Тиотропия бромид рецепт латынь

Спирива®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг в комплекте с ингалятором ХандиХалер

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — тиотропия бромида моногидрата 22,5 мкг (эквивалентно тиотропию 18 мкг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 200М, лактозы моногидрат

крышечка: индигокармин Е 132, титана диоксид Е 171, железа(III) оксид желтый Е 172, полиэтиленгликоль, желатин

корпус: индигокармин Е 132, титана диоксид Е 171, железа(III) оксид желтый Е 172, полиэтиленгликоль, желатин.

чернила черные Опакод S-1-8152 HV (No. 10.12): антивспениватель D 1510, спирт метилированный промышленный, 74 ОР, железа(II,III) оксид черный Е172, бутанол, шеллак, лецитин соевый,

чернила черные Текпринт SW-9008 HV (No. 10.14): аммония гидроксид, спирт этиловый, железа(II,III) оксид черный Е172, 2-пропанол, бутанол, калия гликоль, пропиленгликоль, шеллак, вода очищенная.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №3 с корпусом и крышечкой светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные, длиной от 15.6 до 16.2 мм, с диаметром крышечки от 5.7 до 5.9 мм с символом компании и надписью «ТI 01», нанесенными черными чернилами.

Содержимое капсул – белый порошок без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Холиноблокаторы. Тиотропия бромид.

Код ATХ R03BB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тиотропий – нехиральное четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворимое в воде.

Всасывание. При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19.5 %, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легкие. Абсолютная биодоступность раствора тиотропия для перорального применения составляет 2-3%. Исходя из этого, тиотропий плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия.

Максимальная концентрация тиотропия в плазме крови после ингаляции достигается через 5-7 минут. В стабильном состоянии пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) составляла 12.9 пг/мл и быстро снижалась. Непосредственно перед приемом его очередной дозы концентрация тиотропия достигала 1.71 пг/мл.

Распределение. 72 % от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения составляет 32 л/кг. Локальная концентрация в легких неизвестна, но, учитывая способ применения, предполагается значительно более высокая концентрация в легких. Тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер в каком-либо значимом объеме.

Биотрансформация. Степень биотрансформации незначительна. 74% неизменного вещества выделяется с мочой. Тиотропий расщепляется неферментным способом до спирта N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Препарат метаболизируется цитохромом Р450, этот процесс зависит от оксидации и последующей конъюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и 3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом, CYP450 2D6 и 3А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.

Выведение. Эффективный период полураспада тиотропия колеблется в интервале 27-45 час у здоровых людей и пациентов с ХОБЛ. Общий клиренс после внутривенного введения тиотропия молодым здоровым добровольцам составил 880 мл/мин. Тиотропий, введенный внутривенно, в основном выводится мочой в неизменном виде (74%). После сухой порошковой ингаляции пациентам с ХОБЛ в стабильном состоянии 7% тиотропия выводится с мочой в течение 24 часов. Остаток, как правило, представляющий собой не адсорбированный кишечником препарат, выводится с калом.

После ежедневной ингаляции пациентами с ХОБЛ фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день, при этом не наблюдается кумуляции в дальнейшем.

Специальные группы пациентов

Применение тиотропия у пациентов пожилого возраста связано со снижением его почечного клиренса (с 326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте моложе 65 лет до 271 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте старше 65 лет).

Пациенты с нарушением функции почек

Однократная ежедневная ингаляция тиотропия в стабильном состоянии пациентам с ХОБЛ с умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) приводит к небольшому повышению значения AUC0-6,ss (на 1,8-30%) и аналогичному значению Cmax,ss в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин).

У больных с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (КК

Источник

Спирива Респимат раствор для ингал. 2,5мкг/доза 4мл

• Действующее вещество (МНН): Тиотропия бромид
• Производитель: Boehringer Ingelheim
• Страна производства: Германия
• Форма выпуска: раствор для ингаляций
• Категория:Лечение астмы

Доставим в одну из 2248 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

Инструкция по применению Спирива Респимат раствор для ингал. 2,5мкг/доза 4мл

Фармакологическое действие

Тиотропия бромид — м-холиноблокатор длительного действия. Препарат обладает одинаковым сродством к M1-М5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования М3-холинорецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от М3-холинорецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2-холинорецепторов происходит быстрее, чем от М3-холинорецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении М3 подтипа рецепторов над М2-холинорецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ. Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием. В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива® Респимат® 1 раз/сут приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (ОФВ1 и ФЖЕЛ) в течение 30 мин после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 ч при равновесной концентрации. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива® Респимат® значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными. Применение препарата Спирива® Респимат® приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи. Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается. Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива® Респимат® (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива® (18 мкг). В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива® Респимат® значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность. Препарат Спирива® Респимат® достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива® Респимат® значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Доказано, что Спирива® Респимат® уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации. При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца. В клинических исследованиях у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, несмотря на поддерживающую терапию ингаляционным ГКС, в т.ч. в комбинации с длительно действующим агонистом бета2-адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата Спирива® Респимат® к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции легких по сравнению с плацебо, значительно уменьшало число серьезных обострений и периодов ухудшения симптомов бронхиальной астмы, увеличивало период до первого их наступления, приводило к достоверному улучшению качества жизни и увеличению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию. Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся на протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

Показания

— для поддерживающего лечения пациентов с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких; поддерживающей терапии при сохраняющейся одышке; улучшения качества жизни, нарушенного вследствие ХОБЛ, и снижения частоты обострений; — в качестве дополнительной поддерживающей терапии у пациентов с 6 лет с бронхиальной астмой, с сохраняющимися симптомами заболевания на фоне приема, по крайней мере, ингаляционных ГКС, для уменьшения симптомов бронхиальной астмы, улучшения качества жизни и снижения частоты обострений.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции спрея из ингалятора Респимат® (5 мкг/терапевтическая доза) 1 раз/сут, в одно и то же время суток. При лечении бронхиальной астмы полный терапевтический эффект наступает через несколько дней. У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени и пациентов с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) можно использовать препарат Спирива® Респимат® в рекомендуемой дозе. Однако использование препарата у пациентов с умеренными или значительными нарушениями функции почек (КК следует проводить под тщательным контролем. ХОБЛ обычно не встречается у детей. Безопасность и эффективность применения препарата Спирива® Респимат® у детей до 1 года не изучены. Правила применения ингалятора Спирива® Респимат® Перед началом использования препарата следует изучить правила применения ингалятора Спирива® Респимат®. Ингалятор предназначен для использования 1 раз/сут. Каждый раз при его применении следует делать 2 ингаляции. img_spiriva_respimat_1.tif|png Как хранить ингалятор Спирива® Респимат® Хранить Спирива® Респимат® в недоступном для детей месте. Не замораживать Спирива® Респимат®. Если ингалятор Спирива® Респимат® не использовался более 7 дней, следует направить его перед применением вниз и нажать один раз на кнопку подачи дозы. Если ингалятор Спирива® Респимат® не использовался более 21 дня, следует повторить шаги 4-6 из раздела «Подготовка к первому использованию» до появления облачка аэрозоля. Затем повторить шаги 4-6 еще три раза. Не использовать ингалятор Спирива® Респимат® после окончания срока годности. Не трогать прокалывающий элемент внутри прозрачной гильзы. Уход за ингалятором Спирива® Респимат® Мундштук и металлическую часть внутри мундштука необходимо чистить влажной тряпочкой или тканью, как минимум, 1 раз в неделю. Любое незначительное изменение цвета мундштука не влияет на работу ингалятора Спирива® Респимат®. Определение момента, когда нужно начать пользоваться новым ингалятором img_spiriva_respimat_2.tif|png Ингалятор Спирива® Респимат® содержит 60 ингаляционных доз (т.е. 30 терапевтических доз) при условии применения в соответствии с режимом дозирования (2 ингаляционные дозы 1 раз/сут). Индикатор доз показывает, сколько примерно доз еще осталось. Когда индикатор покажет на красную область шкалы, это означает, что лекарства осталось примерно на 7 дней (14 ингаляционных доз). Когда индикатор доз ингалятора достигнет конца красной шкалы, ингалятор Спирива® Респимат® автоматически заблокируется — больше не может быть получено ни одной ингаляционной дозы (поворот прозрачной гильзы будет невозможен). Через 3 месяца после первого использования ингалятор Спирива® Респимат® следует выбросить, даже если он не полностью использован. Подготовка к первому использованию 1. Снять прозрачную гильзу img_spiriva_respimat_3.tif|png — Держать колпачок закрытым. — Нажать стопорную кнопку и сильно потянуть при этом другой рукой за прозрачную гильзу. 2. Вставить картридж img_spiriva_respimat_4.tif|png — Вставить картридж узким концом в ингалятор. — Поставить ингалятор дном картриджа на твердую поверхность и сильно нажать на него, пока картридж не встанет на место со щелчком. 3. Установить на место прозрачную гильзу img_spiriva_respimat_5.tif|png — Установить прозрачную гильзу на место до щелчка. 4. Повернуть img_spiriva_respimat_6.tif|png — Держать колпачок закрытым. — Повернуть прозрачную гильзу в направлении, указанном стрелками на этикетке, пока не раздастся щелчок (пол-оборота). 5. Открыть img_spiriva_respimat_7.tif|png — Открыть колпачок до упора. 6. Нажать img_spiriva_respimat_8.tif|png — Направить ингалятор вниз. — Нажать кнопку подачи дозы. — Закрыть колпачок. — Повторить шаги 4-6 до появления облачка аэрозоля. — После появления облачка аэрозоля повторить шаги 4-6 еще 3 раза. Ежедневное применение Повернуть img_spiriva_respimat_9.tif|png — Держать колпачок закрытым. — Повернуть прозрачную гильзу в направлении, указанном стрелками на этикетке, до щелчка (пол-оборота). Открыть img_spiriva_respimat_10.tif|png — Открыть колпачок до упора. Нажать img_spiriva_respimat_11.tif|png Сделать медленный полный выдох. Обхватить мундштук губами, не перекрывая воздухозаборники. Делая медленный, глубокий вдох через рот, нажать кнопку подачи дозы и продолжать делать вдох. Задержите дыхание примерно на 10 сек или насколько возможно долго. Для получения второй ингаляционной дозы повторить операции: Повернуть, Открыть, Нажать. Ответы на часто задаваемые вопросы 1. Сложно установить картридж на необходимую глубину Вы случайно повернули прозрачную гильзу до установки картриджа- Откройте колпачок, нажмите на кнопку подачи дозы, затем вставьте картридж. Вы вставляете картридж широким концом- Вставьте картридж узким концом в ингалятор. 2. Невозможно нажать на кнопку подачи дозы Повернули ли Вы прозрачную гильзу- Если нет, поверните прозрачную гильзу одним непрерывным движением до щелчка (пол-оборота). Индикатор доз ингалятора Спирива® Респимат® указывает на ноль- Ингалятор Спирива® Респимат® блокируется после выпуска 60 ингаляционных доз (30 терапевтических доз). Подготовьте и используйте новый ингалятор Спирива® Респимат®. 3. Невозможно повернуть прозрачную гильзу Вы уже повернули прозрачную гильзу- Если прозрачная гильза уже повернута, следуйте по шагам «Открыть» и «Нажать» в разделе «Ежедневное применение» для получения ингаляционной дозы. Индикатор доз ингалятора Спирива® Респимат® указывает на ноль- Ингалятор Спирива® Респимат® блокируется после выпуска 60 ингаляционных доз (30 терапевтических доз). Подготовьте и используйте новый ингалятор Спирива® Респимат®. 4. Индикатор доз ингалятора Спирива® Респимат® достигает нуля слишком быстро Использовали ли Вы Спирива® Респимат® в соответствии с Режимом дозирования (две ингаляционные дозы 1 раз/сут)- Препарата Спирива® Респимат® хватает на 30 дней при использовании двух ингаляций 1 раз/сут. Поворачивали ли Вы прозрачную гильзу до установки картриджа- Индикатор доз считает каждый поворот прозрачной гильзы вне зависимости от того, установлен картридж или нет. Выпускали ли Вы ингаляционные дозы в воздух для проверки работы Спирива® Респимат® . После подготовки ингалятора к использованию не требуется ежедневной проверки ингаляции. Вы установили картридж в использованный ингалятор Спирива® Респимат®- Всегда устанавливайте новый картридж в новый ингалятор Спирива® Респимат®. 5. Ингалятор Спиолто® Респимат® выпускает ингаляционные дозы автоматически Был ли открыт колпачок, когда Вы поворачивали прозрачную гильзу- Закройте колпачок, затем поверните прозрачную гильзу. Нажимали ли Вы кнопку подачи дозы во время поворота прозрачной гильзы- Закройте колпачок так, чтобы кнопка подачи дозы была закрыта, затем поверните прозрачную гильзу. Останавливались ли Вы во время поворота прозрачной гильзы, до звука щелчка- Поверните прозрачную гильзу одним непрерывным движением до щелчка (пол-оборота). 6. Ингалятор Спирива® Респимат® не выпускает ингаляционную дозу Установили ли Вы картридж- Если нет, установите картридж. Вы повторили шаги «Повернуть», «Открыть», «Нажать» менее трех раз после установки картриджа- Повторите шаги «Повернуть», «Открыть», «Нажать» три раза после установки картриджа, как описано в разделе «Подготовка к первому использованию», шаги 4-6. Индикатор доз ингалятора Спирива® Респимат® указывает на ноль- Если индикатор доз указывает на ноль, значит ингалятор пуст и заблокирован. Не снимайте прозрачную гильзу и не вынимайте картридж после подготовки ингалятора к использованию. Всегда устанавливайте новый картридж в новый ингалятор Спирива® Респимат®.

Побочные действия

Многие из перечисленных ниже нежелательных реакций могут быть обусловлены м-холиноблокирующими свойствами препарата. Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата. Определений категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — дегидратация. Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; редко — бессонница. Со стороны органа зрения: редко — повышение внутриглазного давления, глаукома, нечеткое зрение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — мерцательная аритмия, тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, фарингит, дисфония; редко — носовое кровотечение, бронхоспазм, ларингит; частота неизвестна — синусит. Со стороны пищеварительной системы: часто — незначительная преходящая сухость слизистой оболочки глотки; нечасто — запор, кандидоз полости рта; редко — дисфагия; редко, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, глоссит; частота неизвестна — стоматит; кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи. Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна — гиперчувствительность, включая реакции немедленного типа. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — отечность суставов. Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, задержка мочи (чаще у мужчин с наличием предрасполагающих факторов); редко — инфекция мочевыводящих путей.

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата, к атропину или его производным: к ипратропия бромиду, окситропия бромиду. С осторожностью препарат следует применять при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.

Передозировка

При применении препарата в высоких дозах возможны проявления м-холиноблокирующего действия. После 14-дневного ингаляционного применения тиотропия бромида в дозах, достигавших 40 мкг, у здоровых лиц не наблюдалось значимых неблагоприятных явлений, кроме чувства сухости слизистых оболочек носа и ротоглотки, частота которых зависела от величины дозы (10-40 мкг/сут). Исключение составляло отчетливое снижение саливации, начиная с 7 дня применения препарата. В шести долгосрочных исследованиях у пациентов с ХОБЛ при ингаляционном применении раствора тиотропия бромида в суточной дозе 10 мкг в течение 4-48 недель не наблюдалось существенных нежелательных явлений.

Особые указания

Препарат Спирива® Респимат®, как бронходилататор, применяемый 1 раз/сут для поддерживающего лечения, не следует применять в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма или для устранения остро возникающих симптомов. В случае развития острого приступа используются быстродействующие бета2-агонисты. Препарат Спирива® Респимат® не следует применять для лечения бронхиальной астмы в качестве терапии первой линии. Пациентам следует рекомендовать на фоне приема препарата Спирива® Респимат® продолжать противовоспалительную терапию (например, ингаляционными ГКС), даже если симптомы уменьшатся. После применения препарата могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности. Ингаляция препарата может вызывать бронхоспазм. При умеренной или выраженной почечной недостаточности (КК ≤50 мл/мин) прием препарата следует вести под тщательным наблюдением, как и при приеме всех лекарственных препаратов, экскретируемых преимущественно почками. Перед началом применения пациенты должны быть ознакомлены с инструкцией по применению. Не следует допускать попадания раствора или аэрозоля в глаза. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, отек конъюнктивы и роговицы могут быть симптомами острой закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Глазные капли, обладающие миотическим действием, не считаются эффективным лечением. Спирива® Респимат® не следует использовать чаще чем 1 раз/сут. Картриджи Спирива® следует использовать только с ингалятором Респимат®. Влияние на способность к управлять транспортными средствами и механизмами Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, т.к. возможно развитие головокружения или нечеткости зрения.

Взаимодействие с другими препаратами

Хотя специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось, тиотропия бромид использовали совместно с другими препаратами, применяющимися для лечении ХОБЛ, включая симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, ГКС для приема внутрь и ингаляционного применения, антигистаминные препараты, муколитики, модификаторы лейкотриенов, кромоны, анти-IgE препараты; при этом клинических признаков лекарственного взаимодействия не отмечалось. Совместное применение с длительнодействующими бета2-агонистами, ингаляционными ГКС и их комбинациями не влияет на действие тиотропия Длительное совместное применение тиотропия бромида с другими м-холиноблокирующими препаратами не изучалось. Поэтому долгосрочное совместное применение препарата Спирива® Респимат® с другими м-холиноблокирующими препаратами не рекомендуется.

Состав

В 1 дозе раствора для ингаляций содержится:
Действующее вещество:
тиотропия бромида моногидрат — 3,1235 мкг, что соответствует содержанию тиотропия — 2,5 мкг.
Вспомогательные вещества:
бензалкония хлорид — 1,105 мкг,
динатрия эдетат — 1,105 мкг,
хлористоводородная кислота 1М — до pH 2,8 — 3,0,
вода — до 11,05 мг.&lt/p>

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Использовать в течение 3 месяцев после первой ингаляции.

Источник