Цефтриаксон рецепт для внутривенного введения

Цефтриаксон 500, 1000 — Рафарма — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения.

Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив в отношении β-лактамаз продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов —Staphylococcusaureus (в том числе продуцирующих пенициллиназу)StaphylococcusepidermidisStreptococcuspneumoniaeStreptococcuspyogenesStreptococcusspp. группыviridans) грамотрицательных аэробных микроорганизмов —EnterobacteraerogenesEnterobactercloacaeEscherichiacoliBorreliaburgdorferiAcinetobactercalcoaceticusHaemophilusStreptococcuspneumoniaeStreptococcuspyogenesViridans group Streptococci) грамотрицательных аэробных микроорганизмов —EnterobacteraerogenesEnterobactercloacaeEscherichiacoliBorreliaburgdorferiAcinetobactercalcoaceticusHaemophilusinfluenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы)HaemophilusparainfluenzaeKlebsiellaoxytocaKlebsiellapneumoniaeMoraxellacatarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы)MorganellamorganiiNeisseriameningitidisNeisseriagonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы) ProteusmirabilisProteusvulgarisSerratiamarcescens многих штаммовPseudomonasaeruginosa анаэробных микроорганизмов —BacteroidesfragilisClostridiumspp. (большинство штаммовClostridiumdifficile резистентны)Peptostreptococcusspp. Peptococcusspp.

Обладает активностьюinvitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний вызванных этими микроорганизмами клинически не установлены: аэробные грамотрицательные микроорганизмы —CitrobacterdiversusCitrobacterfreundiiProvidenciaspp. (включаяProvidenciarettgeri) Salmonellaspp. (включаяSalmonellatyphi) Shigellaspp. аэробные грамположительные микроорганизмы —Streptococcusagalactiaeанаэробные микроорганизмы —Prevotella (Bacteroides) biviusPorphyromonas(Bacteroides) melaninogenicus.

К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммыStaphylococcusspp. многие штаммы стрептококков группы D и штаммыEnterococcusspp. (Enterococcusfaecalis) Clostridiumdifficile многие штаммыBacteroidesspp. (продуцирующие лактамазы).

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам в т.ч. к цефтриаксону и энтерококков в т.ч.Enterococcus faecalis также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 05 г и 10 г С_mах в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно при внутривенном введении в дозе 05 г 10 г и 20 г — 82 мкг/мл 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные подавляющие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83-95 %.

Объем распределения (Vd) составляет 578-135 л (012-014 л/кг) у детей — 03 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Период полувыведения составляет 6-9 ч что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Плазменный клиренс — 058-145 л/ч почечный клиренс — 032-073 л/ч.

Выводится в неизмененном виде 33-67 % почками; 40-50 % — экскретируется с желчью в кишечник где биотрансформируется в неактивный метаболит. Около 50 % выводится в течение 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей почками экскретируется около 70 % препарата.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет) а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени период полувыведения значительно увеличивается.

У пациентов находящихся на гемодиализе при КК (клиренс креатинина) 0- 5 мл/мин период полувыведения составляет 147 ч; при КК 5-15 мл/мин — 157 ч; при КК 16-30 мл/мин — 114 ч; при КК 31-60 мл/мин — 124 ч.

У детей с менингитом период полувыведения после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 43-46 ч.

Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не более 40 г.

Новорожденным в возрасте до 14 дней назначают по 20-50 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 50 мг/кг.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг/ массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела > 50 кг назначают дозы предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы предназначенные для взрослых без поправок на возраст.

Продолжительность курса обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов и признаков инфекции.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 40 г.

Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите вызванномNeisseriameningitidis до 10-14 дней при менингите вызванном чувствительными штаммамиEnterobacteriaceae.

При болезни Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз/сут максимальная суточная доза — 20 г. Длительность лечения — 14 дней.

При острой неосложненной гонорее препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных осложнений — однократно 10 г за 30- 60 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из препарата из группы 5-нитроимидазолов.

У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции дозы если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК менее 10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 20 г.

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости коррекции дозы если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Пациентам находящимся на гемодиализе дополнительного введения препарата после проведения диализа не требуется. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может снижаться поэтому следует контролировать концентрацию препарата в плазме крови с целью своевременной коррекции дозы.

Правила приготовления и введения растворов

Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для внутримышечного введения 025 г или 05 г препарата растворяют в 2 мл а 10 г — в 35 мл воды для инъекций. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1 % раствором лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу или в мышцу бедра. Не следует вводить более 10 г в одну мышцу. Раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

Для внутривенного введения 025 г или 05 г растворяют в 5 мл а 10 г препарата в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят в течение 2-4 мин.

Для внутривенных инфузий 20 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из растворов не содержащих в своем составе кальция (09 % раствор натрия хлорида; 045 % раствор натрия хлорида + 25 % раствор декстрозы; 5 % раствор декстрозы; 10 % раствор декстрозы; 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы; 6- 10 % растворе гидроксиэтилированного крахмала). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: сыпь зуд лихорадка озноб.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение.

Со стороны органов ЖКТ: диарея тошнота рвота нарушение вкуса метеоризм псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (анемия в т.ч. гемолитическая) эозинофилия тромбоцитоз лейкопения нейтропения лимфопения тромбоцитопения).

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища вагинит.

Местные реакции: при в/в введении — флебит болезненность уплотнение по ходу вены; в/м введение — болезненность ощущение тепла стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ гипербилирубинемия гиперкреатининемия повышение концентрации мочевины наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение приливы крови к лицу.

Нежелательные реакции с частотой менее 01 %: абдоминальная боль агранулоцитоз аллергический пневмонит анафилаксия базофилия холелитиаз бронхоспазм колит диспепсия носовое кровотечение вздутие живота застой желчи (сладж-синдром) глюкозурия гематурия желтуха лейкоцитоз лимфоцитоз моноцитоз нефролитиаз сердцебиение судороги сывороточная болезнь.

Прочие: стоматит глоссит олигурия сыпь аллергический дерматит крапивница отек мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла.

Передозировка:

Взаимодействие:

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в т.ч.Pseudomonasaeruginosa) препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Цефтриаксон подавляя кишечную флору препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС салицилаты сульфинпиразон) увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического действия. Не взаимодействует с пробенецидом.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами содержащими кальций (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера).

Фармацевтически не совместим с растворами содержащими другие антибиотики в т.ч. с амсакрином ванкомицином флуконазолом и аминогликозидами.

Особые указания:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Акционерное Общество «Рафарма» (АО «Рафарма»), 399540, Липецкая обл., Тербунский район, поселение Тербунский с/с, с. Тербуны, ул. Дорожная, д. 6А, Россия

Источник

ЦЕФТРИАКСОН (порошок для приготовления раствора, 1 г, Синтез ОАО)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефтриаксон натрия ( в пересчете на цефтриаксон) 1 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность – 100 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. Максимальная концентрации (Сmax) после в/м введения в дозе 1 г — 76 мкг/мл. Сmax при в/в в дозе 1 г – 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96 %. Объем распределения – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей – 0.3 л/кг, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч.

Период полувыведения (Т ½) после в/м введения – 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), — 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч.

Выводится в неизмененном виде – 33-67 % почками; 40-50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

Фармакодинамика

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания к применению

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

— заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)

— инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей

— инфекции урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит)

— бактериальный менингит и эндокардит, сепсис

— инфицированные раны и ожоги

— мягкий шанкр и сифилис

— болезнь Лайма (боррелиоз)

— сальмонеллез и сальмонеллезное носительство

— профилактика послеоперационных инфекций

— инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г.

Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее – в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neissеria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Еnterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов:

Следует использовать только свежеприготовленные растворы!

Для в/в введения 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Взрослым для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Детям для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл воды для инъекций. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

При разведении препарата в воде для инъекций, введение препарата болезненно!

Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!

Побочные действия

— стоматит, глоссит, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея

— макулопапулезная сыпь, экзантема, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема

— повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха

— преципитация кальциевых солей в желчном пузыре

— эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, удлинение тромбопластинового и протромбинового времени

— головная боль, головокружение, судороги

— анафилактоидные и анафилактические реакции

— флебит, боль в месте внутривенной инъекции

— суперинфекции, в том числе микозы половых путей

— олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия

— аллергический пневмонит, бронхоспазм

— приливы, сердцебиение, повышенное потоотделение

— псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile, панкреатит

— эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)

— агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови

— анурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз

— отложение цефтриаксон-кальция в почках

— положительная реакция Кумбса

С неизвестной частотой

— иммунная гемолитическая анемия

— гемолиз с фатальным исходом

Взаимодействие с ионами кальция

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (

Источник