Транквилизаторы: что это, показания к применению

Среди препаратов с успокаивающим эффектом особенно выделяются транквилизаторы. Они снимают тревожные состояния, уменьшают уровень страха, способствуют нормализации сна. При этом дозировку и длительность курса необходимо согласовать с врачом, поскольку эти средства дают довольно много побочных действий, в основном связанных с расстройствами нервной системы.

Транквилизаторы представляют собой успокоительные средства, которые снижают уровень страха, тревожности, эмоционального напряжения. Сходным действием отличаются нейролептики, однако в отличие от транквилизаторов они имеют больше побочных эффектов, связанных с антипсихотическим влиянием на нервную систему.

В зависимости от химического состава транквилизаторы делятся на несколько групп:

Препараты на основе бензодиазепина – например, «Сибазон», «Оксазепам», «Феназепам», «Медазепам» и др.

Средства на основе дифенилметана – «Депрол», «Гидроксизин» и др.

Средства на основе пропандиола – «Мепротан», «Ксигдуо Пролонг» и др.

Барбитураты – «Фенобарбитал», «Тальбутал», «Секобарбитал» и др.

Препараты других химических групп – например, «Фенибут», «Оксилиднн», «Мепротан», «Мебикар» и другие.

Транквилизаторы угнетают определенные структуры и отделы головного мозга, в том числе гипоталамусы, таламические ядра, лимбическую систему. Все эти структуры отвечают за формирование эмоциональных реакций. При этом препараты оказывают сразу несколько видов воздействий:

Анксиолитическое (дословно можно перевести как «противотревожное») – устранение повышенной тревожности, нервного перенапряжения, страха. Этот эффект в особенности свойственен таким средствам, как «Седуксен», «Сибазон», Феназепам». подобные препараты называют также анксиолитики.

Седативное – успокаивающее. Эффект усиливается по мере увеличения дозировки и длительности курса терапии. Таким воздействием в особенности отличаются «Феназепам», «Лоразепам», «Диазепам», в меньшей степени – «Мидазолам», «Мезапам».

Противосудорожное – некоторые транквилизаторы уменьшают тонус скелетной мускулатуры, выступают как миорелаксанты. Это «Диазепам», «Нитразепам», «Клоназепам».

Гипнотическое – отдельные препараты способствуют не только снятию тревожности, но и быстрому наступлению сна, увеличению его продолжительности. Это «Феназепам», «Диазепам», «Нитразепам».

Показания к применению транквилизаторов

Показания к применению связаны с расстройствами нервной системы, в том числе:

чрезмерное напряжение, беспокойство;

страх без видимых причин;

тревожно-депрессивные, аффективно-бредовые состояния;

проблемы со сном;

абстинентные расстройства на фоне алкоголизма, токсикомании;

язва желудка, 12-перстной кишки;

в качестве наркоза (в сочетании с другими веществами по назначению врача).

Большинство препаратов транквилизаторного ряда отпускаются только при наличии рецепта. Но есть и безрецептурные средства, например, на основе бензодиазепина.

Побочные эффекты и противопоказания

Несмотря на то, что некоторые транквилизаторы продаются в аптеках без рецепта, их применение необходимо регулировать (как по дозировке, так и по длительности курса). При бесконтрольном приеме неизбежно проявляются побочные эффекты, в том числе:

сонливость в дневное время;

общая вялость, отсутствие тонуса;

замедленность психических реакций;

снижение сексуального влечения;

гипотония (снижение давления).

К тому же стоит учесть, что к приему транквилизаторов есть ряд противопоказаний, в том числе:

беременность (особенно первый триместр);

индивидуальная непереносимость отдельных компонентов;

детский, подростковый и пожилой возраст.

Более полный список противопоказаний можно увидеть в инструкции к конкретному препарату. Нередко он состоит из 1-2 десятков разных позиций. Поэтому перед применением даже безрецептурного средства стоит проконсультироваться с врачом.

Распространенные транквилизаторы

На сегодняшний день получено несколько десятков транквилизаторов. Наиболее распространенными препаратами являются такие:

«Феназепам» – часто использующийся транквилизатор на основе бензодиазепина. Действует как анксиолитик, седативное, снотворное средство, способствует нормализации сна и расслаблению скелетной мускулатуры.

«Седуксен» – препарат на основе бензодиазепина. Воздействует как успокаивающее, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее средство. Применяется для лечения неврозов разной природы, абстинентного синдрома и соматических патологий, в том числе бурситов, артритов, миозитов.

«Триазолам» – средство на основе триазолобензодиазепина. Оказывает снотворное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее воздействие. Применяется в основном для устранения бессонницы, при этом курс непродолжительный – максимум 2 недели.

«Лендормин» – еще один препарат для лечения расстройств сна; действующим веществом является бротизолам. Также применяется как противосудорожное лекарство и миорелаксант.

«Атаракс» – средство на основе дифенилметана. Действует как анксиолитик, дает успокаивающий, антигистаминный эффект. Применятся для снятия тревожности, повышенного уровня раздражительности, синдрома абстиненции.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

TRIAZOLAM (ТРИАЗОЛАМ)

Фармакологическое действие

Показания активного вещества ТРИАЗОЛАМ

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

При длительном применении триазолама возможно развитие лекарственной зависимости.

В период лечения триазоламом запрещается употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противосудорожными средствами предполагается возможность уменьшения эффективности триазолама.

Одновременный прием кофеина уменьшает эффективность триазолама.

При одновременном приеме внутрь с флуконазолом, итраконазолом, кетоконазолом наблюдается повышение концентрации триазолама в плазме крови, усиление седативного действия и амнезии, удлинение снотворного эффекта.

При одновременном приеме изониазида уменьшается выведение триазолама из организма и возможно усиление его эффектов.

При одновременном применении с нефазодоном повышается концентрация триазолама в плазме крови и усиливается его угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с омепразолом наблюдались случаи нарушения походки, что обусловлено усилением действия триазолама.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается C max и AUC триазолама и снижается его эффективность.

При одновременном применении с эритромицином, кларитромицином, рокситромицином, джозамицином усиливаются эффекты триазолама в связи с уменьшением его выведения из организма и повышением концентрации в плазме крови. Это, по-видимому, обусловлено ингибированием метаболизма триазолама в печени и/или в стенке кишечника под влиянием антибиотиков из группы макролидов.

При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

Источник

Триазолам (Triazolam)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим и противосудорожным свойствами. Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. В результате усиливается GABA-ергическая передача: активируются хлорные каналы, усиливается гиперполяризация мембран нейронов, нейрональная активность снижается. Триазолам укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Относительно мало влияет на структуру сна, в том числе на продолжительность фазы быстрого сна. Отличается кратковременностью действия — период полувыведения составляет 1.5-5.5 ч. В связи с этим меньше выражены явления последействия утром и днем после приема препарата на ночь.

Показания

Нарушения сна — бессонница (кратковременное лечение — до 2 недель).

Режим дозирования

Средняя терапевтическая доза — 125-250 мкг на ночь. Для пожилых больных доза 250 мкг используется только в случае необходимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, состояние оглушенности, затруднение концентрации внимания, нарушение памяти, депрессия, нарушение координации движений, атаксия, повышенная возбудимость, агрессивность, галлюцинации.

Противопоказания

Миастения, заболевания печени и почек с выраженным нарушением их функций, I триместр беременности, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Беременность и лактация

Триазолам противопоказан к применению в I триместре беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени с выраженным нарушением их функций.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при заболеваниях почек с выраженным нарушением их функций.

Особые указания

При длительном применении триазолама возможно развитие лекарственной зависимости.

В период лечения триазоламом запрещается употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противосудорожными средствами предполагается возможность уменьшения эффективности триазолама.

Одновременный прием кофеина уменьшает эффективность триазолама.

При одновременном приеме внутрь с флуконазолом, итраконазолом, кетоконазолом наблюдается повышение концентрации триазолама в плазме крови, усиление седативного действия и амнезии, удлинение снотворного эффекта.

При одновременном приеме изониазида уменьшается выведение триазолама из организма и возможно усиление его эффектов.

При одновременном применении с нефазодоном повышается концентрация триазолама в плазме крови и усиливается его угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с омепразолом наблюдались случаи нарушения походки, что обусловлено усилением действия триазолама.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается C max и AUC триазолама и снижается его эффективность.

При одновременном применении с эритромицином, кларитромицином, рокситромицином, джозамицином усиливаются эффекты триазолама в связи с уменьшением его выведения из организма и повышением концентрации в плазме крови. Это, по-видимому, обусловлено ингибированием метаболизма триазолама в печени и/или в стенке кишечника под влиянием антибиотиков из группы макролидов.

При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

Источник

ИМИДАЗОЛЫ

Данная группа представлена препаратами для местного применения и кетоконазолом, который используется внутрь и местно. Между препаратами для местного применения (клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол и др.) нет принципиальных различий. Несколько обособленную позицию занимает бифоназол.

КЛОТРИМАЗОЛ

Канестен

Обладает широким спектром противогрибковой активности, но основное значение имеет активность против кандид. Сообщается об активности по отношению к ряду бактерий (стрептококки, стафилококки, бактероиды) и трихомонад, однако действие на эти микроорганизмы в достаточной мере не изучено. Используется местно.

Нежелательные реакции

Может вызывать легкую эритему, жжение, зуд, сыпь.

Показания

• Дерматофитозы (трихофития, микроспория, эпидермофития).
• Онихомикозы.
• Кандидоз кожи и слизистых оболочек.
• Кандидозный вульвовагинит.

Формы выпуска

Крем, 1%; раствор, 1%; вагинальные таблетки по 0,1 г.

Входит в состав комбинированного препарата «Тридерм» (мазь и крем, содержащие клотримазол 1%, гентамицин 0,1% и бетаметазон 0,05%), который применяется при дерматитах, осложненных вторичной инфекцией, и эпидермофитии стоп.

МИКОНАЗОЛ

Препарат для местного применения. По спектру активности близок к клотримазолу.

Формы выпуска и показания

«Микозолон» (мазь: в 1 г — 20 мг миконазола и 2,5 мг преднизолона) — применяется при поражениях кожи смешанной грибково-бактериальной этиологии, сопровождающихся выраженным воспалением и зудом.

«Клион-Д» (вагинальные таблетки: миконазол 0,1 г, метронидазол 0,1 г) — используется для лечения кандидозного вульвовагинита, бактериального вагиноза. Применяется по 1 таблетке во влагалище перед сном.

ОКСИКОНАЗОЛ

Мифунгар-крем

Препарат для местного применения. По спектру активности близок к клотримазолу.

Нежелательные реакции

Иногда вызывает эритему, жжение, покалывание, зуд в месте применения.

Показания

• Дерматофитозы (трихофития, микроспория, эпидермофития).
• Онихомикозы.
• Кандидозы кожи.

Форма выпуска

БИФОНАЗОЛ

Микоспор

Активен в отношении дерматофитов (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), дрожжевых и плесневых грибов, возбудителей эритразмы (C.minutissimum) и разноцветного лишая (M.furfur).

Хорошо проникает в инфицированные слои кожи и длительно там сохраняется.

Может вызывать местные кожные реакции (покраснение, шелушение и др.).

Показания

• Дерматофитозы (трихофития, микроспория, эпидермофития).
• Онихомикозы.
• Кандидоз кожи.
• Разноцветный лишай.
• Эритразма.

Дозировка

Применяется местно (кроме влагалища!) 1 раз в день, лучше перед сном.

Формы выпуска

Крем, 1%; гель, 1%; раствор, 1%; крем в наборе для лечения онихомикоза (с добавлением мочевины); пудра.

КЕТОКОНАЗОЛ

Низорал, Ороназол

Спектр активности

По широте спектра противогрибковой активности близок к амфотерицину В. В отличие от последнего действует на дерматофиты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) и Pseudoallescheria boydii, но не действует на аспергиллы и мукор.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность — 75%. Для всасывания необходима кислая среда в желудке, которая способствует образованию растворимого кетоконазола гидрохлорида. Проникает во многие органы и ткани, но плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно через ЖКТ. Т_1/2 — 6-10 ч.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства.
• Нейротоксичность (головная боль, оглушенность, сонливость).
• Поражение печени, вплоть до развития фатального гепатита.
• Нарушение биосинтеза стероидных гормонов, что проявляется уменьшением выработки тестостерона, гинекомастией, олигоспермией, импотенцией (антиандрогенное действие).

Лекарственные взаимодействия

Антациды, холиноблокаторы, Н₂-блокаторы и ингибиторы протонного насоса уменьшают всасывание кетоконазола, так как понижают кислотность в желудке. Поэтому кетоконазол необходимо принимать за 2 ч до приёма этих препаратов.

Ингибируя микросомальные ферменты печени (цитохром Р450), кетоконазол тормозит метаболизм циклоспорина, глюкокортикоидов, непрямых антикоагулянтов, повышая их концентрацию в крови.

Нельзя сочетать кетоконазол с цизапридом, терфенадином и астемизолом ввиду риска развития смертельных аритмий.

Показания

• Системные микозы (особенно бластомикоз, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз у пациентов с сохраненным иммунитетом).
• Инфекции, вызванные P.boydii, — синусит, эндофтальмит (один из препаратов выбора).
• Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек.
• Хронический резистентный кандидозный вульвовагинит.
• Себорейный дерматит волосистой части головы (возбудитель — липофильный грибок Pityrosporum ovale) — местно в виде шампуня.

Предупреждения

Перед назначением кетоконазола необходимо сопоставить его потенциальные преимущества с риском поражения печени. Рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,4 г один раз в сутки во время еды в течение 6-12 месяцев; при кандидозном вульвовагините — по 0,4 г/сут в течение 5 дней.

Внутрь — 3 мг/кг/сут в 1 прием.

Формы выпуска

Таблетки по 0,2 г; шампунь, 2%.

ТРИАЗОЛЫ

ФЛУКОНАЗОЛ

Дифлюкан

Современный противогрибковый препарат, имеющий меньший спектр активности по сравнению с амфотерицином В и кетоконазолом, но обладающий гораздо лучшей переносимостью. В равной степени эффективен при приеме внутрь и внутривенном введении.

Спектр активности

Наиболее активен против трех разновидностей кандид (C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis), криптококка и кокцидиоида, в меньшей степени — против дерматофитов, паракокцидиоида, бластомицетов, гистоплазм, споротрикса.

Резистентность к флуконазолу часто отмечается у C.glabrata и C.krusei.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность (75%) не зависит от приёма пищи. Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не метаболизируется в организме, выводится преимущественно через почки. Имеет длительный T_1/2 (30 ч), который значительно возрастает при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства.
• Повышение активности трансаминаз.
• Сыпь на коже (прекратить прием).

Лекарственные взаимодействия

Флуконазол значительно повышает концентрации фенитоина, глипизида и циклоспорина в крови. Отмечается также умеренное повышение концентраций теофиллина и непрямых антикоагулянтов.

Рифампицин на 25% снижает концентрацию флуконазола в крови.

Показания

• Системный кандидоз (менингит, перитонит, сепсис, пневмония и др.), вызванный C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis.
• Кандидозный вульвовагинит.
• Кандидозный цистит.
• Местный кандидоз (пищевода, кожи, слизистой рта и глотки).
• Криптококковый менингит у пациентов с ВИЧ-инфекцией.
• Дерматофитозы.

Дозировка

Взрослые

При кандидозе кожи и слизистых — внутрь или внутривенно капельно 0,1 г/сут в одно введение (в первые сутки можно вводить 0,2 г) в течение 7-14 дней (иногда до 1 месяца).

При кандидозном цистите — внутрь в 1-й день 0,2 г, далее по 0,1 г/сут в течение 4 дней.

При криптококкозе и системном кандидозе — внутривенно капельно в 1-й день — 0,4 г, в последующие дни по 0,2 г, при стабилизации состояния — внутрь по 0,1-0,2 г/сут, курс 6-12 месяцев.

При дерматофитозах — внутрь 0,05 г/сут в течение 4-6 недель.

При кандидозном вульвовагините — внутрь 0,15 г однократно.

При системном кандидозе и криптококкозе — внутрь или внутривенно капельно 3-6 мг/кг/сут в одно введение.

При кандидозе кожи и слизистых — внутрь или внутривенно капельно 1-2 мг/кг/сут.

Формы выпуска

Капсулы по 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г и 0,2 г; флаконы с раствором по 0,05 г, 0,1 г и 0,2 г.

ИТРАКОНАЗОЛ

Орунгал

Современный противогрибковый препарат с несколько отличным от флуконазола спектром активности. Принципиальное значение имеет активность итраконазола в отношении к аспергилл.

Спектр активности

Аспергиллы, бластомицеты, гистоплазмы, кандиды (наиболее чувствительны C.albicans, наименее — C.glabrata и C.krusei), криптококк, кокцидиоид, паракокцидиоид, псевдоаллешерия, споротрикс, дерматофиты, M.furfur.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, причем для абсорбции необходим нормальный уровень кислотности в желудке. Биодоступность выше при приеме во время еды (более 80%), чем натощак (55%). Хорошо проникает в различные ткани. Высокие концентрации отмечаются в эпидермисе и ногтевых пластинках, легких, печени, коже, костях, гениталиях. Однако в отличие от флуконазола не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно через ЖКТ. Имеет длительный Т_1/2 (30-45 ч), который не изменяется при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

• Головные боли.
• Диспептические расстройства.

При применении в высоких дозах (более 0,4-0,6 г/сут) возможны:

• водно-электролитные нарушения (гипокалиемия, отеки);
• артериальная гипертензия;
• надпочечниковая недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Ингибируя микросомальные ферменты печени (цитохром Р450), итраконазол нарушает печеночный метаболизм и тем самым увеличивает концентрацию в крови многих препаратов: непрямых антикоагулянтов, пероральных антидиабетических препаратов, циклоспорина, дигоксина и др. Поэтому нельзя сочетать итраконазол с цизапридом, терфенадином и астемизолом вследствие высокого риска развития тяжелых аритмий.

Антациды, холиноблокаторы, Н₂-блокаторы и ингибиторы протонного насоса, снижая кислотность в желудке, ухудшают всасывание итраконазола и примерно в 2 раза снижают его концентрацию в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенобарбитал и др.) уменьшают концентрацию итраконазола в крови.

Показания

Тяжёлые системные и местные микозы:
• аспергиллез (легочный и внелегочный, особенно при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В);
• споротрихоз (препарат выбора);
• бластомикоз;
• гистоплазмоз;
• кандидоз (кроме вызванного С.glabrata и C.krusei);
• криптококкоз (но не криптококковый менингит!);
• кокцидиоидомикоз;
• паракокцидиоидомикоз;
• разноцветный лишай;
• дерматофитозы (включая тяжёлые поражения кистей, стоп);
• онихомикозы.

Предупреждение

Итраконазол нельзя применять при церебральных микозах, так как он не проникает через ГЭБ.

Дозировка

Взрослые

При кандидозе слизистой рта и глотки — 0,1-0,2 г/сут в 1-2 приёма в течение 15 дней.

При кандидозном вульвовагините — по 0,2 г каждые 12 ч (1 день) или по 0,2 г ежедневно в течение 3 дней.

При дерматофитозах — по 0,1 г/сут в течение 30 дней или по 0,2 г каждые 12 ч в течение 7 дней.

При онихомикозах — по 0,2 г/сут в течение 3 месяцев; альтернативный режим — по 0,2 г каждые 12 ч в течение 7 дней в месяц. Курс повторяется в течение двух (при поражении пальцев рук) или трех (при поражении пальцев ног) последовательных месяцев.

При разноцветном лишае — по 0,2 г/сут в течение 7 дней.

При системных микозах — 0,1-0,2 г каждые 12 ч в течение 6-12 месяцев (у больных с ВИЧ-инфекцией — пожизненно), при угрожающих жизни состояниях используют дозу насыщения — по 0,2 г каждые 8 ч в течение 3 дней.

Формы выпуска

Капсулы по 0,1 г; раствор для приёма внутрь, 100 мг/10 мл; раствор для инъекций в ампулах, 10 мг/мл.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0302.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Источник