Ципрофлоксацин рецепт для аптеки

Ципрофлоксацин таблетки 250, 500, 750 — Биохимик — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку: 250 мг, 500 мг, 750 мг

Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид — 291,10 мг/ 582,20 мг/ 873,30 мг (в пересчёте на ципрофлоксацин — 250,00 мг/ 500,00 мг/ 750,00 мг соответственно);

Вспомогательные вещества ядра таблетки: крахмал кукурузный — 3,60 мг/7,20 мг/10,80 мг; крахмал кукурузный частично прежелатинизированный (Starch 1500) — 30,00 мг/60,00 мг/90,00 мг; микрокристаллическая целлюлоза — 43,10 мг/86,20 мг/129,30 мг; кросповидон (коллидон CL) — 7,70 мг/15,40 мг/23,10 мг; магния стеарат — 3,80 мг/7,60 мг/11,40 мг; лактозы моногидрат — 13,30 мг/26,60 мг/39,90 мг; тальк — 7,40 мг/14,80 мг/22,20 мг.

Вспомогательные вещества пленочной оболочки: гипромеллоза — 5,78 мг/11,56 мг/17,34 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 2,44 мг/ 4,88 мг/7,32 мг; титана диоксид — 0,89 мг/1,78 мг/2,67 мг; полисорбат 80 — 0,89 мг/1,78 мг/2,67 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые (дозировка 250 мг), овальные с риской (дозировка 500 мг и 750 мг), двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой. На поперечном разрезе ядро от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — фторхинолон

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз (топоизомераза II — ДНК-гираза и топоизомераза IV) которые необходимы для репликации транскрипции репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения ципрофлоксацина из микробной клетки. Сообщается о развитии резистентности обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr.

Механизмы резистентности которые приводят к инактивации пенициллинов цефалоспоринов аминогликозидов макролидов и тетрациклинов вероятно не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы резистентные к этим препаратам могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени.

Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам

Пограничные значения МИК (мг/мл) в клинических условиях для ципрофлоксацина

Микроорганизмы

Чувствительные [мг/л]

Резистентные [мг/л]

Staphylococcus spp. 1

Streptococcus Pneumoniae 2

Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3

He связаны с видами контрольные точки *

1 Staphylococcus spp. — Контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз.

2 Streptococcus pneumoniae — дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и офлоксацину и таким образом относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

3 Штаммы со значением МИК превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно-чувствительные встречаются очень редко и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp. — возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0125-05 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей вызванных Н. influenzae нет.

* Пограничные значения не связанные с видами микроорганизмов определялись в основном на основе данных фармакокинетики/ фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов для которых не был определен порог чувствительности специфичный для вида а не для тех видов для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности особенно при лечении серьезных инфекций.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени поэтому необходима локальная информация о резистентности особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам когда местная распространенность резистентности приобрела такую степень что польза от применения препарата по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций сомнительна.

Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны [мм]) с использованием дисков содержащих 5 мкг ципрофлоксацина представлены в таблице ниже.

Институт клинических и лабораторных стандартов.

Пограничные значения МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.

Источник

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: Р N003684/01 от 04.06.09 — Бессрочно

Ципрофлоксацин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципрофлоксацин

Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета.

1 мл	100 мл
ципрофлоксацин	2 мг	200 мг

Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и.

100 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

После в/в инфузии препарата в дозе 200 мг или 400 мг С max достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы — 20-40%. V d — 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (за исключением тканей, богатых жирами, например, нервной ткани). Содержание антибиотика в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность ципрофлоксацина несколько снижается при кислых значениях рН.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

При в/в введении Т 1/2 — 5-6 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введении — 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (КК>20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Т 1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч.

Показания препарата Ципрофлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительнымти к препарату микроорганизмами:

• дыхательных путей;
• уха, горла и носа;
• почек и мочевыводящих путей;
• половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);
• гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;
• пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);
• желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
• опорно-двигательного аппарата;
• сепсис;
• перитонит;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A54	Гонококковая инфекция
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J31.2	Хронический фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K04	Болезни пульпы и периапикальных тканей (в т.ч. периодонтит)
K10	Другие болезни челюстей
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
L08.8	Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N15.1	Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N37.0	Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5	Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3	Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
O85	Послеродовой сепсис
O86	Другие послеродовые инфекции
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях — 400 мг. Кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30—60 мин до операции в/в в дозе 200-400 мг.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Противопоказания к применению

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• псевдомембранозный колит;
• детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Источник