболивающими, времени приема пищи и формы выпуска лекарства.
Формы выпуска обезболивающих средств
Классификация средств для лечения боли по формам выпуска включает в себя несколько больших групп [6] .
- Твердые лекарственные формы:
- таблетки и драже, покрытые пленочной оболочкой, получаемые методом прессования лекарственного сырья, при котором лекарственные средства многократно наслаиваются друг на друга;
- гранулы и порошки в саше — однородные частицы лекарственных средств, имеющие микроскопические размеры;
- капсулы — дозированные порошкообразные, гранулированные или жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из биополимера.
Твердые лекарственные формы обезболивающих являются наиболее популярной формой, поскольку их легко дозировать и удобно брать с собой в дорогу.
- мази и кремы — лекарственные формы для наружного применения;
- суппозитории (свечи) — твердые при комнатной температуре, но способные плавиться от температуры тела, дозированные лекарственные формы, предназначенные для ректального введения.
Мази и кремы рекомендуются для снятия болей в суставах и мышцах, чтобы снизить дозировку перорально принимаемых лекарств, оказывающих раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника. Обезболивающие свечи можно применять у детей младшего возраста, особенно в тех случаях, когда ребенок категорически отказывается от приема таблеток.
Жидкие лекарственные формы — это растворы, суспензии, эмульсии, сиропы, настойки, экстракты и спреи. Их получают путем растворения действующего вещества и вспомогательных компонентов в воде или спирте.
Растворы, в зависимости от типа анальгетиков, применяются перорально, местно и в качестве инъекций. Инъекционные формы моментально попадают в кровоток и оказывают анальгезирующее действие незамедлительно, однако, чтобы сделать укол, нужно обладать не только определенными навыками, но и медицинскими знаниями, поскольку от места, способа и скорости введения препарата зависит вероятность появления тех или иных побочных и иногда опасных эффектов.
Обезболивающие в таких жидких формах, как сиропы и суспензии, выпускаются для удобства приема детьми, тяжело больными и пожилыми людьми, поскольку эти средства легче проглатывать.
Выбор анальгетика зависит от этиологии, локализации и силы боли — не случайно медицинским сообществом разработана шкала для ее определения [7] . Как и любое лекарственное средство, обезболивающие должны назначаться лечащим врачом, особенно это касается сильнодействующих препаратов, которые при неправильном применении могут принести больше вреда, чем пользы.
Комбинированное средство от боли
Одним из широко известных безрецептурных препаратов-анальгетиков является Пенталгин ® — российское комбинированное обезболивающее средство, в состав которого входит сразу пять действующих веществ:
- парацетамол (325 мг) — ненаркотический анальгетик центрального действия;
- напроксен (100 мг) — нестероидный противовоспалительный препарат периферического действия;
- кофеин безводный (50 мг) — тонизирующее вещество, способное повышать физическую и умственную работоспособность;
- дротаверина гидрохлорид (40 мг) — спазмолитик, расслабляющий гладкую мускулатуру;
- фенирамина малеат (10 мг) — блокатор гистаминовых рецепторов, усиливающий анальгетический эффект парацетамола, снижающий отечность и предупреждающий развитие аллергических реакций.
Поскольку кофеин и фенирамин выполняют роль усилителей действия парацетамола и напроксена, последние используются в более низких дозах, чем при монотерапии этими препаратами.
Благодаря специально подобранному составу, Пенталгин ® способен снимать боли различного происхождения. Широкий спектр воздействия проявляется в следующих терапевтических эффектах:
- анальгезирующем;
- противовоспалительном;
- спазмолитическом;
- противоотечном;
- жаропонижающем.
Соответственно, показаниями к применению препарата Пенталгин ® являются:
- болевой синдром различного генеза — боли в суставах и мышцах, менструальные боли, зубная и головная боли, невралгии, а также боли, вызванные спазмом гладкой мускулатуры, в том числе при холецистите и желчнокаменной болезни, послеоперационный и посттравматический болевой синдром;
- в качестве симптоматической терапии при простудных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Способ применения:
- перорально по одной таблетке от одной до трех раз в день.
Максимально допустимая суточная доза — четыре таблетки.
Длительность лечения препаратом Пенталгин ® не должна превышать:
- пяти дней — при приеме в качестве обезболивающего;
- трех дней — при приеме в качестве жаропонижающего.
Средняя розничная цена за упаковку: №4 — 78 рублей, №12 — 130 рублей, №24 — 217 рублей [8] .
* Номер регистрационного удостоверения безрецептурного анальгезирующего средства Пенталгин ® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в Государственном реестре лекарственных средств — ЛСР-005571/10 от 17 июня 2010 года, дата переоформления — 31 января 2019 года, регистрационное удостоверение выдано бессрочно [9] . Уникальность состава средства Пенталгин ® подтверждена Евразийским патентом № 019805.
** Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
*** Материал не является публичной офертой. Цены приведены для ознакомления.
- 1,7 https://clck.ru/Rn54m
- 2 https://www.vnmu.edu.ua/downloads/pharmacology/20151006-095849.pdf
- 3 https://studopedia.ru/7_32513_proizvodnie-salitsilovoy-kisloti-salitsilati.html
- 4 https://clck.ru/Rn56X
- 5 https://clck.ru/Rn56m
- 6 http://pharmacopoeia.ru/ofs-1-4-1-0001-15-lekarstvennye-formy/
- 8 По данным ООО «АЙКЬЮВИА Солюшнс», рынок безрецептурных системных анальгетиков, январь–август 2020 года.
- 9 https://clck.ru/Rn56s
Вся информация, касающаяся здоровья и медицины, представлена исключительно в ознакомительных целях и не является поводом для самодиагностики или самолечения.
Источник
Гайд по обезболивающим средствам
Боль – это сигнальная система, которая подсказывает о наличии какого-то сбоя в работе организма. У кого-то она проявляется периодически, некоторых же сопровождает в течение долгих лет.
Какая бывает боль?
Врачи делят боль на две основных категории: острую и хроническую.
Острая боль – не длительная, возникает внезапно, как правило, вследствие легко диагностируемых причин (например, ожог пальца, перелом кости и др).
Хроническая боль – сохраняется на длительном промежутке времени (месяца, годы). Она сопровождает множество заболеваний, таких как ревматизм, онкологические заболевания, остеоартроз и др.
Прием болеутоляющих средств может смазать, а то и полностью скрыть клинику серьезного заболевания. Например, при острой боли в животе, сердце ни в коем случае нельзя принимать болеутоляющие средства — это чревато несвоевременным или неправильно поставленным диагнозом, что может привести к печальным последствиям. Поэтому, перед тем как принимать препарат, необходимо в обязательном порядке проконсультироваться у лечащего врача.
Как действуют болеутоляющие средства?
Механизм боли в общих чертах выглядит следующим образом:
- В поврежденных тканях организма нервные окончания передают болевой импульс в мозг.
- В этом же месте выделяются специальные вещества, которые раздражают нервные окончания и усиливают неприятные ощущения.
- Так же под действием нервной системы из-за повреждения мышечная ткань сокращается – возникает спазм (если она присутствует).
Обезболивающие вещества, в зависимости от их класса, могут действовать на нескольких уровнях:
- Угнетают центральную нервную систему, что снимает болевой синдром;
- Снижают выработку веществ, раздражающих нервные окончания;
- Снимающие спазм гладкой мускулатуры.
Какие есть виды болеутоляющих средств?
Все болеутоляющие средства делятся на две основные группы:
Наркотические анальгетики. Эти средства влияют непосредственно на головной мозг, угнетая его деятельность. Часто их действие сопровождается эйфорией, имеют седативный и снотворный эффект. Вызывают зависимость, поэтому эта группа лекарств назначается врачом и выдается строго по рецепту.
Ненаркотические анальгетики. Обширный круг препаратов, которые не влияют на центральную нервную систему, не вызывают привыкания и других сопутствующих эффектов, характерных для наркотических анальгетиков. Большое количество препаратов этой группы, помимо обезболивания, также обладают жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Их можно разделить на такие группы:
- нестероидные противовоспалительные средства: снимают болевой синдром, жар и угнетают воспалительные процессы. Используются при множестве болезней: простудах, зубных болях, заболеваниях соединительной ткани и др. Представители – Нурофен, Аспирин, Кетанов;
- спазмолитики – снимают спазм гладкой мышечной мускулатуры. Представители – Дротаверин, Но-Шпа.
- комбинированные препараты – включают в себя несколько групп препаратов, работающих в нескольких направлениях (на снятие спазма, снижение жара и воспаления). Такими препаратами являются, например, Пенталгин, Каффетин, Триган.
Наркотические обезболивающие средства
К распространенным наркотическим обезболивающим относятся такие препараты:
- Морфин – алкалоид опия. Имеет сильное анальгезирующее действие, вызывает состояние эйфории. Угнетает дыхательный центр, имеет негативное действие на сердечно-сосудистую систему. При его употреблении может развиться состояние зависимости – наркомания. Применяется для купирования острых болей при травмах, инфаркте миокарда, онкологических заболеваниях.
- Омнопон – смесь алкалоидов опия, половина из которых морфин. Имеет меньшее анальгезирующие свойства. Применяется при травмах, ожогах, болях, связанных со спазмами (почечная, печеночная колика). Так же вызывает лекарственную зависимость;
- Кодеин – поход по действию к морфину, но отличительной чертой является сильное торможение кашлевого центра головного мозга, в связи с чем используется для купирования острых приступов кашля.
- Промедол – слабее выраженный эффект, чем у морфина. Действует как спазмолитик, часто используется в акушерской практике для обезболивания и ускорения родов, при почечной и печеночных коликах.
- Фентанил – наркотический препарат, действие которого в 100 раз сильнее чем у морфина. Используется для проведения нейролептанальгезии – выключения боли и сознания. Применяют для наркоза, купирования острых болей. Как и другие препараты этой группы, вызывает лекарственную зависимость.
- Трамадол – действует на опиоидные рецепторы, но в отличие от других препаратов не угнетает дыхание и не влияет на сердечно-сосудистую систему. Используется для купирования послеоперационных болей, при онкологической патологии и др.
Распространенные ненаркотические обезболивающие
Ацетилсалициловая кислота — самый знаменитый нестероидный противовоспалительный препарат, известен всем под торговым названием Аспирин. Обладает жаропонижающим, противовоспалительным, антиагрегантным (разжижающим кровь) и болеутоляющим эффектом.
Нельзя употреблять детям до 15 лет, с осторожностью принимать людям с болезнями почек и печени, нарушением свертывания крови и др. Противопоказан людям, имеющим язвенную болезнь желудка и\или двенадцатиперстной кишки в виду возможного развития кровотечения из них.
Вот некоторые торговые названия:
- Аспирин
- Упсарин УПСА
- Аспирин – кардио (уменьшено влияние на слизистую оболочку желудка, часто используется в кардиологии в виду своих антиагрегантных свойств);
- Ацетилсалициловая кислота;
- Аспикор
- Цитрамон (ацетилсалициловая кислота + кофеин)
- Анопирин.
Парацетамол — считается наиболее безопасным. Его можно принимать даже беременным женщинам и новорожденным. Он действует мягко, постепенно, отлично снижает температуру, но анальгезирующие свойства у него ниже, чем у других представителей этой группы. При передозировке негативно влияет на печень, поэтому не рекомендуется превышать допустимые в инструкции дозировки препарата.
Выпускается под торговыми названиями:
- Далерон
- Панадол
- Панадол Экстра (парацетамол + кофеин)
- Солпадеин (кофеин + кодеин + парацетамол)
- Триган – Д (парацетамол + дицикломин)
- Панадол актив
- Эффералган
- Перфалган
- Колдрекс
- Медипирин
- Санидол
- Мексален
Ибупрофен — самый популярный западный анальгетик, который так же можно употреблять детям. Анальгезирующий эффект 200 мг нурофена равен 650 мг аспирина. Очень эффективен при боли в суставах, головных, зубных и менструальных болях. В то же время он в меньшей мере влияет на слизистую оболочку желудка.
Не рекомендуется принимать при язвенной болезни, при тяжелых поражениях печени, при длительном употреблении возможно поражение почек.
- Ибупрофен
- Нурофен
- Ибупром
- Ибусан
- Ибуфен
- Ипрен
- МИГ 200
- Солпафлекс
- Бурана
- Адвил
- Деблок
- Педеа
- Ибупром Спринт Капс.
Дротаверин — спазмолитический препарат, основное действующее вещество действует на гладкую мышечную мускулатуру, чем может купировать боли при менструации, боли при спазмах кишечника, мочевыделительной системы и другие состояния, в основе которых лежит спазм гладких мышечных волокон.
Также используется в акушерстве во время родов для купирования спазма матки.
Противопоказан детям до 6 лет, кормящим женщинам. С осторожностью назначают людям с тяжелыми болезнями почек, печени и сердечно-сосудистой системы. Может вызвать аллергические реакции, пониженное давление, тошнота, тахикардия.
Кеторолак — очень сильное ненаркотическое обезболивающее средство. Используется для снятия болевого синдрома при травмах, сильной зубной боли, в послеоперационном периоде, при онкологической патологии и др. Не рекомендуется принимать более двух дней.
Противопоказан детям до 16 лет, кормящим, людям с тяжелой патологией печени, почек, сердца, язвенной болезнью и нарушением свертывания крови. Побочные эффекты – боли в животе, тошнота, тахикардия, понижения артериального давления, затрудненное дыхание.
В мире выпускается под такими торговыми названиями:
- Кетанов
- Кеторолак
- Кеторол
- Кеталгин
- Торолак
- Торадол
- Адорол
- Нато
- Кетродол
- Кетадроп (для местного применения)
Диклофенак натрия — анальгетик, часто применяемый для купирования болевого синдрома в мышцах и суставах при травмах, воспалительных заболеваниях и др. Выпускается в различных формах, наиболее распространенные – для местного применения (гели, мази). Имеет ярко выраженный противовоспалительный эффект, хорошо снимает отечность.
Нельзя применять детям до 6 лет, кормящим матерям, людям с язвенной болезнью, индивидуальной непереносимостью препарата. При местном использовании нельзя наносить на ткани с нарушенным кожным покровом (раны, язвы, трещины кожи и др.) и слизистые оболочки.
Побочные эффекты не частые, но в редких случаях возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, нарушения со стороны почек, печени, изменение картины крови, затрудненное дыхание.
Выпускают под торговыми названиями:
- Вольтарен
- Вольтарен Эмульгель
- Диклофенак
- Диклофен
- Ортофен
- Наклофен
- Диклобене
- Артрекс
- Дикло-Ф
- Диклофенаклонг
- Ортофлекс
- Дикломакс
- Доросан.
Индометацин — обезболивающий препарат, часто применяют при воспалительно-дегенеративных заболеваниях позвоночника. Снимает боль, снижает утреннюю скованность. В виду достаточного обширного списка побочных эффектов перед употреблением необходима консультация лечащего врача.
Выпускается под такими торговыми названиями:
- Индометацин
- Индоколлир
- Индовазин
- Индовенол
- Метиндол
Оксикамы — анальгетики, широко используемые при воспалительно-дегенеративных заболеваниях суставов ввиду их низкого влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и хороших противовоспалительных свойств, связанных с высоким уровнем проникновения препарата в синовиальную (суставную) жидкость.
Нельзя применять при грудном вскармливании, детям до 15 лет, при желудочной язве в стадии обострения, тяжелых заболеваниях почек и печени.
Выпускаются под торговыми названиями:
- Мелоксикам
- Пироксикам
- Ремоксикам
- Медсикам
- Пирокам
- Фельден
- Амелотекс
- Би-ксикам
- Мирлокс
- Мовалис
- Толмидил
- Ревмадор
- Зорника
- Ксефокам.
Обезболивающие препараты, которые следует принимать с большой осторожностью
Анальгин
Устаревший препарат, действующее вещество – метамизол натрия. В наше время назначают с большой осторожностью, так как вызывает массу побочных эффектов для печени, почек, имеет гипотензивный эффект и выраженные аллергические реакции. Основная опасность, которую представляет анальгин – развитие агранулоцитоза. Это означает, что он снижает кроветворную функцию костного мозга, что может нести за собой тяжелые последствия, вплоть до смерти.
Не рекомендуется его применять с целью купирования болевого синдрома ввиду наличия более безопасных аналогов. На западе относится к запрещенным препаратам.
Коксибы
Группа обезболивающих, отличительная черта которых – значительно меньшее влияние на слизистую оболочку желудка (примерно на 50 %). Эта группа препаратов подходит для людей с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений. Имеют хорошие анальгезирующие свойства, и его используют для купирования болевого синдрома на длительных промежутках времени, например, при ревматических поражениях суставов.
Нельзя применять в период лактации, детям до 18 лет, людям с тяжелыми болезнями печени, почек, нарушениями свертываемости крови, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Из побочных эффектов –коксибы могут негативно влиять на сердечно-сосудистую систему, что требует осторожности при назначении этого препарата. Его нельзя применять самому — необходима консультация лечащего врача.
Выпускается под торговыми марками:
- Целекоксиб
- Этирококсиб (в США запрещен, в Германии применяется исключительно после 16 лет)
- Парекоксиб (не одобрен в США и Швейцарии)
- Рофекоксиб (исследования 2004 года в США показало увеличение риска развития ишемической болезни сердца на фоне длительного приема этого препарата).
Нимесулид
Обезболивающий препарат, распространенный на рынке стран СНГ. Данные по его токсическим свойствам существенно разнятся из стороны в сторону. Поэтому рекомендуем воздержатся от приема данного обезболивающего ввиду неоднозначного мнения ученых и принимать более безопасные аналоги.
Помните, что боль – это всего лишь симптом, и ее купирование не поможет избавиться от болезни. Поэтому не занимайтесь самолечением, вовремя обращайтесь к нужным специалистам и берегите свое здоровье.
Автор: Алексей Калик.
Данная статья была опубликована на сайте «Зожник», 01.02.18.
Источник