- Скополамина гидробромид
- Показания к применению
- Возможные аналоги (заменители)
- Действующее вещество, группа
- Лекарственная форма
- Противопоказания
- Как применять: дозировка и курс лечения
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Особые указания
- Взаимодействие
- Сколопамин
- Как используют скополамин
- Каких последствий для организма ожидать наркоману
- Как развивается зависимость и как с ней бороться
- Скополамин
Скополамина гидробромид
Показания к применению
Паркинсонизм, ВСД, болезнь Меньера, двигательное и психическое возбуждение, премедикация, гиперсаливация, рвота.
Расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза), воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.
Морская и воздушная болезнь — профилактика (ТТС).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, раствор для п/к инъекций, капли глазные, мазь глазная
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонетам препарата.
C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;
тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);
рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);
заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);
неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);
почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);
хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);
миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);
вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);
гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться);
болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС);
центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться)
Как применять: дозировка и курс лечения
Для профилактики морской или воздушной болезни — ТТС наклеивают на сухой, здоровый и лишенный волос участок кожи за ухом накануне путешествия или за 4-6 ч до его начала. По окончании путешествия ТТС следует удалить, вымыть участок кожи, на котором она находилась. Если путешествие длится более 3 дней, то через 72 ч ТТС следует удалить и наклеить свежую за др. ухом. Недлительное плавание в воде, принятие душа или мытье волос не влияют на адгезивную способность и эффективность ТТС.
Внутрь, по 0.25-0.5 мг; п/к — 0.5-1 мл 0.05% раствора. Начинают лечение с минимальной дозы (опасность угнетения сосудодвигательного и дыхательного центров), увеличивая дозу постепенно.
В офтальмологии — 0.25% водный раствор, по 1-2 кап в конъюнктивальный мешок, 1-2 раза в сутки или 0.25% мазь.
Фармакологическое действие
М-холиноблокатор, оказывает противорвотное, седативное и спазмолитическое действие. М-холиноблокирующее действие проявляется наиболее значимо на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и/или возбуждения м-холинорецепторов. При применении в больших дозах (из-за угнетения влияния n.vagus на синусный узел) может вызвать тахикардию. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает МОК. Оказывает ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Снижает секрецию экзокринных желез; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка и кишечника, умеренное уменьшение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии — тонус желчного пузыря повышается до нормального уровня. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляцией, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез. При введении в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном применении расширяет зрачок (расслабление круговой мышцы радужной оболочки), может повышать внутриглазное давление. В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено в меньшей степени. В высоких дозах способен вызывать судороги, угнетение сосудодвигательного и дыхательного центров. ТТС равномерно высвобождает 0.5-1.5 мг скополамина в течение 3 сут. Постоянное равномерное высвобождение активного вещества способствует лучшей переносимости и эффективности.
Побочные действия
Сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение внимания, замедление психических и двигательных реакций, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (высокие дозы). При применении пластыря более 3 сут — головокружение, рвота, головная боль, неустойчивость при ходьбе. При применении глазных капель — гиперемия конъюнктивы.
Передозировка. Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, мидриаз (до полного исчезновения радужки), повышение внутриглазного давления; сухость слизистых оболочек ротоглотки, затруднение глотания, речи, тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.
Лечение: промывание желудка; парентеральное введение холиностимуляторов и антихолинэстеразных ЛС. При гипертермии — влажные обтирания, жаропонижающие ЛС; при возбуждении — в/в введение тиопентала натрия или ректально — хлоралгидрата; при мидриазе — местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно закапывают в конъюнктивальный мешок 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 кап и п/к — 1 мл 0.05% раствора неостигмина метилсульфата 3-4 раза в сутки.
Особые указания
Особых указаний при применении не описано.
Взаимодействие
Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата.
Др. м-холиноблокаторы, а также амантадин, галоперидол, фенотиазины, ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты повышают риск развития побочных эффектов.
Проявляет антагонизм с антихолинэстеразными ЛС.
Морфин увеличивает выраженность угнетающего действия на ССС.
Ингибиторы МАО усиливают положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды — положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид — м-холиноблокирующее действие.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, эффективность возрастает при сочетании с анальгетиками, седативными ЛС, анксиолитическими ЛС (транквилизаторами); при сосудистых спазмах — с гипотензивными и седативными ЛС.
Нельзя применять одновременно с др. ЛС для лечения и профилактики кинетозов.
Источник
Сколопамин
Центр «Нарконон-Стандарт» протягивает руку помощи тем, кто столкнулся с проблемой зависимости. А далее мы расскажем об одном из самых опасных (но интересных) препаратов — о скополамине.
Это вещество содержится в некоторых растениях (красавка, белена, дурман) и представляет собой бесцветные прозрачные кристаллы или белый порошок. Оно не имеет вкуса и запаха.
Скополамин расширяет зрачки, приводит к параличу ресничной мышцы, из-за которого человек теряет способность ясно видеть. Учащается пульс, уменьшается выработка желудочного сока и пота, расслабляются мышцы, появляется сухость во рту. Обычно доза вызывает расслабление, но иногда она может провоцировать галлюцинации и возбуждение.
Как используют скополамин
Психиатры использовали это вещество как антидепрессант. Иногда его используют при подготовке к наркозу во время хирургических операций, а также при паркинсонизме (нарушении, при котором у человека трясутся руки и тело, мышцы более напряжены, чем необходимо, из-за чего трудно двигаться).
В начале 20 века скополамин пробовали использовать как «сыворотку правды». Считалось, что человек под его воздействием расскажет то, что не рассказывал под пытками.
Его использовали для уменьшения тошноты и рвоты при морской болезни, у аквалангистов и при подготовке астронавтов.
Скополамин использовали колумбийские преступники, из-за чего его прозвали «дыханием дьявола» и за ним закрепилась слава одного из самых опасных веществ. Потому что он не имеет вкуса и запаха, а под его воздействием человек, как зомби, может выполнить любой приказ, включая убийство. Преступник, подсаживаясь к жертве в баре, подсыпает ему наркотик. А через 2-3 дня человек просыпается где-нибудь на скамейке в парке, совершенно забывая о том, что он видел и что делал. Были случаи, когда жертвы этого вещества просыпались ограбленными (без денег, в пустой квартире).
В совсем далекие времена это вещество «помогало» заживо хоронить жен и рабов умершего вождя, потому что вождю в загробном мире могут понадобиться его люди.
Каких последствий для организма ожидать наркоману
Любой наркотик — это яд, который в небольших дозах нарушает жизнедеятельность организма, вызывая отравление, заболевания и т.п., и приводит к смерти. Как это происходит:
- Тело получает маленькую частичку яда. Это вредное вещество, поэтому тело стремится скорее избавиться от него, для этого ускоряя обмен веществ. Пульс учащается, энергии прибавляется, человек становится более веселым и так далее. Но это не настоящее счастье, это просто реакция на яд.
- Если тело получает среднюю дозу яда, оно справляется с ним по-другому — обмен веществ замедляется. Пульс и дыхание более медленные, движения заторможенные, мышцы расслабленные, появляется сонливость, вялость, отсутствие координации, расслабленность и спокойствие. Тело «обезвреживает» само себя, чтобы не дать принять еще яда (потому что это будет смертельная доза).
- Большая доза яда (по сравнению с предыдущими двумя дозами) ведет к смерти. Тело проигрывает, оно не может побороть «соперника».
Последствия злоупотребления скополамином такие:
- у дайверов, использующих препарат, возникает резь в глазах;
- глаукома;
- сонливость;
- головокружение;
- головные боли.
В случаях передозировки нарушается речь и зрение, появляется жажда, запоры, боязнь света, высокий пульс (выше 90 ударов в минуту). Сосуды переполняются кровью, ткань распухает, повышается температура тела.
Внимательный человек заметит действие ядов на разум. Разум — тот «компьютер», которым человек пользуется каждый миг своей жизни. Чем лучше работает компьютер (быстро и без ошибок), тем человек успешней. Если же работе мешают «вирусы», ошибки в программе или он просто «подвисает», тем сложнее жить и достигать успеха.
Вот как скополамин влияет на разум:
- нарушение внимания;
- замедление психических реакций;
- сильный психоз;
- при передозировке возникает сильное волнение, галлюцинации, бред.
Как развивается зависимость и как с ней бороться
Скополамин вызывает еще одно неприятное действие — влияние на эмоции, настроение. Каждый раз, возвращаясь в трезвое состояние, человек чувствует себя чуть хуже. Это только вначале яд может вызвать эйфорию. Спустя месяцы или годы (как повезет) яды больше не способны приносить прежнее удовольствие, но человек не может без них, потому что они приглушают боль и страдания, дают возможность поспать пару часов, дают силы поесть, найти очередную дозу.
Но почему же люди используют некоторые яды, несмотря на побочные действия? Потому что в определенный момент человек потерял способность получать удовольствие от самой жизни.
Чтобы побороть зависимость, нужна хорошая программа реабилитации.
Три причины пройти реабилитацию в центре «Нарконон-Стандарт»
Проходя шаги программы, человек:
- увидит причины, толкающие его на употребление, и справится с ними. Он научится не бежать от жизни, а комфортно смотреть в лицо разным жизненным обстоятельствам, справляться с трудностями;
- вернет себе способность получать удовольствие от жизни;
- восстановит правильные моральные ценности и принципы, а также восстановит хорошие отношения с семьей и другими людьми, вернет доброе имя и самоуважение.
Источник
Скополамин
Скополамин (Scopolaminum) — антихолинергическое лекарственное средство растительного происхождения. Является спазмолитиком, оказывает противорвотное и седативное действия. По фармакологическому указателю относится к холинолитическим средствам (подгруппе м-холинолитики). По АТХ — к разделам:
- А. Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ (группа A04. Противорвотные препараты, код A04AD01);
- кроме того, в этом разделе имеется код A04AD51 Скополамин в комбинации с другими препаратами
- N. Препараты для лечения заболеваний нервной системы (группа N05. Психолептики, код N05CM05);
- S. Препараты для лечения заболеваний органов чувств (группа S01. Препараты для лечения заболеваний глаз, код S01FA02).
Скополамин — химическое вещество
Скополамин является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. По своему химическому составу и фармакологическому действию близок к атропину. Это алкалоид, содержащийся наряду с атропином в растениях семейства паслёновых (красавке, белене, дурмане, скополии и др.). Брутто формула: C17H21N O4.
Используется в виде скополамина гидробромида (Sсороlаmini hydrobromidum, синонимы: Scopolaminum hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum), представляющего собой бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (1:3), растворим в спирте (1:17).
Фармакологическое действие скополамина
М-холиноблокирующее действие скополамина в наибольшей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и/или возбуждения м-холинорецепторов. Угнетая влияние n.vagus, скополамин улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает МОК; применение в больших дозах может вызвать тахикардию. Оказывает ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (в основном, при внутривенном введении).
Расслабляя гладкую мускулатуру, уменьшает амплитуду и частоту перистальтических сокращений желудка и кишечника; умеренно снижает тонус желчного пузыря при гиперкинезии желчевыводящих путей, при гипокинезии тонус желчного пузыря повышается до нормального уровня.
Расслабляя гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей, оказывает выраженное спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром.
Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляцией, увеличивает объем дыхания.
При введении в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном применении расширяет зрачок, расслабляя циркулярную гладкую мышцу радужной оболочки. Скополамин в меньшей степени, чем атропин, вызывает паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия). Может повышать внутриглазное давление.
Уменьшает секрецию экзокринных, потовых и бронхиальных желез.
В высоких дозах способен вызывать судороги, угнетение сосудодвигательного и дыхательного центров.
Вызывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность, оказывает снотворное действие. Также скополамин может вызывать потерю памяти (амнезию).
Разлагается в печени и выводится с мочой.
Показания к применению скополамина
Препараты скополамина применяют в неврологии для терапии паркинсонизма, в психиатрии как успокаивающее средство, в хирургии — для подготовки к наркозу вместе с анальгетиками.
В офтальмологии скополамин используют вместо атропина для расширения зрачков, а также при иритах и иридоциклитах.
При морской болезни скополамин рекомендуется как средство против тошноты и рвоты.
Растительные препараты скополамина используются как спазмолитики (для устранения спазм и болей при язвенной болезни желудка и двенадцаперстной кишки, спазмах желудка, кишечника, почечной и печёночной коликах, желчнокаменной болезни, холецистите и др.)
Формы выпуска скополамина
Скополамина гидробромид выпускается в форме порошка, водного раствора 0,05 %, раствора 0,25 % с метилцеллюлозой, мази 0,25 %. Эти препараты имеют ограниченный доступ к использованию и не представлены к продаже в аптеках.
Скополамин выпускается также в форме пластыря с постепенным высвобождением действующего вещества (например, Скоподерм ТТС (трансдермальная терапевтическая система)), в комбинации с другими веществами (например, таблетки для приема внутрь Аэрон, содержащие комбинацию скополамина камфорнокислого и гиосциамина камфорнокислого). Эти средства допущены к продаже в аптеках.
Также в аптеках представлены средства растительного происхождения — препараты листьев белладонны, содержащие скополамин, в виде настойки (Красавки настойка) и суппозиториев ректальных (Красавки экстракт).
Способы применения препаратов, содержащих скополамин
В хирургии, неврологии, психиатрии: внутрь в виде раствора в разовой дозировке скополамина 0,25-0,5 мг; подкожно в разовой дозировке 0,5-1 мл 0,05% раствора. Лечение необходимо начинать с минимальной дозы, увеличивая ее постепенно. Максимальная дозировка для взрослых при приеме внутрь и введении под кожу составляет 0,5 мг скополамина на прием, суточная дозировка не должна превышать 15 мг.
В офтальмологии (для паралича аккомодации и расширения зрачка): 0,25% водный раствор по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 1-2 раза в сутки или 0,25% мазь. Для пролонгированного действия применяется 0,25% раствор скополамина гидробромида с метилцеллюлозой.
Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных морской/воздушной болезнью: таблетки для приема внутрь с содержанием скополамина камфорнокислого — 0,0001 г по 1-2 штуки в первый прием, далее по 1 таблетке 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 таблетки, суточная — 4 таблетки. При болезни Меньера — по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Для профилактики симптомов морской/воздушной болезни также предназначен пластырь (Скоподерм ТТС) с содержанием 1,5 мг скополамина для постепенного высвобождения. Пластырь апплицируют взрослым и детям старше 10 лет на участок кожи за ухом на 72 часа.
Взаимодействие скополамина с другими препаратами
Побочные эффекты скополамина
Противопоказания и ограничения к применению скополамина
Повышенная чувствительность к скополамину: в некоторых случаях обычные дозы оказывают не седативное, а возбуждающее действие, вызывают галлюцинации и другие побочные эффекты.
Скополамин противопоказан пациентам с глаукомой, при кератоконусе, а также детям.
Не рекомендован для терапии беременных и кормящих женщин. Категории рисков для плода по FDA — C: исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было,
однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск.
Скополамин имеет противопоказания и побочные действия. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.
Статья находится в стадии написания.
Источник