Триамцинолон раствор для инъекций рецепт

Кеналог 40 суспензия — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

суспензия для инъекций

Состав

1 мл суспензии для инъекций содержит:

Триамцинолона ацетонид 40,00 мг

Кармеллоза натрия 6,30 мг, натрия хлорид 6,60 мг, бензиловый спирт 9,90 мг, полисорбат-80 0,40 мг, вода для инъекций до 1,00 мл

Описание

Суспензия белого цвета, со слабым запахом бензилового спирта, может содержать легко ресуспендируемые белые или почти белые частицы, свободная от посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

ГКС тормозит высвобождение интерлейкина-12 гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное противоаллергическое десенсибилизирующее противошоковое антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокоргикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина но не снижает плазменную концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС) снижает количество лимфоцитов и эозинофилов увеличивает количество эритроцитов (за счет усиления синтеза эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами образуя комплекс проникающий в ядро клетки. Синтезированная мРНК индуцирует образование белков (в т. ч. липокортина) опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2 подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей простагландинов лейкотриенов способствующих процессу воспаления.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин повышает синтез альбуминов в печени и почках усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез полиненасыщенных жирных кислот и триглицеридов перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса лица живота) приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта повышает активность глюкозо-6-фосфатазы в плазме крови что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в плазму крови повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз приводящих к активации глюконеогенеза в плазме крови.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и жидкость в организме стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность) снижает всасывание ионов кальция из желудочно-кишечного тракта повышает их почечную экскрецию.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток вырабатывающих гиалуроновую кислоту с уменьшением проницаемости капилляров стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ уменьшения числа циркулирующих базофилов подавления развития лимфоидной и соединительной ткани снижения количества Т- и В-лимфоцитов тучных клеток снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии угнетения антителообразования.

При обструктивных заболеваниях легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов угнетении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки бронхов. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов а также вазоконстрикции) снижением проницаемости сосудистой стенки мембранопротективными свойствами активацией ферментов печени участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-12 гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

При внутримышечном введении 120 мг триамцинолона ацетонида пиковые концентрации в плазме крови от 44 до 54 мкг/100 мл достигаются через 8-10 часов через 72 часа после введения концентрация в плазме крови снижается до 89 мкг/100 мл.

Через три дня после внутрисуставного введения абсорбция триамцинолона ацетонида составляла 58-67%. При сравнении показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) при внутрисуставном и внутримышечном введении отмечается полная абсорбция препарата.

Как и преднизолон триамцинолон в основном метаболизируется в печени. Менее 15% препарата выводится в неизмененном виде почками. Кортикостероиды для наружного применения после чрезкожного всасывания метаболизируются также как и при системном применении т. е. в основном в печени.

Выявлены три метаболита триамцинолона при этом метаболический профиль сходен при всех трех путях введения препарата. К метаболитам триамцинолона ацетонида относятся 6-бета-гидрокситриамцинолонаацетонид 21-карбокси-6-бета-гидрокситриамцинолонаацетонид и 21-карбокситриамцинолона ацетонид.

Фармакокинетические клинические исследования не подтвердили что местное применение кортикостероидов приводит к достаточному системному всасыванию при котором возможно количественное определение препарата в грудном молоке. Системные кортикостероиды выделяются в грудное молоко в таких количествах что возникновение побочных эффектов у грудных детей маловероятно.

При внутримышечном (в/м) введении 40 мг меченого триамцинолона ацетонида почками выводилось 125% введенной дозы. После приема внутрь 32 мг триамцинолона препарат выводился в течение 4 дней у одного пациента и в течение 5 дней — у другого. После однократного в/м введения 80 мг триамцинолона ацетонида его концентрация в моче поддавалась определению в течение 7 дней у двух пациентов и 11 дней — у одного пациента.

При наружном применении кортикостероиды и их неактивные метаболиты после системного всасывания выводятся с желчью в небольших количествах.

При приеме внутрь период полувыведения (Т_1/2) триамцинолона из плазмы крови составляет от 2 до более 5 часов.

Учитывая полученные результаты фармакокинетика триамцинолона — дозозависимая.

В группе получавшей 5 мг/кг препарата средний (Т_1/2) составлял 85 минут в группе получавшей 10 мг/кг — 88 минут. Общий клиренс составил 616л/час для группы получавшей 5 мг/кг и 482 л/ч — для группы получавшей 10 мг/кг; это различие являлось статистически значимым.

Фармакокинетика триамцинолона и его фосфатного эфира была исследована после внутривенного введения 5 мг/кг и 10 мг/кг. Третья группа получала 80 мг триамцинолона ацетонида.

Показания:

— В качестве кратковременной дополнительной терапии посттравматического остеоартрита синовита остеоартрита ревматоидного артрита острого и подострого бурсита эпикондилита острого неспецифического теносиновита острых приступов подагры псориатического артрита анкилозируюгцего спондилита ювенильного ревматоидного артрита;

— при обострениях или в качестве поддерживающей терапии системной красной волчанки острого ревматоидного кардита;

— пемфигоид тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) эксфолиативный дерматит тяжелый псориаз;

— выраженные аллергические заболевания: аллергический ринит бронхиальная астма отек Квинке контактный дерматит атопический дерматит аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки укусы насекомых;

— тяжелые хронические аллергические и воспалительные заболевания органов зрения: герпес ирит иридоциклит хориоретинит диффузный задний увеит неврит глазного нерва симпатическая офтальмия воспаление переднего сегмента;

— заболевания органов дыхания: симптоматический саркоидоз бериллиоз аспирационная пневмония.

Внутрисуставное или околосуставное введение и введение во влагалище сухожилия в качестве дополнительной кратковременной терапии при синовите остеоартрите ревматоидном артрите остром и подостром бурсите острых приступах подагры эпикондилите остром неспецифическом теносиновите посттравматическом остеоартрите.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

— острые вирусные бактериальные грибковые системные инфекции;

— глюкокортикостероид-индуцированная проксимальная миопатия в анамнезе;

— введение в «нестабильные» суставы;

— при внутримышечном применении — идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

— проведение вакцинации в период лечения;

— детский возраст до 12 лет (внутримышечное введение).

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность острый гломерулонефрит хронический нефрит тромбофлебит тромбоэмболия остеопороз экзантема метастазирующая карцинома миастения gravis цирроз печени хроническая печеночная недостаточность гипотиреоз тиреотоксикоз болезнь Иценко-Кушинга сахарный диабет эзофагит гастрит язвенная болезнь желудка (активная или латентная фазы) неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования бессонница депрессия эйфория психоз или психоневроз иммунодефицитные состояния (в т. ч. СПИД или ВИЧ инфицирование) проявления герпеса на слизистой оболочке глаз абсцесс дивертикулит недавно перенесенное хирургическое вмешательство по созданию анастомоза кишечника недавно перенесенный инфаркт миокарда декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность артериальная гипертензия гиперлипидемия хронические инфекционные заболевания одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) беременность период грудного вскармливания у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация:

Данные по безопасности применения препарата Кеналог® 40 беременными женщинами отсутствуют. При длительном применении препарата Кеналог® 40 беременной женщиной нельзя исключить нарушение внутриутробного развития плода. При применении препарата в конце беременности существует опасность развития атрофии надпочечников плода.

При применении препарата во время беременности (а также женщинами детородного возраста вне беременности) следует в каждом конкретном случае сопоставить предполагаемую пользу для женщины и возможный риск для плода.

ГКС при системном применении проникают в материнское молоко поэтому следует в каждом конкретном случае сопоставить предполагаемую пользу для женщины и возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат Кеналог® 40 не предназначен для внутривенного внутрикожного внутриглазного эпидурального и интратекального применения.

Следует соблюдать осторожность также в отношении непреднамеренного внутрисосудистого введения прежде всего в область лица кожи головы а также в ягодицу.

Перед применением содержимое ампулы взболтать и убедиться в отсутствии частиц или конгломератов.

При длительном применении отмену препарата Кеналог® 40 следует проводить постепенно.

Системное лечение (внутримышечное введение)

Дозировка для взрослых и подростков старше 12 лет определяется индивидуально и зависит от характера заболевания обычно варьируясь от 40 мг до 80 мг (1-2 мл препарата). Максимальная суточная доза препарата — 120 мг.

Препарат Кеналог® 40 вводят путем медленной глубокой внутримышечной инъекции в область ягодицы используя иглу длиной не менее 38 см. После инъекции следует на 1-2 минуты плотно прижать стерильную салфетку к месту введения препарата. Для лечения сенной лихорадки и других сезонных аллергических заболеваний обычно достаточно одной инъекции препарата Кеналог® 40 (40-60 мг) во время сезона цветения.

При необходимости нескольких инъекций следует соблюдать интервал между введениями не менее 4 недель.

Местное лечение

а) При внутрисуставном введении доза препарата Кеналог® 40 определяется размерами сустава и тяжестью симптомов. Обычно для взрослых и детей старше 12 лет (см. раздел «Противопоказания») следует применять следующие дозы препарата:

(например фаланги пальцев рук и ног)

Суставы среднего размера

(например плечевой локтевой)

(например тазобедренный коленный)

При поражении нескольких суставов общая доза препарата может составлять до 80 мг. При избыточном количестве синовиальной жидкости часть ее следует удалить при помощи шприца чтобы избежать разбавления препарата.

Для обеспечения более быстрого купирования симптомов препарат можно вводить в комбинации с местным анестетиком (не содержащим сосудосуживающего препарата).

Инъекции следует проводить так чтобы избежать создания депо препарата в подкожной жировой ткани. При инъекциях следует соблюдать условия строжайшей асептики. Перед проведением внутрисуставной инъекции участок кожи подготавливают как перед проведением хирургического вмешательства. Повторно применять препарат следует не ранее чем через 2 недели.

б) При внутриочаговом введении при малых очагах поражения: воспалениях суставной сумки (бурситах) периоститах взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в зависимости от величины и локализации подвергаемых лечению поражений вводят до 10 мг препарата и при поражениях большого размера — от 10 до 40 мг препарата разбавляют 09% раствором натрия хлорида и веерообразно вводят в область характеризующуюся наибольшей болезненностью. Следует избегать создания больших депо препарата. Препарат Кеналог® 40 можно также смешивать с местным анестетиком. Повторно применять препарат следует не ранее чем через 2 недели.

в) При введении в область кожных поражений 1 мл препарата Кеналог® 40 в концентрации 40 мг/мл разбавляют местным анестетиком не содержащим сосудосуживающего вещества и перемешивают в шприце. Инъекцию проводят горизонтально в область между кожей и подкожным слоем для обеспечения анестезии инфильтрата. В качестве ориентировочной дозы рекомендуется 1 мг препарата Кеналог® 40 на 1 см поверхности кожного поражения. При лечении нескольких очагов поражения в один прием суточная доза препарата Кеналог® 40 взрослым не должна превышать 30 мг а детям (см. раздел «Противопоказания») — 10 мг. При келоидных рубцах препарат Кеналог® 40 можно без разбавления непосредственно вводить в ткань рубца не вводить подкожно. Повторно применять препарат следует не ранее чем через 2 недели.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

Источник