Тобрамицин по латыни рецепт

Тобрамицин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Действующее вещество: тобрамицин — 3,0 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)), натрия хлорид, гипромеллоза, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов синтезируемый грибами рода Streptomyces tenebrarius. В низких концентрациях действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка) а в более высоких — бактерицидно (нарушает синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки вызывая её гибель).

In vitro активен в отношении следующих чувствительных к тобрамицину микроорганизмов:

— Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium Staphylococcus spp. включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулазоположительные и коагулазоотрицательные) включая пенициллинустойчивые штаммы; Streptococcus spp. включая некоторые гемолитические штаммы группы А негемолитические виды.

— Грамотрицательные аэробные микроорганизмы : Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola) Enterobacter aerogenes Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus aegyptius Klebsiella pneumoniae Moraxella lacunata Morganella morganii Pseudomonas aeruginosa Proteus mirabilis (индол-отрицательный) и индол-положительные виды Proteus некоторые виды Neisseria.

Резистентные к тобрамицину микроорганизмы

— Грамположителъные аэробные микроорганизмы : некоторые виды Staphylococcus устойчивые к метициллину с частотой случаев резистентности до 50% всех видов стафилококков в некоторых европейских странах; Streptococcus pneumoniae и большинство штаммов стрептококков группы D.

Некоторые гентамицинустойчивые штаммы сохраняют высокую чувствительность к тобрамицину.

Возникновение резистентности к тобрамицину является результатом модификации и инактивации антибиотиков ферментами присутствующими в периплазматическом пространстве бактерий.

Существуют три различных механизма с помощью которых инактивируются аминогликозиды: ацетилирование аминогрупп фосфорилирование гидроксильных групп и аденилирование гидроксильных групп.

Также возможна изменчивая чувствительность между аминогликозидными антибиотиками относительно других классов модифицированных ферментов. Наиболее распространенный механизм приобретенной резистентности к аминогликозидам — это инактивация антибиотика путем модификации плазмидов и транспозон-кодированных ферментов.

Ниже приведены критические значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) которые отделяют чувствительные микроорганизмы S (МИК ≤ 4 мг/мл) от условно-чувствительных микроорганизмов и условно-чувствительные микроорганизмы от резистентных R (резистентные) (МИК ≥ 8 мг/мл).

Резистентность может изменяться географически для соответствующих видов микроорганизмов поэтому желательно иметь местную информацию относительно резистентных микроорганизмов в особенности при лечении тяжелых инфекций.

Микроорганизм

Минимальная ингибирующая концентрация (мг/мл)

Источник

Тобрамицин

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Тобрамицин — антибиотик группы аминогликозидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tenebrarius.

Фармакология [ править ]

Тобрамицин блокирует 30S субъединицу рибосом и тормозит синтез белка. В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки. Тобрамицин подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Наиболее активен тобрамицин в отношении Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулаза-отрицательные и коагулаза-положительные), в т.ч. пенициллинорезистентные штаммы, Citrobacter spp., некоторых видов Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитических штаммов из группы A, некоторых негемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, некоторых видов Neisseria. Тесты на бактериальную чувствительность показывают, что в некоторых случаях микроорганизмы, резистентные к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину.

Тобрамицин плохо абсорбируется из ЖКТ. Быстро всасывается при в/м введении, C_max тобрамицина достигается через 30–90 мин. Однократная в/м инъекция в дозе 1 мкг/кг обеспечивает концентрацию тобрамицина в сыворотке 4 мкг/мл в течение 8 ч. При в/в инфузии в течение 1 ч концентрация тобрамицина в сыворотке сходна с таковой при в/м введении. Терапевтическая сывороточная концентрация тобрамицина, как правило, составляет 4–6 мкг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек, кроме новорожденных, тобрамицина сульфат, вводимый каждые 8 ч, не кумулирует в сыворотке. У больных со сниженной функцией почек и новорожденных сывороточные концентрации антибиотика обычно выше и могут определяться в течение более длительного периода времени. Тобрамицин проникает в мокроту, перитонеальную и синовиальную жидкости, содержимое абсцесса. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ. Проходит через плаценту. Выводится тобрамицин почками в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации, у пациентов с нормальной функцией почек 84% дозы тобрамицина выводится в течение 8 ч, 93% — за 24 ч. Максимальные концентрации тобрамицина в моче, определяемые после в/м инъекции однократной дозы 1 мг/кг, — 75–100 мкг/мл. При нарушении функции почек экскреция тобрамицина сульфата замедляется и кумуляция вещества может создать токсический уровень в сыворотке. T_1/2 из сыворотки — 2 ч. Диализом удаляется 25–70% (в зависимости от продолжительности и типа диализа).

При ингаляции тобрамицин преимущественно остается в дыхательных путях, биодоступность зависит от техники ингаляции и состояния дыхательных путей. Через 10 мин после ингаляции в дозе 300 мг средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 мкг/г (35–7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте, концентрация колеблется в широких пределах. Через 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 мин. Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции в дозе 300 мг у пациентов с муковисцидозом составляет 0,95 мкг/мл, спустя 20 нед после начала лечения — 1,05 мкг/мл. Выводится преимущественно с мокротой, незначительная часть — путем клубочковой фильтрации.

При местном применении в офтальмологии системная абсорбция тобрамицина незначительна.

Применение [ править ]

Для в/м и в/в применения:

сепсис, перитонит, абсцесс органов брюшной полости, инфекции дыхательных и мочевых путей, костей и суставов, кожи и подкожной клетчатки, вызванные Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp. и Staphylococcus spp.

Для ингаляционного применения:

бактериальные инфекции глаза и его придатков, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. блефарит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, иридоциклит.

Тобрамицин: Противопоказания [ править ]

Гиперчувствительность к тобрамицину, в т.ч. к другим аминогликозидам; тяжелая хроническая почечная недостаточность, нарушение функции VIII пары черепных нервов, неврит слухового нерва.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Если требуется применение тобрамицина при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний у беременных женщин в случае неэффективности других ЛС, необходимо сопоставлять пользу для матери и потенциальный риск для плода, т.к. тобрамицин вызывает полную необратимую двухстороннюю врожденную глухоту и накапливается в почках плода.

При необходимости применения тобрамицина во время лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за возможности проявления ототоксичности и нефротоксичности у новорожденного).

Тобрамицин: Побочные действия [ править ]

Системные эффекты тобрамицина

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, уровня билирубина).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: ототоксичность — необратимое поражение вестибулярной и слуховой ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с частичной или полной двусторонней глухотой, головокружениями, вертиго, шумом в ушах; головная боль, нарушение ориентации, сонливость, парестезия, мышечные фасцикуляции, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, канальцевые нарушения, повышение уровня креатинина и азота мочевины, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, жажда).

Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

При ингаляциях тобрамицина

Со стороны респираторной системы: изменение голоса, одышка, усиление кашля, ларингит, фарингит, бронхоспазм, ухудшение функции легких, увеличение количества мокроты, кровохарканье, носовое кровотечение, ринит, синусит, астма, гипоксия, гипервентиляция.

Местные реакции тобрамицина

При применении тобрамицина в офтальмологии

Местные аллергические реакции в виде зуда, покраснения, припухания век; ощущение жжения или жгучая боль; только для глазной мази (дополнительно) — нечеткость зрения.

Взаимодействие [ править ]

Тобрамицин повышает нейро-, ото- и нефротоксичность других препаратов. Вероятность проявления ототоксичности тобрамицина увеличивается на фоне петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота).

Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов, снижает эффект антимиастенических средств.

В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T_1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов тобрамицина.

ЛС для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу — усиливают нервно-мышечную блокаду.

В случае одновременного назначения тобрамицина местно и аминогликозидных антибиотиков системно возможно усиление побочных эффектов системного характера.

Амфотерицин В, цефалотин, циклоспорин, такролимус, полимиксины увеличивают риск нефротоксичности при совместном приеме. Соединения платины повышают риск нефротоксичности и ототоксичности. Ботулотоксин увеличивает нейромышечную токсичность тобрамицина.

Тобрамицин: Способ применения и дозы [ править ]

Дозу тобрамицина рассчитывают по идеальному весу.

Дети: 2,5 мг/кг тобрамицина каждые 8 ч.

Взрослые: 1—1,7 мг/кг каждые 8 ч.

Глазные капли, дети и взрослые

1—2 капли тобрамицина каждые 4 ч; при тяжелых инфекциях 2 капли каждые 30—60 мин.

Глазная мазь, дети и взрослые

1,25 см 2—3 раза в сутки, при тяжелых инфекциях 1,25 см каждые 3—4 ч.

режим дозирования тобрамицина индивидуальный, в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания, возраста пациента.

Меры предосторожности [ править ]

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам, могут иметь повышенную чувствительность к тобрамицину.

Больные должны находиться под строгим врачебным контролем из-за высокого потенциального риска нейротоксических и нефротоксических эффектов, рекомендуется регулярно проводить аудиометрические тесты. Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов необратимая частичная или полная глухота может сформироваться уже после окончания лечения. При увеличении объема распределения тобрамицина (беременность, ожоги, перитонит, инфекция забрюшинного пространства) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых больных с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить частоту введения. Пожилым больным и больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу тобрамицина или увеличить интервалы между введениями. Показано регулярное определение уровня креатинина, азота мочевины, кальция, натрия, магния в плазме, относительной плотности мочи, белка в моче, мочевого осадка.

Длительное местное применение тобрамицина может привести к развитию суперинфекции, в т.ч. грибковой.

Тобрамицин в виде глазных капель (раствор) не предназначен для внутриглазных инъекций.

При инстилляции в глаз двух разных препаратов для предупреждения эффекта «вымывания» между введениями необходим не менее чем 5-минутный интервал.

В ночное время в дополнение к глазным каплям можно применять глазную мазь для обеспечения более длительного контакта с тобрамицином.

При развитии реакций повышенной чувствительности лечение тобрамицином следует отменить.

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Брамитоб: раствор для ингаляций 75 мг/мл; Chiesi Farmaceutici (Италия)

Бруламицин: инъекционный раствор 40 мг/мл в ампулах 1 мл и 2 мл. «Teva (Израиль)»

Тоби Подхалер: капсулы с порошком для ингаляций 28 мг; Novartis Pharma (Швейцария)

Источник

Тобрекс (капли глазные, 0.3%)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли глазные 0,3 %, 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – тобрамицин 3,0 мг;

вспомогательные вещества: кислота борная, натрия сульфат безводный, натрия хлорид, тилоксапол, бензалкония хлорид, натрия гидроксид и/или кислота серная (для коррекции рН), вода очищенная.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого или коричневого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные препараты. Антибиотики. Тобрамицин.

Код АТХ S01АА12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Системное всасывание тобрамицина незначительно при местном применении препарата Тобрекс капли глазные.

Тобрамицин выделяется быстро и экстенсивно в мочу путем гломерулярной фильтрации, в основном как неизмененное лекарство. Т1/2 из плазмы примерно 2 часа с клиренсом 0,04 л/час/кг и объемом распределения 0,26 л/кг. Связывание протеинов плазмы тобрамицином менее чем 10%.

Фармакодинамика

Тобрамицин это антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка), а в более высоких – бактерицидно, нарушая функцию цитоплазмических мембран и вызывая гибель микробной клетки.

Высокоактивен в отношении следующих восприимчивых штаммов (помечены звездочкой):

Чувствительные виды

Аэробные грамм-положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus* (methicillin-чувствительные)

Staphylococci коагулаза-отрицательные* (methicillin-чувствительные)

Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы

Устойчивые виды

Аэробные грамм-положительные микроорганизмы

Показания к применению

Препарат Тобрекс капли глазные показан для лечения наружных заболеваний глаз и прилежащих органов, вызванных восприимчивыми к препарату бактериями:

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений в офтальмологии.

Способ применения и дозы

При вялотекущих заболеваниях закапывать 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 4 часа.

При острых инфекционных заболеваниях по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждый час до улучшения симптомов, после чего постепенно уменьшают дозу до полного прекращения приема.

Обычный курс лечения составляет 7-10 дней.

После закапывания рекомендуется прижать носослезный канал или осторожно прикрыть веки. Это снижает системное всасывание лекарственного препарата и служит профилактикой развития неблагоприятных системных реакций.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам, или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.

В случае совместной терапии с другими местными офтальмологическими лекарственными препаратами, следует соблюсти интервал между приемом препаратов около 10-15 минут.

Применение препарата Тобрекс капли глазные у детей старше 8 лет с конъюнктивитом, также эффективно и безопасно, как и при использовании препарата у взрослых и может назначаться в такой же дозе как для взрослых пациентов. Курс лечения составляет 7 дней.

Побочные действия

выделения из глаз

нарушения со стороны век

Частота и серьезность следующих побочных реакций не может быть определена по причине недостаточности данных: кератит, боль в глазу, ощущение инородного тела в глазу, неясность зрения.

Частота, выявленных системных побочных реакций не может быть определена по причине недостаточности данных:

Противопоказания

— повышенная чувствительность к тобрамицину или к любому другому компоненту препарата.

— детский возраст до 8 лет

Лекарственные взаимодействия

Специальные исследования лекарственного взаимодействия для препарата Тобрекс капли глазные не проводилось.

Взаимодействия с тобрамицином отмечались после системного применения. Однако, системная абсорбция после местного применения очень мала и риск каких-либо воздействий минимален.

Совместное и/или последовательное применение препарата-аминогликозида Тобрекс капли глазные и другого системного, перорального или местного препарата, имеющего невротоксическое, ототоксическое или нефротоксическое действие может привести к дополнительной токсичности и по возможности должно быть исключено.

При использовании комбинации препарата Тобрекс капли глазные и местных кортикостероидов, последние могут маскировать клинические признаки бактериальной, грибковой или вирусной инфекции или могут подавить реакции гиперчувствительности.

Особые указания

Только для применения в глаза. Не для инъекций или приема внутрь.

Чувствительность к местному применению аминогликозидов может вызвать у некоторых пациентов зуд, отек и эритему конъюнктивы. Если наблюдается повышенная чувствительность к препарату Тобрекс капли глазные, применение следует прекратить.

Возможна перекрестная чувствительность с другими аминогликозилами. В случае развития повышенной чувствительности во время использования данного препарата, лечение должно быть прекращено и использован другой препарат для лечения.

При местном применении препарата Тобрекс капли глазные совместно с системными антибиотиками-аминогликозидами, необходимо контролировать их общую концентрацию в плазме.

Как и в случае с другими препаратами-антибиотиками, длительное применение может привести к усиленному росту невосприимчивых организмов, в том числе, грибов. В случае возникновения суперинфекции следует начать соответствующее лечение.

Данные по применению препарата Тобрекс капли глазные у беременных женщин отсутствуют или очень ограничены. Исследования перорального и парентерального применения аминогликозидов (включая тобрамицин) у беременных женщин показали незначительный риск для плода. Тем не менее, аминогликозиды проникают через плаценту и поэтому следует учитывать эффекты на плод и новорожденного при применении данного препарата у беременных женщин. Несмотря на то, что нет обобщающих данных о том, что аминогликозиды являются тератогенными, ототоксичными или нефротоксичными для плода, следует принимать во внимание, что данные эффекты возможны.

Вследствие этого, препарат Тобрекс капли глазные не рекомендуется применять во время беременности и препарат должен назначаться только в тех случаях, когда эффективность лечения значительно превышает возможный риск для плода.

Риск влияния на ребенка при местном применении препарата незначителен, но не может быть исключен. Это следует учитывать при назначении препарата Тобрекс капли глазные кормящим матерям. Так как множество лекарственных средств выделяется в молоко, следует принять решение прекратить ли грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от лечения препаратом Тобрекс капли глазные принимая во внимание преимущества от грудного вскармливания для ребунка и преимущества от лечения для женщины.

Так как препарат Тобрекс капли глазные содержит хлорид бензалкония, который может абсорбироваться на контактных линзах, обесцветить их или вызвать раздражение в глазу, следует воздержаться от ношения жестких или мягких (гидрофильных) контактных линз, либо удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания.

Ношение контактных линз не рекомендуется во время лечения инфекци глаза. Поэтому пациентам рекомендуется воздержаться от ношения контактных линз во время лечения данным препаратом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и в случае с другими глазными каплями, после закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.

Передозировка

Клинически подтвержденные признаки и симптомы передозировки препаратом Тобрекс капли глазные (точечный кератит, эритема, повышенное слезотечение, зуд и отек века) сходны с побочными реакциями, наблюдаемыми у некоторых пациентов.

При местном применении передозировка маловероятна.

Лечение: следует промыть глаза обильным количеством теплой воды.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата во флаконы системы Drop-Tainer® из полиэтилена низкой плотности, укупоренные капельницей и навинчиваемой крышкой из полипропилена с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 8 °С до 30 °С.

Хранить недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Период применения после вскрытия флакона – 4 недели.

Условия отпуска из аптек

Производитель

с.а. Алкон-Куврер н.в.

B-2870 Пуурс, Бельгия

Держатель регистрационного удостоверения

с.а. Алкон-Куврер н.в., Бельгия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Алкон Фармасьютикалс, Лтд.»

Источник