Трамадол ретард 100 рецепт

Источник

Трамадол ретард таблетки 100 — КРКА — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой,содержит:

Трамадола гидрохлорид 100,00 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 4,000 кпс, гипромеллоза 100,000 кпе, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон-К25, кремния диоксид коллоидный,магния стеарат

Гипромеллоза 6 кпс, тальк, макрогол 6000, титана диоксид.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия.

Является неселективным полным агонистом µ- δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ -рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола усиливающим его анальгетическое действие являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно­сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.

В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли изучаемые в данных исследованиях включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную) после хирургической экстракции зубов вследствие переломов ожогов и травм а также другие состояния сопровождающиеся болыо требующие обезболивающей терапии па протяжении не менее 7 дней.

После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола налбуфина петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.

Фармакокинетика:

После приема внутрь всасывается более 90 % трамадола. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 70 % независимо от времени приема пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом «первичного прохождения» через печень. После приема трамадола в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением 100 мг максимальная концентрация (С_mах) достигается через 49 часа и составляет 141 ±40 нг/мл после приема трамадола в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением 200 мг С_mах достигается через 48 часа и составляет 260 ± 62 нг/мл.

Трамадол имеет большой объем распределения (V_dβ = 203 ± 40 л).

Связывание с белками плазмы крови — около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (01 % и 002 % соответственно) выделяются с грудным молоком.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно почками средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90%.

Период полувыведения трамадола (Т_1/2) составляет приблизительно 6 часов вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет Т_1/2 может быть увеличен В 14 раза при циррозе печени — до 133 ± 49 часа (трамадол) 185 ± 94 часа (0- десметилтрамадол) в тяжелых случаях — 223 часа и 36 часов соответственно.

Т_1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 32 часа (трамадол) 169 ± 3 часа (O-десметилтрамадол) в тяжелых случаях 195 часа и 432 часа соответственно.

В печени метаболизируется путем N- и O- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью.

Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.

В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.

Было установлено что фармакокинетика трамадола и О-десметнлтрамадола после однократною и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 года до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет. Фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена но не полностью охарактеризована. Данные исследований полученные с участием указанной возрастной группы показывают что скорость образования О-десмстилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того незрелость систем глюкуронпрования и функции почек может привести к замедлению выведения и накоплению О-десмегилтрамадола у детей младше 1 года.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата.

— Острая интоксикация алкоголем снотворными препаратами анальгетиками опиоидами или другими психотропными средствами.

— Одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) а также в течение 14 дней после окончания их приема.

— Эпилепсия не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю.

— Применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков.

В период грудного вскармливания препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью.

— Детский возраст до 14 лет.

— Непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Трамадол ретард содержит лактозу).

С осторожностью:

Трамадол следует применять с осторожностью:

— у пациентов с опиоидной зависимостью;

— при черепно-мозговой травме у пациентов в состоянии шока у пациентов с нарушениями сознания неясного генеза у пациентов с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра при повышенном внутричерепном давлении;

— у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;

— при эпилепсии поддающейся адекватному медикаментозному контролю либо у пациентов подверженных развитию судорог трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. раздел «Особые указания»);

— у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. раздел «Особые указания»);

— при одновременном применении с седативными средствами такими как бензодиазепины или препараты подобного действия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);

— у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6 (см. раздел «Особые указания»);

— у пациентов детского возраста (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорожденного. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызывать изменение частоты дыхания что обычно не является клинически значимым. Исследования на животных показали что в очень высоких дозах трамадол влияет на развитие внутренних органов оссификацию и неонатальную смертность.

Период грудного вскармливания

Около 01 % дозы трамадола введенной матери выводится с молоком во время кормления грудью. В раннем послеродовом периоде прием внутрь магерыо суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола принимаемому грудными детьми 3 % от дозировки с учетом веса матери. Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено. После однократного применения трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

Исследования на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на фертильность.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой принимают целиком не разделяя и не разжевывая с достаточным количеством жидкости независимо от времени приема пищи.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Для лечения необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При длительном лечении хронического болевого синдрома необходимо придерживаться выбранного графика приема препарата.

Взрослые и подростки старше 14 лет

Препарат Трамадол ретард назначают взрослым и детям старше 14 лет по 1 таблетке 100 мг дважды в сутки утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен то доза может быть повышена с учетом переносимости до максимальной — 200 мг также утром и вечером интервалы между приемами препарата устанавливаются индивидуально но должны быть не менее 6 часов. Суточная доза не должна превышать 400 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (до 75 лет) не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому при необходимости увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью

При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. Поэтому при необходимости интервал между приемами препарата увеличивают в соответствии с особенностями пациента. Не рекомендуется применять препарат Трамадол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение отмеченные более чем у 10 % пациентов.

Классификация частоты развития побочных эффектов рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

от ≥ 1/100 до 38 °C и индуцируемый или глазной миоклонус.

Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 например кетоконазол и эритромицин могут замедлять метаболизм трамадола (N- деметилирование) и возможно активного О-десметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Имеются ограниченные данные что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТз-рецепторов — ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Особые указания:

У пациентов с опиоидной зависимостью травмами головы шоком с нарушениями сознания неясной этиологии нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.

Отмечались случаи судорог у пациентов принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов принимающих препараты снижающие судорожный порог. Пациенты с эпилепсией и пациенты подверженные развитию судорог должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.

Одновременное применение трамадола и седативных средств таких как бензодиазепины или препаратыподобного действия может приводить к развитию седации угнетению дыхания коме и смерти. Вследствие этого одновременное применение трамадола с седативными средствами следует рассматривать только при невозможности альтернативных вариантов лечения. При одновременном применении трамадола и седативных средств следует подбирать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом.

Необходимо тщательное наблюдение с целью выявления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц осуществляющих уход за ними о таких симптомах.

При прекращении лечения трамадолом целесообразно постепенное снижение дозы для предотвращения симптомов «отмены».

Метаболизм трамадола осуществляется в печени с участием изофермента CYP2D6. При недостаточности или отсутствии изофермента CYP2D6 получение адекватного обезболивающего эффекта невозможно. Согласно оценкам примерно у 7% представителей европеоидной расы может наблюдаться недостаточность изофермента CYP2D6. Напротив у пациентов с высокой активностью метаболизма существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме в рекомендованных дозах.

К общим симптомам опиоидной токсичности относятся: спутанность сознания сонливость поверхностное дыхание сужение зрачков тошнота рвота запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях наблюдаются симптомы недостаточности кровообращения и угнетения дыхания которые могут носить угрожающий жизни характер и в крайне редких случаях приводить к летальному исходу. Оценка распространенности «быстрых» метаболизаторов в различных популяциях приведена ниже.

Афроамериканцы 34 %-65 %

Европейцы 36 %-65 %

По данным опубликованным в литературе применение трамадола в послеоперационном периоде у детей с синдромом обструктивного апноэ во сне после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомип приводило к развитию редких но угрожающих жизни нежелательных явлений. Следует проявлять особую осторожность при применении трамадола у детей для купирования боли в послеоперационном периоде и осуществлять тщательный контроль симптомов опиоидной токсичности включая угнетение дыхания.

Трамадол не рекомендуется для применения у детей при нарушении функции дыхания включая нервно- мышечные расстройства тяжелые заболевания сердца или респираторные заболевания инфекции верхних дыхательных путей или легких множественные травмы или обширные хирургические вмешательства. Эти факторы могут усиливать симптомы опиоидной токсичности.

Возможно развитие привыкания физической и психической зависимости особенно при длительном применении.

У пациентов склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами либо к развитию лекарственной зависимости лечение препаратом Трамадол ретард должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением. Препарат Трамадол ретард неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При применении препарата Трамадол ретард необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения подлежащих предметно-количественному учету.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

КРКА д.д., Ново место, Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Источник