Тестостерона ундеканоат рецепт образец

Небидо

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. Nebido 0,25 — 1,0
D.t.d. №10 in amp.
S. В дозе 1 г (1 ампула) производится 1 раз в 10-14 недель.

Россия:

Rp.: Sol. Testosteroni 250 mg/ml — 4 ml
D.t.d. №1 in amp.
S. По 1 ампуле 1 раз в 10-14 недель, внутримышечно

Рецептурный бланк — 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон — мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания — развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы).
Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.

Способ применения

Для взрослых:

В дозе 1 г тестостерона ундеканоата (1 ампула) производится 1 раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.
Препарат вводят в/м сразу после вскрытия ампулы. Инъекции следует производить очень медленно. Небидо® можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.
Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 недель. Css при такой дозе достигается быстро.
В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 недель.

Показания

— недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).

Противопоказания

— андрогенозависимая карцинома предстательной железы;
— андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин;
— гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям;
— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
— повышенная чувствительность к активной субстанции или любому из вспомогательных компонентов препарата.
— Не применяют у женщин.
— С осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом апноэ.

Побочные действия

— Нервная система: нечасто – головная боль, тремор, мигрень; — Система пищеварения: нечасто – тошнота, диарея;
— Лимфатическая система и кровь: часто – полицитемия; нечасто — увеличение количества эритроцитов и уровня гемоглобина, повышение гематокрита;
— Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность;
— Желчевыводящие пути и печень: нечасто – повышение активности аспартатаминотрансферазы, отклонения в «печеночных» тестах;
— Мочевыводящие пути и почки: нечасто – нарушение функции мочевыводящих путей, уменьшение объема выделяемой мочи, дизурия, задержка мочи, никтурия;
— Соединительная и скелетно-мышечная ткань: нечасто – боли в конечностях, артралгия, скелетно-мышечная ригидность, мышечные спазмы, миалгия, мышечное напряжение, повышение активности креатинфосфокиназы в крови;
— Молочные железы и половые органы: часто – доброкачественная гиперплазия предстательной железы, патологические результаты обследования предстательной железы, повышение уровня простатспецифического антигена; нечасто – простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, боли в яичках, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы, увеличение или снижение либидо, гинекомастия, боль и уплотнение в молочной железе, повышение уровня эстрадиола, тестостерона и свободного тестостерона в крови;
— Подкожные ткани и кожа: часто – акне; нечасто – зуд, сухость кожи, сыпь, алопеция, папулезная сыпь, эритема;
— Питание и обмен веществ: часто – увеличение веса; нечасто – гиперхолестеринемия, увеличение аппетита, повышение уровня триглицеридов и холестерина в крови, а также гликозилированного гемоглобина;
— Органы средостения и грудной клетки, дыхательная система: нечасто – синусит, бронхит, дисфония, кашель, храп, одышка; Психика: нечасто – агрессивность, депрессия, бессонница, нарушения в эмоциональной сфере, беспокойство, раздражительность; Нарушения в месте введения и общие расстройства: часто – различные реакции в месте введения (в виде болей, дискомфорта, зуда, отека, гематомы, раздражения в месте введения Небидо); нечасто – астения, повышенная утомляемость, ночная потливость, гипергидроз.
В редких случаях при микроэмболии легочной артерии масляными растворами может наблюдаться появление кашля, одышки, недомогания, гипергидроза, болей в груди, головокружения, парестезий или обморока. Как правило, эти нарушения, развивающиеся во время инъекции либо сразу после нее, имеют обратимый характер. При проведении клинических и постмаркетинговых исследований были зарегистрированы редкие случаи возникновения жировой микроэмболии легочной артерии. Есть данные о развитии после инъекций Небидо анафилактических реакций. Кроме того, имеются сведения о развитии нервозности, агрессии, учащении эрекций, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), а также о единичных случаях возникновения желтухи. Терапия препаратами с содержанием высоких доз тестостерона, как правило, приводит к обратимому прекращению или снижению сперматогенеза и, соответственно, уменьшению размера яичек. В редких случаях тестостерон заместительная терапия гипогонадизма может приводить к персистирующим болезненным эрекциям (приапизму). Во время проведения высокодозированной или продолжительной терапии тестостероном иногда может наблюдаться развитие отеков и учащение случаев задержки жидкости в организме.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения прозрачный, масляный, с желтоватым оттенком.
1 мл — 1 амп.
тестостерона ундеканоат 250 мг 1 г.
Вспомогательные вещества: бензилбензоат — 2 г, масло касторовое очищенное (для парентерального введения) — 1.18 г.
4 мл — ампулы из янтарного стекла типа I (1) — пачки картонные с вклеенным держателем.

Источник

Ундеканоат тестостерона — Testosterone undecanoate

Ундеканоат тестостерона

• 5949-44-0Y

• DB13946Y

• 58664Y

• D06087Y

• ЧЕБИ: 135741Y

• ChEMBL2107067Y

Клинические данные
Произношение	/ Т ɛ ы т ɒ ы т ə г oʊ п ə п д ɛ к ə п oʊ eɪ т / teh- STOS -tə-Рохн ən- ДЭК -ə-NOH-айт
Торговые наименования	Устно: Андриол, Джатензо, другие. IM: Aveed, Nebido, другие.
Другие имена	ТУ; Ундецилат тестостерона; 17β-ундеканоат тестостерона; ORG-538; CLR-610
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a614041
Данные лицензии
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Орально : 3–7% Внутримышечно : высокое
Связывание с белками	Высокий ( тестостерон )
Метаболизм	Печень
Метаболиты	Тестостерон , ундекановая кислота , метаболиты тестостерона
Ликвидация Период полураспада	В TSO : 20,9 дня ( im ) В CO : 33,9 дня ( im )
Экскреция	90% моча , 6% кал
Идентификаторы
ECHA InfoCard	100.025.193
Химические и физические данные
Формула	С 30 Н 48 О 3
Молярная масса	456,711 г · моль -1
3D модель ( JSmol )	Тестостерон ундеканоат , продается для использования в рот под торговыми марками Андриол и Jatenzo , а также для использования инъекций под торговыми марками Aveed , Nebido и Reandron , является андрогенов и анаболических стероидов (ААС) препарат , который используется , главным образом , при лечении низкого уровня тестостерона уровни у мужчин , включая гормональную терапию для трансгендерных мужчин . Его принимают внутрь два-три раза в день во время еды или вводят путем инъекции в мышцу один раз каждые 8-12 недель, в зависимости от индивидуальной реакции. Побочные эффекты тестостерона ундеканоат включают симптомы из маскулинизации , как акне , повышенный рост волос , голос меняется , гипертония , повышенный уровень печеночных ферментов, гипертриглицеридемия, и увеличение сексуального желания . Препарат является пролекарством тестостерона, то биологический лиганд от рецептора андрогена (AR) , и , следовательно , представляет собой андроген и анаболические стероиды. Он обладает сильным андрогенным действием и умеренным анаболическим действием, что делает его полезным для маскулинизации и подходит для заместительной андрогенной терапии . Тестостерон ундеканоит является сложным эфиром тестостерона и пролекарство из тестостерона в организме. Из-за этого он считается естественной и биоидентичной формой тестостерона. Ундеканоат тестостерона был представлен в Китае для инъекций, а в Европе — для перорального применения в 1970-х годах. Он стал доступен для инъекций в Европе в начале-середине 2000-х годов и в США в 2014 году. С 2019 года в США была одобрена форма для перорального применения — Jatenzo. Наряду с тестостерона энантат , тестостерона ципионат , и тестостерона пропионат , тестостерона ундеканоат является одним из наиболее широко используемых сложных эфиров тестостерона. Однако он имеет преимущества перед другими сложными эфирами тестостерона в том, что его можно принимать внутрь и в том, что он имеет гораздо более длительный срок действия при инъекции. Помимо медицинского применения, ундеканоат тестостерона используется для улучшения телосложения и повышения производительности . Этот наркотик является контролируемым веществом во многих странах, поэтому немедицинское использование, как правило, является незаконным. Содержание Лечебная дозировка Ундеканоат тестостерона используется в заместительной терапии андрогенов . Он специально одобрен только для лечения гипогонадизма . В виде внутримышечной инъекции его вводят в дозе 1000 мг один раз в 12 недель. С другой стороны , оральный ундеканоит тестостерон необходимо принимать два или три раза в день с едой. Побочные эффекты Побочные эффекты ундеканоата тестостерона включают, среди прочего, вирилизацию . Анафилаксия Препарат Reandron 1000 (Nebido в США) содержит 1000 мг ундеканоата тестостерона, суспендированного в касторовом масле с бензилбензоатом для солюбилизации и в качестве консерванта , и вводится внутримышечно . В качестве вспомогательного вещества в Reandron 1000 бензилбензоат был зарегистрирован как причина анафилаксии (серьезной опасной для жизни аллергической реакции ) в случае в Австралии . Компания Bayer включает этот отчет в информацию для медицинских работников и рекомендует врачам «знать о возможности серьезных аллергических реакций» на препараты этого типа. В Австралии отчеты Консультативному комитету по побочным реакциям на лекарства (ADRAC), который оценивает отчеты о побочных реакциях на лекарства для Управления терапевтических товаров (TGA), показывают несколько отчетов об аллергических реакциях после случая анафилаксии в 2011 году. Фармакология Фармакодинамика Андрогенная и анаболическая активность андрогенов / анаболических стероидов
Медикамент	Соотношение а
Тестостерон	1: 1
Флуоксиместерон	1: 1–1: 15
Метандиенон	1: 1–1: 8
Дростанолон	1: 3–1: 4
Метенолон	1: 2–1: 30
Оксиметолон	1: 2–1: 9
Оксандролон	1: 3–1: 13
Станозолол	1: 1–1: 30
Нандролон	1: 3–1: 16
Этилэстренол	1: 2–1: 19
Норетандролон	1: 1–1: 20
Примечания: У грызунов. Сноски: а = отношение андрогенной активности к анаболической. Источники: см. Шаблон.

Ундеканоат тестостерона — это пролекарство тестостерона, андроген и анаболический андрогенный стероид (ААС). То есть, это агонист из рецептора андрогена (AR).

Фармакокинетика

Ундеканоат тестостерона имеет очень длительный период полувыведения и среднее время пребывания при внутримышечной инъекции депо . Его период полувыведения составляет 20,9 дня, а его среднее время пребывания в масле семян чая составляет 34,9 дня, в то время как период полувыведения составляет 33,9 дня, а его среднее время пребывания составляет 36,0 дней в касторовом масле . Эти значения существенно выше, чем у энантата тестостерона (который в касторовом масле имеет значения 4,5 дня и 8,5 дня соответственно). Ундеканоат тестостерона вводится внутримышечно примерно раз в три месяца.

Химия

Тестостерон ундеканоат, или тестостерона 17β-ундеканоат, является синтетическим андростан стероида и производного от тестостерона . Это сложный эфир андрогена ; в частности, это ундецилатный (ундеканоатный) эфир тестостерона C17β . Родственный эфир тестостерона с таким же очень длительным действием — это буциклат тестостерона .

История

В конце 1970-х годов ундеканоат тестостерона был введен для перорального применения в Европе , хотя внутримышечный ундеканоат тестостерона использовался в Китае уже несколько лет. Внутримышечное введение тестостерона ундеканоат не было введено в Европе и Соединенных Штатах до гораздо более позднего времени, в начале-середине 2000-х и 2014, соответственно. Ундеканоат тестостерона был одобрен в Соединенных Штатах после трех предыдущих отказов по соображениям безопасности.

Общество и культура

Родовые имена

Ундеканоат тестостерона — это общее название препарата, а также его USAN и BAN . Его также называют ундецилатом тестостерона .

Фирменные наименования

Ундеканоат тестостерона продается или продавался под различными торговыми марками, включая Andriol, Androxon, Aveed, Cernos Depot, Jatenzo, Nebido, Nebido-R, Panteston, Reandron 1000, Restandol, Undecanoate 250 и Undestor.

Доступность

Ундеканоат тестостерона для внутримышечного введения доступен в США , Канаде , Европе и других странах мира. Он одобрен более чем в 100 странах мира. Ундеканоат тестостерона для приема внутрь доступен в Канаде, Европе, Мексике, Азии и других странах, но не в Соединенных Штатах. Внутримышечный ундеканоат тестостерона продается чаще всего как Nebido в Канаде и Европе и как Aveed в Соединенных Штатах, в то время как ундеканоат тестостерона для перорального приема чаще всего продается как Andriol.

Легальное положение

Ундеканоат тестостерона, наряду с другими ААС, является контролируемым веществом Списка III в Соединенных Штатах в соответствии с Законом о контролируемых веществах и контролируемым веществом Списка IV в Канаде в соответствии с Законом о контролируемых наркотиках и веществах .

Исследование

Неалкогольный стеатогепатит

В 2013 году в Соединенном Королевстве было начато клиническое испытание фазы II, посвященное внутримышечному введению ундеканоата тестостерона для лечения неалкогольного стеатогепатита (НАСГ) . В Соединенных Штатах в 2018 году компания Lipocine Inc. начала исследование возможности использования перорального препарата ундеканоата тестостерона, известного как LPCN-1144, у пациентов с НАСГ.

Ундеканоат тестостерона для приема внутрь

В последнее время были разработаны две различные пероральные препараты тестостерона ундеканоат для лечения гипогонадизма в Соединенных Штатах .

27 марта 2019 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило Jatenzo (ундеканоат тестостерона), пероральную капсулу тестостерона для лечения мужчин с определенными формами гипогонадизма . FDA предоставило Clarus Therapeutics одобрение Jatenzo. Clarus заявила, что ожидает, что Jatenzo будет доступен в аптеках США до конца 2019 года, однако неясно, когда Jatenzo будет доступен для продажи, поскольку в настоящее время он является предметом судебного процесса о нарушении патентных прав. Иск был подан компанией Lipocine Inc., которая также разработала пероральный препарат ундеканоата тестостерона, Tlando, который (по состоянию на май 2019 года) находится на рассмотрении в FDA.

Источник