Сомнол — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер: П № 011747/01-2000 от 01.03.2005
Торговое название: СОМНОЛ ®
Международное непатентованное название: зопиклон
Химическое название: 6-(5-хлорпиридин-2-ил)-5-[4-метилпиперазинкарбонилокси]-7-оксо-5,6-дигидропирроло[3,4b] пиразин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Состав: одна таблетка содержит активное вещество зопиклон — 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный; крахмал картофельный, магния стеарат, натрия гликолят крахмала, кремния диоксид, краситель 33 G 28707 Opadry.
Описание. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с одной риской.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средство.
Koд ATX: N05F01
Фармакологические свойства
Зопиклон является снотворным средством группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5—2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также от приема пищи. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45 %.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.
В рекомендуемых дозах период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80 %), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16 %.
Отдельные группы больных
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40 % в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.
Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям. Способ применения и дозы
Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели.
Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения
Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.
Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.
Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.
Рекомендуемая доза для взрослых — 7,5 мг. Эта доза не должна быть превышена. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функции печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3,75 мг и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг. Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг. Побочное действие
Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона — горький вкус во рту, также могут быть:
Психические и парадоксальные реакции
Редко: ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Синдром «отмены» и рикошетная бессонница наблюдаются после прекращения лечения.
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или щелочной фосфатазы. Передозировка
Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона.
Флумазенил может быть использован как антидот. Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться.
Усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминньми препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект. Особые указания
При назначении зопиклона необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им.
Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:
Рикошетная бессонница и синдром «отмены»
Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет. Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этого. Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 7,5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Условия хранения. Список Б. Хранить в сухом темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С. Срок годности 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек. Отпускают по рецепту врача. Производитель
АО «Гриндекс», ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057 Латвия. Представительство в Москве:
123242, Москва, ул. Б. Грузинская, д. 14, комн. правления 2.
Источник
Сомнол
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Somnol 0,0075 №10
D.S. По 1 таблетке на ночь
Россия:
Rp.: Tab. Zopicloni 0,0075 №10
D.S. По 1 таблетке на ночь
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Фармакологическое действие
Снотворный препарат, производное циклопирролона. Обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Данный спектр действия связан с влиянием зопиклона на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, и модулированием открытия каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает способностью уменьшать время засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивает продолжительность сна, способствует улучшению качества сна и пробуждения. Эти эффекты сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. При бессоннице зопиклон сокращает I фазу, продлевает II фазу сна и сохраняет или продлевает стадии глубокого сна (III и V) и парадоксального (быстрого) сна. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч.
Применение зопиклона в течение 4 недель не вызывает значимой рикошетной бессонницы, а также ускользания снотворного эффекта (при приеме в течение до 17 недель).
Всасывание
После приема внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь препарата в дозах 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также от приема пищи.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Vd составляет 91.8-10.4 л. Зопиклон легко проходит через ГЭБ.
Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1% дозы, принятой матерью в течение 24 ч.
После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.
Метаболизм и выведение
Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Т1/2составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
В рекомендуемых дозах Т1/2неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8.4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.
С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение Т1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции зопиклона в плазме не было выявлено даже при многократном применении.
У пациентов с почечной недостаточностью: кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У пациентов с циррозом печени:в связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40% уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы
Способ применения
Для взрослых:
Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом к ночному сну.
Сомнол® следует применять, по возможности, кратковременно, не дольше 4 недель, включая период снижения дозы. Увеличение продолжительности лечения более максимально допустимого срока проводят после повторной оценки состояния пациента.
Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу.
Взрослым в возрасте до 65 лет назначают 7.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Пациентам с нарушением функции почек лечение рекомендуется начинать с дозы 3.75 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не отмечена.
Пациентам с нарушением функции печени лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут, поскольку элиминация препарата у этой категории пациентов снижена. При необходимости дозу можно осторожно увеличивать до 7.5 мг 1 раз/сут, принимая во внимание чувствительность пациента к препарату.
Пациентам с дыхательной недостаточностью назначают по 3.75 мг 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента.
Во всех случаях суточная доза препарата не должна превышать 7.5 мг.
Длительность лечения
Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.
Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.
Хроническая бессонница:длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.
Показания
— лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Противопоказания
— тяжелая дыхательная недостаточность;
— тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
— тяжелая острая и хроническая печеночная недостаточность;
— синдром апноэ во время сна;
— период лактации (грудное вскармливание);
— возраст до 18 лет;
— врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:следует назначать препарат пациентам с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе; одновременно принимающим алкоголь или другие психотропные препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).
Побочные действия
— Со стороны пищеварительной системы: очень часто — горький или металлический вкус во рту; возможно — расстройства пищеварения (диспепсия, тошнота, сухость во рту), незначительное повышение в сыворотке крови активности трансаминаз и/или ЩФ.
— Со стороны нервной системы: возможно при пробуждении — сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, агрессивность, антероградная амнезия, эйфория и нарушение координации движений. Психические и парадоксальные реакции — кошмарные сновидения, замешательство, галлюцинации и поведенческие изменения, например, раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение, неадекватное поведение, которое, возможно, связано с амнезией, сомнамбулизм (снохождение), нарушение либидо (эти побочные явления чаще наблюдаются у лиц пожилого возраста, но тяжелыми бывают редко).
— Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции и/или ангионевротический отек.
— При прекращении терапии: возможно возникновение рикошетной бессонницы (частое пробуждение, возобновление бессонницы или ее усиление) или появление лекарственной зависимости, но обычно это бывает после длительного применения; очень редко — судороги.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые, с другой — вогнутые с риской.
1 таб. зопиклон 7.5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 152.3 мг, крахмал картофельный высушенный — 4.25 мг, магния стеарат — 1.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.7 мг, кремния диоксид — 2.55 мг.
Состав оболочки:краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза — 40%, лактозы моногидрат — 24%, макрогол 3000 — 22%, титана диоксид — 8%, триацетин — 2.6%) — 2.6 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Источник
