Уколы ампициллина только по рецепту

Ампициллин в/в, в/м 500 — Биосинтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Ампициллин натрия стерильный (в пересчете на активное вещество) — 0,5 г.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспеп­тидазу препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма что приводит к снижению осмотической ус­тойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки и Streptococcus pneumoniae Staphylococcus spp. Bacillus anthracis Clostridium spp. большин­ство энтерококков в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Pasteurella multocida многие виды Salmo­nella spp. Shigella spp. Escherichia coli) микроорганизмов аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp. всех штаммов Pseudomonas aeruginosa большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика:

Равномерно распределяется в органах и тканях организма обнаружива­ется в терапевтических концентрациях в плевральной перитонеальной амниотической и синовиальной жидкостях ликворе содержимом волдырей моче (высокие концентрации) слизистой оболочке кишечника костях желчном пузыре легких тканях женских половых органов желчи в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление сла­бое) придаточных пазухах носа жидкости среднего уха слюне тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Выводится преимущественно почками (70-80 %) причем в моче создаются очень высокие концентрации неизменного антибиотика; частично с желчью у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит тонзиллит фарингит средний отит бронхит пневмония абсцесс легкого) инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит пиелит цистит уретрит) инфекции билиарной системы (холангит холецистит) гонорея хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина) цервицит инфекции кожи и мягких тканей: рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-­двигательного аппарата; пастереллез листериоз инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф дизентерия сальмонеллез сальмонеллоносительство перитонит) эндокардит (профилактика и лечение) менингит бактериальная септицемия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) период лактации детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно).

Внутримышечно. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят внутримы­шечно 025 — 05 г каждые 6 — 8 ч; при тяжелых инфекциях — 1-2 г 3-4 раза в сутки. Листериоз — по 50 мг/кг каждые 6 ч.

При менингите — 14 г/сут; кратность введения — 6-8 раз.

При гонококковом уретрите — внутрь 3 5 г однократно или внутримышечно 05 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите — однократно 05 г.

Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях — внутримышечно по 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза — 100-200 мг/кг за 6-8 введений.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее пероральный прием в виде суспензии.

Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят мед­ленно в течение 3-5 минут (1-2 г в течение 10-15 минут).

При разовой дозе превышающей 2 г препарата вводят внутривенно капельно. Для внут­ривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (75-15 мл соответственно) затем полученный раствор анти­биотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10 % рас­твора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении де­тям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления недопустимо добавление к ним других медикаментов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения.

Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: возможны — шелушение кожи зуд крапивница ринит конъюнк­тивит отек Квинке редко — лихорадка артралгия эозинофилия эритематозная и макулопапулезная сыпь эксфолиативный дерматит мультиформная экссудативная эритема син­дром Стивенса-Джонсона реакции сходные с сывороточной болезнью в единичных слу­чаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз стоматит гастрит сухость во рту изменение вкуса боль в животе рвота тошнота диарея глоссит нарушение функции пе­чени умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз псевдомембраноз­ный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность тревожность спутанность сознания изменение поведения депрессия судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели: лейкопения нейтропения тромбоцитопения агранулоцитоз анемия.

Местные реакции: боль в месте введения инфильтраты при внутримышечном введении. Прочие: интерстициальный нефрит нефропатия суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма) кандидоз вла­галища.

Передозировка:

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особен­но у больных с почечной недостаточностью); тошнота рвота диарея нарушение водно­электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помо­щью гемодиализа.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды цефалоспорины циклосерин ванкомицин рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфаниламиды) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстро­генсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции) лекарственных средств в процессе метаболизма которых образу­ется парааминобензойная кислота этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики аллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовоспали­тельные средства и другие препараты блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны пере­крестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо об­ратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48 — 72 ч после исчезно­вения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстроген содержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные мето­ды контрацепции.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 05 г.

Упаковка:

По 05 г активного вещества во флаконы стеклянные герметично укупоренные резиновыми пробками обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.

По 1 флакону с инструкцией по при­менению препарата помещают в пачки из картона.

По 10 флаконов с инструкцией по при­менению помещают в пачки с перегородками из картона.

Для стационаров. По 1-50 флаконов с приложением равного количества инструкций по при­менению помещают в коробки с перегородками из картона.

Условия хранения:

Список Б. В сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 20 °С.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Источник

Ампициллин (1 г, порошок для приготовления раствора для инъекций, Норс Чайна Фармасьютикал Ко.)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для иньекций 1.0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – ампициллина натриевая соль (в пересчёте на ампициллин) 1.0 г

Описание

Белый или почти белый порошок

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины.

Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин

Код АТ X J 01 CA 01

При внутримышечном или внутривенном введении Ампициллин циркулирует в высоких концентрациях в плазме крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 30 – 60 минут после внутримышечного. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). С белками плазмы крови связывается в небольшой степени (10 – 30 %). Период полувыведения (T1/2) — 1-2 ч. Выводится преимущественно почками (70-80%), частично — с желчью, у кормящих матерей — с молоком. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения удлиняется с 1–2 час ов в норме до 10–12 часов. Ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ее в больших дозах. Удаляется при гемодиализе.

Ампициллин — антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, обладает антимикробным действием. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису). Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков – Staphylococcus spp . (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp . (в том числе Enterococcus ), аэробных неспорообразующих

бактерий – Listeria monocytogenes . Препарат активен также в отношении грамоотрицательных микроорганизмов: аэробных кокков – Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitides ; аэробных бактерий – Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Bordetella pertussis , некоторых штаммов Haemophilus influenzae . Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)

– инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, гонорея)

– инфекции желудочно-кишечного тракта ((холецистит, холангит, брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство)

Способ применения и дозы

При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.

Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.

Как правило, ампициллин применяют в течение 5-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

Ампициллина натриевую соль вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Детям с массой тела более 20 кг следует вводить дозу в соответствии с предписанными для взрослых дозы.

Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г.

При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 — 12 г.

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч.

Детям с массой тела до 20 кг — 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг — по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше — 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч.

При нарушении функции почек

Зависит от скорости клубочковой фильтрации:

— при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы

— при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.

При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.

Возможные нарушения электролитного баланса

У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.

Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.

Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.

Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях (сепсис, менингит) суточная доза составляет 8—12 г. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore , добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.

Длительность лечения составляет 5 –10 дней.

Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.

При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.

Ампициллин совместим с водой для инъекций, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы.

Побочные действия

— возможны аллергические реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюктивит, ангионевротический отек, редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), в единичных случаях — анафилактический шок

— токсическое действие на ЦНС (головная боль, тремор, возбуждение или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами),

— стоматит, глоссит, гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный колит, геморрагический колит

— кандидоз, кишечный дисбактериоз

— лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

— обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови

— местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах

— прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища

— в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пенициллинам, бета-лактамнын антибиотикам

— нарушение функции печени

— инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

— бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания

— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)

С осторожностью применять в период беременности, детском возрасте (до 1 месяца), при почечной недостаточности, кровотечениями в анамнезе.

При повышенной чувствительности к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками, карбапенемами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Пробеницид может уменьшить почечное канальцевое выделение ампициллина, вследствие чего может повыситься концентрация ампициллина в крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При применении препарата у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.

С осторожностью следует применять препарат при лечении беременных, а также у детей, если в анамнезе матери отмечалась повышенная чувствительность к пенициллинам. Препарат может применяться у женщин во время беременности, а также у новорожденных детей только при наличии четких показаний и под непосредственным наблюдением врача.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса матки и слабости родовых схваток.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги, возбуждение центральной нервной системы, миоклонус или спазмы, анафилактическая реакция (шок).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая, поддерживающая терапия. Пациентам с нарушенной функцией почек — гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г активного вещества в стеклянный флакон, укупоренный резиновой пробкой и крышкой алюминиевой. По 50 флаконов вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд, Китай, провинция Хэбэй,

г. Шицзячжуань, ул.Вост.Хэпинг, 388

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

НСПС Интернэшнл Корп., Китай

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство NCPC International Corp . в Республике Казахстан

Источник