- Стабилизаторы мембран тучных клеток
- Читайте также
- Стабилизаторы поясницы, что общего между позвоночником и останкинской башней
- Причины повреждения мембран
- Витамин Е – токоферол обеспечивает защиту клеточных мембран от кислородных радикалов
- ДИЕТА ДЛЯ КЛЕТОК
- Стабилизаторы поясницы. Что общего между позвоночником и Останкинской башней
- Стабилизаторы поясницы. Что общего между позвоночником и Останкинской башней
- Человеческое питание должно состоять из живых клеток, а не из трупов мертвых клеток
- Витамин K – строитель клеточных мембран
- ПРИМЕРНОЕ НЕДЕЛЬНОЕ МЕНЮ ДЛЯ ТУЧНЫХ ДЕТЕЙ 10–14 ЛЕТ
- СУТОЧНЫЙ НАБОР ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ ПО ДНЯМ НЕДЕЛИ В РЕЖИМЕ ПИТАНИЯ ТУЧНЫХ ДЕТЕЙ
- Загустители, стабилизаторы, эмульгаторы (Е400-Е499)
- Растительные смолы, эмульгаторы, стабилизаторы и прочее
- Почему в Тибете нет тучных людей
- Медицинская учебная литература
- Учебная медицинская литература, онлайн-библиотека для учащихся в ВУЗах и для медицинских работников
- Препараты-стабилизаторы клеточных мембран в терапии бронхиальной астмы у детей
Стабилизаторы мембран тучных клеток
Стабилизаторы мембран тучных клеток
Стабилизаторы мембран тучных клеток – это лекарственные средства, которые противодействуют поступлению кальция в тучные клетки и приводят таким образом к уменьшению выработки гистамина. Они оказывают противоаллергическое влияние на организм, устраняют отек слизистой бронхов. Некоторые лекарства данной группы осуществляют и антигистаминное воздействие. Они связываются с гистаминочувствительными рецепторами различных тканей и органов и действуют аналогично Н 1-гиста миноблокаторам.
Кетотифен
Действующее вещество:кетотифена фумарат.
Фармакологическое действие:стабилизатор мембран тучных клеток, невыраженный Н 1-гистами ноблокатор. Угнетает астматическую реакцию на аллергические раздражители. Используется для профилактики бронхоспазма.
Показания:профилактика и лечение аллергических заболеваний, в их числе – бронхиальная астма, аллергический бронхит, крапивница, кожные высыпания.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, беременность, период кормления грудью.
Побочные действия:сонливость, вялость, головокружение, замедленная реакция, повышенная усталость, нервозность, нарушение сна. Сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, задержка стула.
Способ применения:внутрь во время еды взрослым и детям от 3 лет – по 1 мг 2 раза в сутки; детям от 6 месяцев до 3 лет – по 0,5 мг 2 раза в сутки; детям до 6 месяцев – в виде сиропа по 0,05 мг/кг массы тела 2 раза в сутки.
Форма выпуска:таблетки по 1 мг, в блистере – 15 штук. Капсулы по 1 мг, 60 штук в упаковке. Сироп – флаконы по 60 или 100 мл (в 5 мл – 1 мг).
Особые указания:в период лечения препаратом не следует управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрой реакции. С особой осторожностью назначать при эпилепсии и нарушениях работы печени.
Интал
Действующее вещество:кромоглициевая кислота.
Фармакологическое действие:средство против аллергии, стабилизатор мембран тучных клеток, предотвращает спазм бронхов. Продолжительная терапия способствует снижению частоты приступов бронхиальной астмы.
Показания:профилактика и лечение бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь легких.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, беременность на ранних стадиях, период кормления грудью, детский возраст (до 5 лет – для аэрозоля; до 2 лет – для порошковых ингаляций).
Побочные действия:охриплость голоса, кашель, сухость в ротовой полости, головокружение, головные боли, аллергические реакции.
Способ применения:ингаляционно. Порошок для ингаляций взрослым и детям – по 1 капсуле 4 раза в сутки (1 ингаляция обязательна перед сном). Аэрозоль для ингаляций взрослым и детям старше 5 лет – по 2 дозы (2—10 мг) 4 раза в сутки. Раствор для ингаляций взрослым и детям – по 20 мг 4 раза в сутки. После достижения необходимого эффекта не рекомендуется резко прекращать терапию, отменять препарат в течение недели.
Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций, в баллонах – 112 доз (5 мг/доза), 200 доз (1 мг/доза). Капсулы с порошком для ингаляций по 20 мг, 10 штук в блистере. Раствор для ингаляций в ампулах по 2 мл (в 1 мл – 10 мг).
Особые указания:баллон нельзя прокалывать или подносить к огню, так как содержимое находится под давлением.
Тайлед минт
Действующее вещество:недокромил натрия.
Фармакологическое действие:средство против аллергии, стабилизатор мембран тучных клеток, блокирует выход гистамина. Длительная терапия препаратом улучшает работу бронхов, внешнюю дыхательную функцию, снижает частоту приступов удушья и кашля.
Показания:бронхиальная астма различного происхождения.
Противопоказания:повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 2 лет), беременность на ранних стадиях.
Побочные действия:кашель, спазм бронхов, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, головная боль, неприятный вкус во рту.
Способ применения:ингаляционно взрослым и детям старше 12 лет – по 2 дозы (4 мг) 2–4 раза в сутки; детям младше 12 лет – не более 10 мг в сутки (2–4 ингаляции).
Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций, во флаконах – 56 или 112 доз (2 мг/доза).
Особые указания:терапия препаратом не должна прерываться, средство не используют для блокировки острого астматического при ступа.
Данный текст является ознакомительным фрагментом.
Продолжение на ЛитРес
Читайте также
Стабилизаторы поясницы, что общего между позвоночником и останкинской башней
Стабилизаторы поясницы, что общего между позвоночником и останкинской башней Даже самая красивая башня без мощного фундамента или наружной поддержки окажется у ваших ног. Все мы помним, как несколько лет назад падала Останкинская телебашня, и лишь восстановление
Причины повреждения мембран
Причины повреждения мембран При определенных ситуациях и нагрузках в ткани может образовываться большое число высокотоксичных свободных радикалов: оксидов, гидроксидов и перекисей. Эти соединения химически очень агрессивны. Они способны повреждать клеточные мембраны
Витамин Е – токоферол обеспечивает защиту клеточных мембран от кислородных радикалов
Витамин Е – токоферол обеспечивает защиту клеточных мембран от кислородных радикалов Витамин Е был открыт не при изучении патологий, связанных с диетой человека, а в опытах на животных, проводившихся в 1915 – 1925 гг. Использование диет, в которые включались очищенные белки,
ДИЕТА ДЛЯ КЛЕТОК
ДИЕТА ДЛЯ КЛЕТОК Не стоит пугаться слова «диета». Мы будем употреблять его в значении «правильный и полезный рацион питания». Кроме того, именно эта диета будет способствовать гидрации наших клеток. Продукты, которые я вам советую, содержат строительный материал для
Стабилизаторы поясницы. Что общего между позвоночником и Останкинской башней
Стабилизаторы поясницы. Что общего между позвоночником и Останкинской башней Даже самая красивая башня без мощного фундамента или наружной поддержки окажется у ваших ног. Все мы помним, как несколько лет назад падала Останкинская телебашня, и лишь восстановление мощных
Стабилизаторы поясницы. Что общего между позвоночником и Останкинской башней
Стабилизаторы поясницы. Что общего между позвоночником и Останкинской башней Даже самая красивая башня без мощного фундамента или наружной поддержки окажется у ваших ног. Все мы помним, как несколько лет назад падала Останкинская телебашня, и лишь восстановление мощных
Человеческое питание должно состоять из живых клеток, а не из трупов мертвых клеток
Человеческое питание должно состоять из живых клеток, а не из трупов мертвых клеток Полностью сбалансированные питательные продукты состоят лишь из живых клеток. Только растительные организмы после того, как они сорваны, остаются живыми долгое время. Посмотрите на
Витамин K – строитель клеточных мембран
Витамин K – строитель клеточных мембран К витаминам группы K относятся природные вещества – витамин K1 (филлохинон) и витамин K2 (мелахинон). Название витамина связано со словом «коагуляция» (свертываемость). Его вырабатывают зеленые листья растений под влиянием
ПРИМЕРНОЕ НЕДЕЛЬНОЕ МЕНЮ ДЛЯ ТУЧНЫХ ДЕТЕЙ 10–14 ЛЕТ
ПРИМЕРНОЕ НЕДЕЛЬНОЕ МЕНЮ ДЛЯ ТУЧНЫХ ДЕТЕЙ 10–14 ЛЕТ ПОНЕДЕЛЬНИКПервый завтрак: творог обезжиренный, кефир, сахар, хлеб пшеничный.Второй завтрак: яблоки.Обед: хлеб ржаной, борщ на мясном бульоне (половина порции), гречневая каша рассыпчатая, мясо отварное, масло сливочное,
СУТОЧНЫЙ НАБОР ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ ПО ДНЯМ НЕДЕЛИ В РЕЖИМЕ ПИТАНИЯ ТУЧНЫХ ДЕТЕЙ
СУТОЧНЫЙ НАБОР ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ ПО ДНЯМ НЕДЕЛИ В РЕЖИМЕ ПИТАНИЯ ТУЧНЫХ ДЕТЕЙ ПОНЕДЕЛЬНИКМясо 150 г, рыба 150 г, яйцо 1 штука, молоко (кефир) 200 г, масло сливочное 15 г, масло растительное 5 г, хлеб ржаной 75 г, хлеб пшеничный 50 г, крупа 30 г, картофель 20 г, капуста 150 г, другие
Загустители, стабилизаторы, эмульгаторы (Е400-Е499)
Загустители, стабилизаторы, эмульгаторы (Е400-Е499) Загустители, стабилизаторы, эмульгаторы придают продукту необходимую консистенцию, пластичность и способствуют равномерному распределению вводимых добавок. Их используют в тех случаях, когда продукту, состоящему из
Растительные смолы, эмульгаторы, стабилизаторы и прочее
Растительные смолы, эмульгаторы, стабилизаторы и прочее Е-400 — альгиновая кислота. Побочных воздействий не вызывает.Е-401 — альгинат натрия. См. Е-400.Е-402 — альгинат калия. См. Е-400.Е-403 — альгинат аммония. См. Е-400.Е-404 — альгинат кальция. См. Е-400.Е-405 — альгинат пропиленгликоля.
Почему в Тибете нет тучных людей
Почему в Тибете нет тучных людей Две трети городских жителей носят на себе лишний вес, многие из них тщетно изводят себя различными диетами. Кто-то, наоборот, не знает, как набрать недостающую массу. И сколько бы ни делились эти люди своими проблемами, друг друга им
Источник
Медицинская учебная литература
Учебная медицинская литература, онлайн-библиотека для учащихся в ВУЗах и для медицинских работников
Препараты-стабилизаторы клеточных мембран в терапии бронхиальной астмы у детей
По современным представлениям, бронхиальная астма у детей — заболевание, развивающееся на основе хронического аллергического воспаления бронхов, обусловливающего повторяющиеся эпизоды бронхиальной обструкции и гиперреактивность дыхательных путей.
Характерными чертами аллергического воспаления являются повышенное количество активированных тучных клеток, эозинофилов и Th2-лимфоцитов в слизистой бронхиального дерева и его просвете, увеличении микроваскулярной проницаемости, десквамация эпителия, а также увеличение толщины ретикулярного слоя базальной мембраны.
Основные положения и подходы к ведению детей, больных бронхиальной астмой, изложены в Национальной программе “Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика” (1997). Современная концепция патогенеза заболевания, основанная на аллергическом воспалении дыхательных путей, предопределила стратегию терапии бронхиальной астмы, а именно, проведение базисной противоспалительной терапии. Препараты, способные воздействовать на основное звено патогенеза бронхиальной астмы — аллергическое воспаление дыхательных путей, являются важной и необходимой составляющей частью терапии бронхиальной астмы у детей. Выбор препарата для проведения лечения определяется тяжестью течения бронхиальной астмы, возрастом больных детей, соображениями эффективности и риска побочных действий от применения лекарственного средства.
Детям с легкой и среднетяжелой бронхиальной астмой проводится терапия с использованием препаратов, относящихся к фармакологической группе, обозначенной в справочнике “Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 2001” как стабилизаторы мембран тучных клеток. К группе этих препаратов относятся кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен (табл. 17-1).
Кромоглициевая кислота (Cromoglicic acid), синоним — кромогликат натрия. (Препараты — Интал, Кромогексал, Хромоген, Хромоген легкое дыхание, Хромоглин, Хропоз).
Интал используется в терапии бронхиальной астмы уже около 30 лет. В 1967 году было показано, что кромоглициевая кислота способна предотвращать развитие бронхоспазма, вызванного ингаляцией аллергена. Препарат является производным келлина — активного вещества, получаемого из экстракта семян средиземноморского растения Ammi visnaga.
Препарат | Форма выпуска | Рекомендуемые дозы |
Кромоглициевая кислота/кромогликат Интал | Порошок для ингаляций в капсулах по 20 мг | По 1 капсуле 4 раза в сутки через Спинхалер |
Дозированный аэрозоль для ингаляций (200 доз) 1 ингаляционная доза -1 мг кромоглициевой кислоты | По 2 ингаляции 4 раза в сутки | |
Дозированный аэрозоль для ингаляций (112 доз) 1 ингаляционная доза -2 мг кромоглициевой кислоты | По 2 ингаляции 4 раза в сутки | |
Дозированный аэрозоль для ингаляций (112 доз) 1 ингаляционная доза -5 мг кромоглициевой кислоты | По 2 ингаляции 4 раза в сутки | |
Раствор для ингаляций в ампулах по 2 мл 1 мл — 10 мг кромоглициевой кислоты | По 1 ампуле 4 раза в сутки в ингаляциях при помощи компрессорного, ультразвукового ингалятора через лицевую маску или мундштук | |
Интал плюс | Дозированный аэрозоль для ингаляций (200 доз) 1 ингаляционная доза -1 мг кромоглициевой кислоты и 100 мкг сальбутамола | По 1-2 ингаляции 4 раза в сутки |
Дитек | Дозированный аэрозоль для ингаляций (200 доз) 1 ингаляционная доза -1 мг кромоглициевой кислоты и 50 мкг фенотерола | По 1-2 ингаляции 4 раза в сутки |
Недокромил/ недокромил натрия Тайлед Тайлед минт | Дозированный аэрозоль для ингаляций (112доз) 1 ингаляционная доза-2 мг недокромила | По 2 ингаляции 2-4 раза в сутки |
Кетотифен Задитен | Таблетки 1 мг Сироп во флаконе 100 мл, 5 мл сиропа содержит — 1 мгкетотифена | 1-2 таблетки в сутки или 0,05 мг/кг/сут |
Кромоглициевая кислота предотвращает развитие ранней и поздней фазы аллерген-спровоцированной бронхообструкции, уменьшает бронхиальную гиперреактивность, предупреждает бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, холодным воздухом и двуокисью серы, способен предупредить возникновение бронхоспазма в ответ на ингаляцию антигена. Вместе с тем, кромоглициевая кислота не обладает бронходилатирующим и антигистаминным действием [Белоусов Ю.Б. и соавт., 1996; Konig R, 2000; Krawiec М.Е., 1999].
Известно, что основным направлением ее действия является способность ингибировать процесс дегрануляции тучных клеток, эозинофилов, нейтрофилов, и тем самым препятствовать освобождению медиаторов воспаления и предотвращать развитие бронхоспазма, формирование воспалительных изменений в бронхах [КауА.В., 1987; Leung К.В., 1988].
Считается, что подобный механизм действия кромоглициевой кислоты обусловлен ее способностью угнетать кальций-зависимые механизмы высвобождения медиаторов и препятствовать поступлению ионов Са 2+ в клетки. Объяснение этому находят в способности кромогиката блокировать мембранные каналы для транспорта ионов хлора. Известно, что активация низкопроводящих хлоридных каналов обеспечивает поступление ионов CI внутрь клетки и гиперполяризацию клеточной мембраны, необходимую для поддержания поступления в клетку ионов Са 2+ и, соответственно, для обеспечения процесса дегрануляции клеток, участвующих в аллергических воспалительных реакциях [Гущин И.С., 1998; Janssen L.J., 1998; Zegara-Moran О., 1998]. Кромоглициевая кислота блокирует высвобождение гистамина, брадикинина, лейкотриенов и других биологически активных веществ, способствующих развитию аллергических реакций, воспаления и бронхоспазма. Имеются сведения о том, что кромоглициевая кислота действует на рецепторный аппарат бронхов, повышая чувствительность и концентрацию бета-адренорецепторов [Федосеев Г.Б., 1998].
В последние годы стало известно об еще одном механизме действия кромоглициевой кислоты. Препарат блокирует рефлекторную бронхо-констрикцию, что существенно расширяет его терапевтическое действие. Получены данные о том, что производные интала способны ингибировать активацию С-волокон чувствительных окончаний блуждающего нерва в бронхах, которые высвобождают субстанцию Р и другие нейрокинины, являющиеся медиаторами нейрогенного воспаления и приводящие к бронхоконстрикции. Профилактическое применение кромогликата угнетает рефлекторный бронхоспазм, вызванный стимуляцией чувствительных нервных С-волокон [Barnes P.J., 1990].
Фармакокинетика. Молекула кромоглициевой кислоты высокополярна, обладает липофобными и кислотными свойствами. При физиологических величинах pH кромоглициевая кислота находится в ионизированном состоянии. В связи с этим она плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Медленная абсорбция высокоионизированного соединения обеспечивает его относительно длительное присутствие на слизистой оболочке бронхов. После ингаляции около 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах и лишь 10% — достигает мелких бронхов. При непосредственном введении кромогликата (1 мг) в бронх 2-го порядка начальный период полужизни составляет около 2 минут, конечный период полужизни — около 65 минут и время достижения максимальной концентрации (около 9 нг/мл) в крови — 15 минут. С высокой степенью ионизации молекулы связано и то, что кромогликат, не проникает в клетки, не метаболизируется и экскретируется из организма в неизменном виде с мочой и желчью [Гущин И.С., 1998].
Клиническое применение. Длительное применение препарата урежает и облегчает приступы бронхиальной астмы у детей, уменьшает потребность в бронхорасширяющих средствах, предотвращает развитие обострений [O’Callaghan С., 1990]. У детей с тяжелыми частыми приступами удушья терапевтическая эффективность интала уступает ингаляционным кортикостероидам, однако у части больных с тяжелым течением заболевания интал оказывает выраженный положительный эффект, что позволяет в ряде случаев избежать назначения кортикостероидов или снизить потребность в них [Altounyan R.E., 1980; Henry R., 1984; Korppi M., 1996; Bone R.С.,1996].
Кромоглициевая кислота является препаратом местного действия. В настоящее время препарат существует в виде нескольких ингаляционных форм: в порошках, в виде дозированного аэрозоля, в виде раствора для ингаляций. До недавнего времени наиболее распространенной формой кромоглициевой кислоты были капсулы с порошком для ингаляций. Каждая капсула содержит 20 мг кромоглициевой кислоты с добавлением небольшого количества (0,1 мг) изадрина. В таком виде распыление порошка и его вдыхание должно производиться активными вдохами с помощью специального турбоингалятора «Спинхалера», в который помещается капсула с препаратом. Необходимость активного участия больного в акте вдыхания интала ограничивает назначение препарата в связи с возрастом ребенка. Как правило, инталом в порошках для ингаляций могут пользоваться дети в возрасте старше 5 лет.
В середине 80-х годов появились лекарственные формы кромоглициевой кислоты в виде дозированного аэрозоля, что дало возможность лечения препаратом детей и более раннего возраста, с использованием спейсера и лицевой маски. Кромоглициевая кислота существует в виде раствора для распыления. Использование распылителя, работающего при помощи воздушного компрессора (небулайзера), наиболее удобно у детей в возрасте до 2-х лет.
Кратность ингаляций препарата — 4 раза в день. Длительность действия препарата 5 ч, при наличии у больного бронхообструкции для повышения биодоступности препарата за 5-10 минут до его приема рекомендуется 1-2 ингаляции симпатомиметика короткого действия (сальбутамол, беротек, тербуталин). Терапевтическое действие развивается постепенно. Эффективность препарата можно оценить через 2-4 недели от начала лечения. При достижении ремиссии дозу препарата уменьшают и затем отменяют, хотя в последнее время считается целесообразным длительное, а в ряде случаев постоянное использование кромонов при бронхиальной астме у детей в качестве «базисной» терапии.
При легкой астме с редкими приступами и длительными периодами ремиссии курсы кромоглициевой кислоты назначают для профилактики сезонных обострений. Прием препарата с профилактической целью показан также при астме физического усилия или контакте с аллергеном. У детей с тяжелой бронхиальной астмой при достижении клинико-функциональной ремиссии снижение суточной дозы ингаляционных кортикостероидов должно сопровождаться подключением в терапию препаратов кромонового ряда.
Побочные эффекты препарата в основном обусловлены местными реакциями. У некоторых детей возникает раздражение полости рта, верхних дыхательных путей, кашель, иногда бронхоспазм вследствие механического воздействия препарата [Балаболкин И.И.,1985]. Хотя в литературе имеются указания о единичных случаях появления крапивницы, эозинофильной пневмонии и аллергического гранулематоза на фоне приема кромогликата натрия, тем не менее в целом препарат характеризуется хорошей переносимостью и редкими побочными эффектами [Белоусов Ю.Б. и соавт., 1996].
Со второй половины 80-х годов помимо кромоглициевой кислоты для “базисной терапии” бронхиальной астмы стал широко использоваться ингаляционный препарат, обладающей антиаллергической и противовоспалительной активностью -недокромил (nedocromil), синоним недокромил натрия. Препарат производится в виде дозированного аэрозоля для ингаляций под названиями Тайлед (Tilade) и Тайлед минт (Тilаdе mint).
Этот препарат сходен как по химической структуре, так и по механизмам действия с кромоглициевой кислотой, однако как продемонстрировали экспериментальные и клинические исследования в 4-10 раз эффективнее интала в отношении предупреждения формирования аллергических реакций и развития бронхоспазма [BusseW.W., 1989; AutyR.M., 1989].
Было показано, что тайлед способен подавлять активацию и высвобождение медиаторов из большого числа клеток воспаления: эозинофилов, нейтрофилов, тучных клеток, моноцитов, макрофагов и тромбоцитов, что связано с влиянием препарата на хлорные каналы клеточных мембран [Zegara-Moran О., 1998].
Противовоспалительные терапевтические эффекты недокромила натрия обусловлены также способностью предотвращать миграцию эозинофилов из сосудистого русла и ингибировать их активность [Waringa R., 1993]. Недокромил натрия способен восстанавливать функциональную активность реснитчатых клеток, а именно влиять на биение ресничек, нарушенное в присутствие активированных эозинофилов, а также блокировать высвобождение эозинофилами эозинофильного катионного белка [de Long J.W., 1994].
Недокромил натрия подобно инталу способен ингибировать вызванный ингаляцией аллергена бронхоспазм, предотвращать развитие поздних аллергических реакций и формирование бронхиальной гиперреактивности, воздействовать на нейрогенное воспаление в бронхах [Verleden G.M., 1991].
Клинические наблюдения показали, что применение недокромила натрия в терапии бронхиальной астмы оказывает быстрое действие на симптомы болезни, улучшает функциональные показатели легких, уменьшает неспецифическую гиперреактивность бронхов [Konig R, 2000; Kraviec М.Е., 1999].
При проведении клинических исследований было доказано, что недокромил более эффективно контролирует симптомы астмы, чем кромоглициевая кислота, в некоторых случаях имеет сходную эффективность с ингаляционными кортикостероидами. При этом потребность в симпатомиметиках на фоне лечения недокромилом меньше, чем на фоне кромогликата натрия [Белоусов Ю.Б. и соавт., 1996].
У взрослых больных препарат используется в качестве поддерживающей противовоспалительной терапии уже на ранней стадии заболевания. Клинические исследования недокромила натрия у детей показали эффективность терапевтического действия препарата, аналогичную взрослым больным [Armenio L., 1993, Мизерницкий Ю.Л. и соавт., 1998; Геппе Н.А., 1999; Зайцева О.В., 2000].
Фармакокинетика. После ингаляции недокромила натрия около 90% препарата оседает в полости рта, трахее и крупных бронхах и лишь не более 10% препарата попадает в мелкие бронхи и легочную ткань, где воздействует на клетки, ответственные за формирование воспаления. Недокромил натрия не накапливается в организме, элиминируется с мочой и калом [Белоусов Ю.Б. и соавт., 1996].
Препарат выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций. У взрослых и детей старше 12 лет препарат применяют для профилактики обострения астмы, начиная с 2 мг (1 ингаляционная доза препарата) дважды в день до 4-8 мг 4 раза в сутки. Действие препарата следует оценивать не ранее, чем через месяц от начала лечения.
При лечении недокромилом натрия в крайне редких случаях может возникать кашель, бронхоспазм, головная боль, слабовыраженные диспептические расстройства, тошнота, редко — рвота и боль в животе. Помимо кромоглициевой кислоты и недокромила к числу профилактических противоастматических мембраностабилизирующих препаратов относят также кетотифен. Препараты — Задитен, Зетифен, Кетотифен, Кетоф.
Кетотифен не оказывает бронходилатирующего действия, обладает антианафилактическими и антигистаминными свойствами. Кетотифен блокирует ответ бронхиального дерева на ингаляцию гистамина, аллергенов, а также аллергические рино-коньюнктивальные и кожные реакции у чувствительных к нему людей.
Возможные механизмы действия препарата основаны на способности кетотифена подавлять выброс медиаторов воспаления (гистамина, лейкотриенов) тучными клетками, базофилами и нейтрофилами, предупреждении острого бронхоспазма, обусловленного лейкотриенами (LTC4) и фактором активации тромбоцитов (ФАТ), угнетении накопления эозинофилов в дыхательных путях. Кетотифен устраняет тахифилаксию бета-адренорецепторов, обладает блокирующим действием на Н1-гистаминовые рецепторы [Белоусов Ю.Б. и соавт., 1996].
Контролируемые исследования, в которых оценивалась терапевтическая эффективность кетотифена при бронхиальной астме имели неоднозначные результаты. Ряд авторов свидетельствовал, что хотя кетотифен имеет выраженное антиастматическое действие in vitro, но в клинической практике он не оказывает ожидаемого терапевтического эф-фектаудетей, страдающих бронхиальной астмой [Van Asperen Р.Р., 1992]. Однако большинство клиницистов пришли к выводу, что длительный прием кетотифена у детей, приводит к медленному, но значительному уменьшению симптомов астмы и потребности в других противоастматических препаратах [Tinkelman D.G., 1985].
Важным моментом в терапевтическом воздействии кетотифена является его способность влиять на сопутствующие бронхиальной астме проявления аллергии. При этом он наиболее эффективен при аллергических дерматитах с выраженным экссудативным компонентом (экзема, рецидивирующий отек Квинке, крапивница) [Балаболкин И. И., 1985].
Назначение кетотифена показано детям при легком течении бронхиальной астмы, особенно в тех случаях, когда ранний возраст ребенка затрудняет использование ингаляционных препаратов кромогликата натрия, а также в случаях сочетанных проявлений бронхиальной астмы и атопического дерматита. Детям до 4 лет рекомендуется прием препарата дважды в день по 0,5 мг(1/2 таблетки или 2,5 сиропа), детям старше 4 лет — по 1 мг утром и вечером. Терапевтический эффект при применении кетотифена обычно проявляется через 10-14 дней от начала лечения, достигая максимума через 1 -2 месяца терапии.
Кетотифен достаточно хорошо переносится пациентами. К возможным побочным эффектом препарата относится седативное действие, особенно в начале приема препарата, сухость во рту, головокружение, увеличение массы тела, возможна тромбоцитопения.
Таким образом, кромоглициевая кислота, недокромил натрия, кетотифен являются одними из основных «базисных» препаратов, используемых в современной медицине для профилактики и лечения бронхиальной астмы у детей. Они особенно эффективны при легком и среднетяжелом течении заболевания. Длительное, регулярное лечение мембраностабилизирующими препаратами, подавляет аллергическое воспаление в бронхах, являющееся патогенетической основой бронхиальной астмы.
Литература
- Балаболкин И.И. Бронхиальная астма у детей. — М.: Медицина, 1985. — С.128.
- Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В. Клиническая фармакология болезней органов дыхания. М.: Универсум Паблишинг, 1996.
- Геппе Н.А, Нсдокромил натрия (тайлед) в лечении легкой и среднетяжелой бронхиальной астмы у детей. / Мат. 8 Съезда педиатров России. — М., 1998. — С. 21-23.
- Гущин И.С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. — М.: Фармаус-Принт, 1998. — С. 252.
- Зайцева О.В., Зайцева С.В., Самсыгина Г.А. Современные подходы к терапии бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести в практике педиатра. // Пульмонология. — 2000,- №4.- С. 58-63.
- Мизерницкий Ю.Л., Нестеренко В.Н., Дрожжев М.Е., Богорад А.Е. Клиническая эффективность препарата “Тайлед минт” при бронхиальной астме у детей. / Аллергии. болезни у детей. — М., 1998. — С. 70.
- Национальная программа “Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика”. — М., 1997.
- Регистр лекарственных средств “России Энциклопедия лекарств”. — М., 2001.
- Федосеев Г.Б. Механизм воспаления бронхов и противовоспалительная терапия, С-П.: Нормсдиздат, 1998. — С. 688.
- Altounyan R.E. Review of clinical actyvity and mode of action of sodium cromoglycate. // Clin. Allergy. 1980. 10 Suppl — p. 481-489.
- Armenio L. et al. Double-blind, placebo-controlled study of nedocromil sodium in asthma. // Arch. Dis. Child. 1993. 68.— p. 193-197.
- Auty R.M., Holgate S.T. Nedocromil sodium a review of its anti-inflammatory properties and clinical activity in the treatment of asthma. In Allergy and Asthma (ed. Kay A.B.)New Trends and Approaches to Therapy. — Oxford, Blackwell Scientific.-1989, Ch.ll.
- Barnes P.J. et al. Modulation of neurogenic inflamation novel approaches to inflamatory disease.//Trends Pharmacol. Sci.-1990.-v. 11-p. 185-189.
- Bone R.C Goal of ashma management. A step-care approach. // Chest.-l996.-109 (4).-p. 1056-1065.
- Busse W.W., Pauvels R. International symposium on nedocromil sodium. // Drugs. 1989. -37.-Suppl. l.-p. 1-8.
- de Jong J.W., Teeng J.P., Postma D.S. Nedocromil sodium versus albuterol in management of allergic astha. // Am J Respir. Cr. Care Med. — 1994. — v. 149,- N1. — p. 91-97.
- Henry R. Nebulized ipratropium bromid and sodium cromoglicate in the first 2 years of life. // Arch. Dis. Child. — 1984. — 59. — p. 54-57.
- Kay A.B., Walsh G.M. et al. Disodium cromoglicate inhibits activation of human inflammatory cells in vitro. // J. Allergy Clin. Immunol. — 1987. — 80. — p. 1-8.
- Konig Р. The effects of cromolin sodium and nedocromil sodium in early ashtma prevention. // J Allergy Clin Immunol — 2000. — 105 (2). — s575—81.
- Korppi M., Remes K. Astma treatment in schoolchildren: lung function in different therapeuic groups. // Acta Pediatr. — 1996. — v. 85 (2). — p. 190-194.
- Krawiec ME, Wenzel SE. Inhaled nonsteroidal anti-inflammatory medicacions in treatment of asthma. // Respir Care Clin N Am. — 1999. — 5(4). — p. 555-74.
- Leung K.B., Flint K.C. et al. Effect of sodium cromoglicate and nedocromile sodium on histamin secretion from human lung must cells. // Thorax. — 1988. — 43. -p. 756-761.
- O’Callaghan C., Milner A.D.et al. Nebulized sodium cromoglicate in infancy: airway protection after deterioration. // Arch.Dis. Child. -1 990. -6 5. — p. 404-406.
- Tinkelman D.G. et al. A multicenter trial of the prophylactic effect of kctotifen, theophyllin, and placebo in atopic asthma. // J.Allergy Clin. Immunol.-1985. — 76. p. 487^197.
- Janssen L.J., Wattic J., Betti P.A. Effects of cromolin and nedocromil on ion currents in canine tracheal smooth mucle. // Eur Respr J. — 1998. — 12(1). — p. 50-56.
- Zegarra-Moran O., Lantero S„ Sacco O. et al. Insensitivity of volume-sensitive chloride currents to chromones in human airway epithelial cells. // Br.J Phamacol. 1998. -125 (6).p. 1382-1386.
- Van Asperen P.P., Mckay K.O. et.al.-A multicentre randomised placebo controlled double blind study on the effcacy of kctotifen in infants with chronic cough and wheeze. // J.Paediatr.Child.Health. — 1992. — 28. — p. 442-^46.
- Waringa R., Mengeles H., Maikoe T. Inhibition of cytocine-primed eosinophil chemotaxis by nedocromil sodium. // J. Allergy Clin. Immunol. — 1993. — v. 91. — p.802-809.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
Источник