Состав теофедрина для рецепта

Теофедрин-Н ®

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит в качестве действующих веществ 0,2 г парацетамола (в пересчёте на 100 % безводное вещество), 0,1 г теофиллина (в пересчёте на 100 % безводное вещество), 0,05 г кофеина (в пересчёте на 100 % безводное вещество), 0,02 г фенобарбитала (в пересчёте на 100 % безводное вещество), 0,02 г эфедрина гидрохлорида (в пересчёте на 100 % безводное вещество), 0,003 г экстракта красавки густого, 0,0001 г цитизина (в пересчёте на 100 % безводное вещество) и вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон (повидон).

Описание

Таблетки белого цвета с сероватым или бежевым оттенком, с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое действие.

Бронхорасширяющее действие препарата обусловлено комбинацией производных метилксантина (теофиллина, кофеина) с симпатомиметиком эфедрином и м-холинолитиком атропином, являющимся основным действующим началом экстракта красавки.

Фенобарбитал устраняет возбуждение центральной нервной системы.

Препарат увеличивает просвет бронхов, расширяет сосуды лёгких и понижает давление в малом круге кровообращения, стимулирует дыхательный центр, расширяет коронарные сосуды и повышает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает почечный кровоток и оказывает умеренный диуретический эффект.

За счёт присутствия в составе препарата парацетамола Теофедрин-Н ® обладает жаропонижающим и обезболивающим действием.

Фармакокинетика

При приёме внутрь парацетамол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч. Метаболиты парацетамола выводятся в течение 1-4 часов, главным образом, через почки. Период полувыведения неизмененного препарата из плазмы крови — около 3 часов. При недостаточности функции печени и/или почек, а также при передозировке этот показатель увеличивается.

Максимальная концентрация теофиллина в крови достигается через 2,5 часа после приёма таблетки. Период полувыведения теофиллина 11 часов, терапевтическая концентрация теофиллина в крови 20 мкг/мл.

Атропин после перорального приёма на 18 % связывается с белками крови, 50 % выводится почками в неизменённом виде.

Эфедрин хорошо всасывается в пищеварительном тракте, создавая и поддерживая необходимый терапевтический уровень в плазме крови. Метаболизируется в печени, выделяется, главным образом, с мочой.

Показания

В качестве вспомогательного средства при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом (бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема лёгких).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к входящим в препарат компонентам, хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, нарушение коронарного кровообращения, нарушения ритма сердца, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, беременность и период лактации, гипертиреоз, артериальная гипертензия, эпилепсия и другие судорожные состояния, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная или печёночная недостаточность, сахарный диабет, нарушение мочеиспускания, склонность к развитию лекарственной зависимости.

Применение при беременности и лактации

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь как лечебное и профилактическое средство. Для купирования приступов бронхиальной астмы как вспомогательное средство принимают однократно по 2 таблетки Теофедрина-Н. При необходимости, препарат применяют 2-3 раза в день.

Максимальная суточная доза — 3 таблетки.

Профилактически Теофедрин-Н ® принимают внутрь по 1/2-1 таблетки 1 раз в день, после еды. Во избежание нарушения ночного сна препарат принимают утром или днем. Длительность применения препарата зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

Побочные эффекты

В единичных случаях возможны аллергические реакции, тахикардия, нарушения сердечного ритма, психическое возбуждение, тремор, сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сна, бессонница, повышенное потоотделение, задержка мочи.

Передозировка

Признаки острого отравления: тошнота, рвота, боли в желудке, бессонница, эпилептоидные припадки, нарушение зрения. Эфедрин, применяемый в высоких дозах, приводит к повышению уровня глюкозы в крови. Летальная пероральная доза эфедрина составляет 1 г. Передозировка, обусловленная парацетамолом (с развитием гепатонекроза, повышением активности «печеночных» трансаминаз и увеличением протромбинового времени) проявляется после приёма свыше 10-15 г последнего и вряд ли возможна из-за наличия в составе препарата других активных компонентов.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы (пропранолол), непрямые антикоагулянты (аценокумарол, фениндион), карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, антибиотики (линкомицин, макролиды), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин), ингибиторы моноаминооксидазы, гормональные контрацептивы, глюкокортикостероидные препараты повышают концентрацию теофиллина в крови и поэтому могут усиливать риск развития его побочных эффектов.

Экстракт красавки ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов. Риск развития гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоин, карбамазепина, рифампицина, зидовудина, и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При комбинированном применении эфедрина с ингибиторами моноаминооксидазы могут наступить тяжёлые гипертензивные кризы из-за подавления метаболизма этих вазопрессорных субстанций. Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему. При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитическое действие препарата.

Особые указания

Во избежание нарушения ночного сна препарат не следует принимать вечером.

С осторожностью препарат применяют у больных с нарушенной функцией печени и/или почек.

Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приёмом алкогольных напитков, также принимать лицам, склонным к хроническому употреблению алкоголя. Не рекомендуется назначать препарат больным с сахарным диабетом, поскольку эфедрин, применяемый в дозах, превышающих терапевтические, повышает обмен веществ, приводя, таким образом, к повышению глюкозы в крови.

Препарат содержит сильнодействующие компоненты.

Источник

Теофедрин IC

Наименование:

Теофедрин IC (Theophedrin IC)

Состав

1 таблетка препарата Теофедрин IC содержит:

теофиллина – 0,1 г;

фенобарбитала – 0,02 г;

эфедрина гидрохлорида – 0,02 г;

парацетамола – 0,2 г;

цитизина – 0,0001 г;

экстракта красавки – 0,003 г.

Прочие компоненты: стеарат кальция, крахмал картофельный, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, коповидон, кроскармеллоза натрия, тальк.

Фармакологическое действие

Теофедрин IC – комбинированный препарат, оказывающий выраженное бронходилатирующее действие. Теофедрин IC содержит комплекс активных компонентов, обладающих бронхорасширяющим, спазмолитическим, анальгетическим и антипиретическим действием, у пациентов с обструктивным синдромом на фоне заболеваний дыхательной системы препарат способствует облегчению дыхания, уменьшению бронхоконстрикции и повышению качества жизни. Кроме того, препарат улучшает коронарный кровоток, увеличивает частоту и силу сокращений миокарда, несколько увеличивает диурез и оказывает системное М-холиноблокирующее действие.

Теофедрин IC содержит ряд активных компонентов, которые обуславливают его фармакологические эффекты.

Теофиллин – лекарственное вещество, относящееся к группе метилксантинов. Действие теофиллина реализуется вследствие блокады аденозиновых рецепторов, снижения активности фосфодиэстераз и увеличения уровня цАМФ, что приводит к уменьшению уровня кальция внутри клеток и снижению тонуса мускулатуры бронхов. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр, а также обладает умеренным диуретическим действием.

Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты, обладающее выраженной спазмолитической, миорелаксирующей и седативной активностью. Фенобарбитал способствует нормализации дыхания и коррекции психоэмоционального состояния больных с бронхообструкцией различной этиологии.

Эфедрин – симпатомиметический препарат, не обладающий селективностью. Эфедрин оказывает влияние на гладкомышечные структуры бронхов (за счет стимуляции бета2-адренорецепторов), облегчает выведение мокроты из дыхательных путей, снижает выраженность обструкции и стимулирует дыхательный центр.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик с выраженным жаропонижающим и обезболивающим действие. Парацетамол практически не оказывает противовоспалительного эффекта (за счет инактивации в периферических тканях), однако проявляет значительную активность в тканях нервной системы. Механизм действия аналогичен другим препаратам группы (реализуется вследствие влияния на циклооксигеназу).

Кофеин – обладает аналептическим действием, стимулирует ЦНС, повышает выраженность эффектов парацетамола.

Цитизин – дыхательный аналептик, стимулирует дыхательный центр (рефлекторно).

Экстракт красавки – содержит ряд алкалоидов, обладающих выраженным холиноблокирующим эффектом. Оказывает спазмолитическое и обезболивающее действие.

Активные вещества Теофедрин IC легко абсорбируются в ЖКТ, кинетические профили при использовании в комбинации аналогичны таковым при монотерапии отдельными веществами.

Парацетамол значительно связывается белками крови, пиковых уровней в сыворотке достигает за 1 час после перорального приема. Среднее время полувыведения составляет 1 – 4 часа, экскретируется почками в форме производных (конъюгатов), метаболизируется в печени (преимущественно путем глюкуронизации и образования сульфатов).

Кофеин быстро абсорбируется после приема, превращается в печени с образованием теофиллина, параксантина и теобромина. Экскретируется преимущественно почками (не более 10% в неизменном виде), средний показатель времени полувыведения – 3,5 – 6 часов.

Фенобарбитал быстро всасывается в ЖКТ, терапевтический эффект развивается на протяжении 20 – 60 минут и длится до 10 часов. Пиковые уровни в сыворотке регистрируются на 1 – 2 часу от приема перорально. Для фенобарбитала характерно равномерное распределение в тканях и биологических жидкостях, а также значительное проникновение через гематологические барьеры. Средний показатель времени полувыведения – 2 – 4 дня, что может способствовать кумуляции фенобарбитала при повторных приемах. Частично превращается при участии микросомальных ферментов, до 45% фенобарбитала в сыворотке находится в связанном состоянии. Экскретируется преимущественно почками.

Теофиллин и эфедрин быстро всасываются и достигают пиковых уровней через 2 час от приема. Терапевтический эффект теофиллина длится до 6 – 12 часов, эфедрина – до 2 – 8 часов. Средний показатель времени полувыведения эфедрина составляет 3 – 6 часов. Теофиллин и эфедрин метаболизируются в печени (производные не обладают фармакологической активностью), экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению

Теофедрин IC применяют в терапии пациентов с заболеваниями дыхательной системы, которые сопровождаются бронхообструктивным синдромом, включая хронические формы бронхита, заболевания легких и бронхиальную астму.

Способ применения

Теофедрин IC принимают перорально. Таблетки рекомендуется принимать после пищи с достаточным объемом жидкости. Для предупреждения нарушений сна препарат Теофедрин IC следует принимать в первой половине дня. Дозы препарата Теофедрин IC и продолжительность приема определяет специалист.

Взрослым пациентам обычно рекомендуется прием 0,5 – 1 таблетки Теофедрин IC в сутки. Максимальная доза – 5 таблеток Теофедрин IC (при использовании высоких доз суточное количество препарата следует делить на несколько приемов).

Препарат следует принимать только под контролем специалиста, при необходимости продолжительной терапии обструктивных заболеваний дыхательной системы следует учитывать, что Теофедрин IC может приводить к развитию лекарственной зависимости.

Побочные действия

При использовании препарата Теофедрин IC в терапевтических дозах нежелательные явления развиваются в единичных случаях. Вероятность появления и тяжесть нежелательных явлений значительно возрастают при приеме максимальных доз.

В частности на фоне терапии препаратом Теофедрин IC регистрировалось появление:

ЦНС: головокружение, атаксия, замедление психомоторных реакций, головная боль, тремор, мидриаз, судороги и нистагм. В отдельных случаях на фоне терапии препаратами, содержащими эфедрин, у пациентов регистрировалось появление парестезий.

Психические изменения: раздражительность, возбуждение, тревога, беспокойство, нарушения сна, когнитивные нарушения, беспричинный страх, повышенная утомляемость, депрессивные состояния.

ЖКТ: изменение активности АЛТ/АСТ без развития желтухи, боль в эпигастрии, гепатит, дискомфорт в животе, рвота, нарушения стула, изжога. Прием завышенных доз может приводить к появлению чрезмерной секреции желудочного сока и обострению существующего гастроэзофагеального рефлюкса.

ССС: нарушения ритма сердца, ощущение сердцебиения, лабильность артериального давления, стенокардия, нарушения периферического кровотока.

Система крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, мегалобластная или гемолитическая анемия, метгемоглобинемия и сульфгемоглобинемия, которые сопровождаются одышкой, болью в области сердца и цианозом.

Обмен веществ: снижение уровня калия, повышение уровня кальция, гиперурикемия, лабильность уровня глюкозы (вплоть до гипогликемической комы), метаболический ацидоз.

Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, усиление диуреза (с увеличением суточного объема мочи).

Костно-мышечная система: боль в мышцах. На фоне длительного курса терапии возможно появление нарушений остеогенеза и развития рахита.

Кожа и мягкие ткани: покраснение лица, зуд и сыпь различного типа, крапивница.

Прочие: сухость слизистой рта, потеря аппетита, лабильность массы тела, изменение вкусовых ощущений, значительная потливость, астения.

Нежелательное влияние на систему крови обычно регистрируется у пациентов, которые получают высокие дозы препарата Теофедрин IC или используют его на протяжении продолжительного периода.

Во время приема препарата Теофедрин IC возможно появление реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, синдром Лайелла, светочувствительность, многоформную экссудативную эритему, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, бронхоспазм, коллапс и рабдомиолиз.

Кроме того, на фоне терапии препаратом Теофедрин IC у некоторых пациентов регистрировалось появление антиэпилептического гиперсенситивного синдрома, который сопровождался повышением температуры тела, увеличением лимфатических узлов, кожной сыпью и лимфоцитозом.

Длительное использование таблеток Теофедрин IC может приводить к недостатку фолатов в организме, медикаментозной зависимости, нарушениям эректильной функции и синдрому отмены, который сопровождается кошмарными сновидениями и нервозностью.

Противопоказания

Теофедрин IC не используют в лечении пациентов с непереносимостью активных и вспомогательных компонентов препарата, а также производных ксантинов.

Теофедрин IC противопоказан пациентам с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниями крови (в том числе анемией и лейкопенией), а также врожденной гипербилирубинемией.

Теофедрин IC не следует назначать пациентам со значительным атеросклерозом, нарушениями ритма сердца, выраженной ишемической болезнью сердца, включая острый период после перенесенного инфаркта миокарда и нестабильную форму стенокардии, а также выраженной артериальной гипертензией и недавно перенесенными острыми эпизодами цереброваскулярных заболеваний.

Теофедрин IC противопоказан при выраженных изменениях функциональной активности почек и печени, гипертиреозе, миастении, феохромоцитоме, глаукоме и тяжелых состояниях, сопровождающихся нарушениями дыхания.

Не следует назначать Теофедрин IC пациентам с состояниями повышенного возбуждения, нарушениями сна, алкоголизмом, а также склонностью к развитию наркотической и медикаментозной зависимости, в том числе при указаниях в анамнезе на данные состояния.

Теофедрин IC противопоказан пациентам с депрессивными состояниями, которые сопровождаются суицидальными мыслями или попытками.

Теофедрин IC не назначают пациентам, получающим терапию ингибиторами МАО (включая период 14 дней после отмены данных препаратов).

Беременность

Теофедрин IC не применяют в терапии беременных. Следует учитывать, что активные компоненты препарата проникают через плацентарный барьер и могут оказывать влияние на развитие плода.

Теофедрин IC не следует назначать в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление влияния на ЦНС эфедрина, кофеина и теофиллина при сочетанном приеме препарата Теофедрин IC с алкоголем, а также пищей и напитками, содержащими ксантины, в том числе шоколадом, чаем, кофе, какао и кока-колой.

Эффекты теофиллина усиливаются при одновременном приеме фуросемида, фенилбутазона, фторхинолонов, флувоксамина, имипенема, дисульфирама, аллопуринола, циметидина, изониазида, альфа-интерферона, линкомицина, блокаторов каналов кальция, амиодарона, макролидных антибиотиков, мексилетина, пентоксифиллина, парацетамола, пробенецида, пропранолола, пропафенона, пероральных контрацептивов, тиклопидина, такрина, ранитидина, ципрофлоксацина, эноксацина и вакцин против гриппа. При сочетанном приеме препарата Теофедрин IC с одним или несколькими вышеперечисленными препаратами необходим контроль уровня теофиллина в сыворотке и коррекция его дозы.

Теофедрин IC снижает (за счет содержания теофиллина) эффективность противоэпилептических препаратов, включая карбамазепин, фенитоин и примидон, блокаторы бета-адренорецепторов, рифампицин, гидроксид магния, изопротеренол, сульфинпиразон и ритонавир.

У курильщиков эффекты теофиллина могут быть менее выраженными (в сравнении с некурящими пациентами).

Возможно увеличение эффективности диуретиков, агонистов бета-адренорецепторов и резерпина при одновременном приеме с теофиллином.

При сочетанном использовании препарата Теофедрин IC с аденозином, антагонистами бета-адренорецепторов и препаратами лития возможно снижение эффективности последних.

Теофиллин увеличивает вероятность появления гипокалиемии при сочетанном приеме с тиазидными диуретиками, кортикостероидами, фуросемидом и агонистами альфа-рецепторов.

Фенобарбитал при одновременном приеме потенцирует эффекты средств для наркоза, анестетиков, транквилизаторов, анальгетиков, нейролептиков и этилового спирта.

Фенобарбитал снижает действие непрямых антикоагулянтов, гризеофульвина, хлорамфеникола, кортикостероидов, тетрациклиновых антибиотиков, салицилатов, метронидазола, трициклических антидепрессантов, дигитоксина, а также стимулирует метаболизм пероральных контрацептивов, снижая их эффективность.

Возможно изменение сывороточных уровней карбамазепина, клоназепама и фенитоина при сочетанном приеме с фенобарбиталом.

Отмечается взаимное усиление влияния на ЦНС фенобарбитала и других препаратов, угнетающих ЦНС, при одновременном приеме. Кроме того, при сочетанном использовании данных препаратов повышается риск угнетения дыхания.

Отмечается повышение риска нефротоксичности при сочетанном приеме препарата Теофедрин IC с препаратами золота.

Фенобарбитал повышает риск развития язвы желудка и кровотечения, ассоциированных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

При сочетанном использовании зидовудина с фенобарбиталом отмечается взаимное усиление токсичности.

Кислотосодержащие препараты усиливают эффекты барбитуратов и снижают время выведения эфедрина.

Рифампицин при сочетанном приеме снижает выраженность эффектов фенобарбитала.

Ингибиторы моноаминооксидазы при сочетанном приеме с препаратом Теофедрин IC увеличивают продолжительность эффектов фенобарбитала и усиливают прессорные эффекты кофеина и эфедрина (вплоть до появления риска гипертонического криза).

Эфедрин запрещено использовать сочетанно с препаратами, которые могут приводить к интоксикации, потенциально летальным аритмиям, а также выраженной гипертензии, в том числе сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, хинидином, неизбирательными блокаторами адренорецепторов, окситоцином, гуанетидином, алкалоидами спорыньи, резерпином, вазодилатирующими препаратами и препаратами, предназначенными для лечения паркинсонизма.

Отмечается повышение риска гепатотоксического действия при сочетанном использовании парацетамола с другими потенциально гепатотоксическими препаратами.

Строго запрещено использование препарата Теофедрин IC с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол (в связи с вероятностью интоксикации) и другие нестероидные анальгетики (в связи с риском поражения ЖКТ и печени).

Вероятность гепатотоксичности также увеличивается при одновременном приеме препарата Теофедрин IC с трициклическими антидепрессантами и противоэпилептическими препаратами (данные вещества увеличивают время полувыведения парацетамола).

При сочетанном использовании парацетамола с зидовудином отмечается увеличение риска появления нейтропении.

Парацетамол при продолжительной терапии повышает риск кровотечения у пациентов, получающих варфарин и другие кумариновые антикоагулянты.

Домперидон и метоклопрамид повышают абсорбцию парацетамола в ЖКТ, холестирамин – снижает.

Возможно снижение эффективности диуретических препаратов при одновременном использовании с парацетамолом.

Кофеин снижает эффективность седативных препаратов при сочетанном использовании.

Возможно увеличение риска тахикардии при сочетанном приеме симпатомиметиков и кофеина.

Циметидин, пероральные контрацептивные средства и изониазид усиливают эффекты кофеина.

Возможно снижение эффекта наркотических анальгетиков и усиление эффектов тиреотропных препаратов при сочетанном приеме с кофеином.

Учитывая значительный риск появления нежелательных явлений цитизин не следует назначать сочетанно с препаратами для лечения туберкулеза.

При одновременном использовании цитизина с антихолинэстеразными препаратами и холиномиметиками возможно усиление выраженности холиномиметического нежелательного действия.

Отмечается снижение выраженности эффектов морфина, М-холиномиметиков и антихолинэстеразных препаратов при одновременном использовании с экстрактом красавки.

Экстракт белладонны усиливает аритмогенное действие ингибиторов моноаминооксидазы, клофелина, сердечных гликозидов, а также холинолитические свойства хинидина и новокаинамида.

Препарат Теофедрин IC при сочетанном приеме усиливает эффекты ганглиоблокаторов, барбитуратов, антигистаминных препаратов, бета-адреномиметиков, трициклических антидепрессантов и транквилизаторов.

При одновременном использовании экстракта красавки с сердечными гликозидами возможно появление аритмии.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата Теофедрин IC возможно усиление выраженности характерных нежелательных явлений: в частности, при интоксикации препаратом у пациентов регистрировалось появление артериальной гипотензии, гепатонекроза, недостаточности сердца, острой недостаточности почек с некрозом канальцев, угнетения дыхания, судорог, психомоторного возбуждения или угнетения ЦНС, гиперрефлексии, увеличения протромбинового индекса, снижения температуры тела, нарушений обмена глюкозы, метаболического ацидоза и токсического психоза.

Вследствие содержания парацетамола при тяжелой передозировке возможно появление гепатотоксичности с потенциально летальными состояниями, а также панцитопении, нейтропении и апластической анемии при хронической передозировке.

Симптомы передозировки парацетамола могут развиваться на протяжении 48 часов от приема завышенной дозы. В случае передозировки следует контролировать состояние пациента на протяжении не менее 2 суток.

При острой и хронической передозировке показана отмена препарата Теофедрин IC. При необходимости проводят промывание желудка, назначают солевые слабительные и энтеросорбенты.

В случае развития симптомов интоксикации назначают соответствующую терапию.

Форма выпуска

Таблетки Теофедрин IC по 10 штук в блистерной пластине, в картонной пачке 1 блистер.

Условия хранения

Теофедрин IC хранят при комнатной температуре вне доступа детей.

Теофедрин IC следует хранить в оригинальной упаковке.

Источник