Вальпарин по латыни рецепт

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-004080 от 16.01.17 — Действующее

Вальпроевая кислота

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вальпроевая кислота

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

1 таб.
вальпроат натрия	199.8 мг,
что соответствует содержанию вальпроевой кислоты	87 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид — 30 мг, гипромеллоза 4000 — 105.6 мг, этилцеллюлоза — 7.2 мг, натрия сахаринат — 6 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 438 мг, в т. ч. поливиниловый спирт — 46.9%, макрогол 4000 — 23.6%, тальк — 17.4%, титана диоксид 12.1%
Масса таблетки, покрытой: 459 мг.

30 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. C max в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

C ss достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T 1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания активных веществ препарата Вальпроевая кислота

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F31	Биполярное аффективное расстройство
F95	Тики
G40	Эпилепсия
R56.0	Судороги при лихорадке
R56.8	Другие и неуточненные судороги

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема — 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко — запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженная тромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности не рекомендуется, особенно в I триместре. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T 1/2 .

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном — повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Источник

Вальпарин ® ХР (Valparin XR) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: П N015033/01 от 12.05.08 — Бессрочно

	Вальпарин ® ХР
		рег. №: П N015033/01 от 12.05.08 — Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вальпарин ® ХР

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
натрия вальпроат	200 мг
вальпроевая кислота	87 мг,
что соответствует общему содержанию натрия вальпроата	300 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кремния диоксида гидрат, натрия сахарин, глицерин, титана диоксид, эвдрагит Е-100, эвдрагит NE-30D, полиэтиленгликоль 1500, тальк.

10 шт. — стрипы (10) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с насечкой на обеих сторонах.

1 таб.
натрия вальпроат	333 мг
вальпроевая кислота	145 мг,
что соответствует общему содержанию натрия вальпроата	500 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кремния диоксида гидрат, натрия сахарин, глицерин, титана диоксид, эвдрагит Е-100, эвдрагит NE-30D, полиэтиленгликоль 1500, тальк.

10 шт. — стрипы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. Натрия вальпроат повышает содержание гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. В результате происходит подавление развития, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам.

Натрия вальпроат обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей. Препарат не обладает выраженным снотворными и седативным эффектами, а также не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр. Натрия вальпроат не оказывает отрицательного действия на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.

Фармакокинетика

После приема внутрь таблеток с контролируемым высвобождением C max в плазме достигается в течение 2-8 ч. Биодоступность препарата — около 100%.

Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови 40-100 мг/л. В то же время фармакологический и терапевтический эффекты данного препарата с контролируемым высвобождением не всегда зависят от его концентрации в плазме.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%.

V d составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени и выводится с мочой. Пресистемный метаболизм не отмечается. T 1/2 составляет примерно 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей T 1/2 уменьшается.

Показания препарата Вальпарин ® ХР

Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:

• абсансы;
• миоклонические;
• тонико-клонические;
• атонические.

• простые или комбинированные припадки;
• вторичные генерализованные припадки.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Режим дозирования

Режим дозирования подбирают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Для взрослых начальная доза составляет 600 мг/сут с последующим увеличением дозы на 200 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Кратность приема — 1-2 раза/сут. Максимально рекомендуемая доза 1-2 г/сут.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

У пациентов пожилого возраста режим дозирования Вальпарина ХР сходен с режимом дозирования у взрослых и подбирается индивидуально.

Для детей с массой тела более 20 кг начальная доза — 400 мг/сут. Дозу следует повышать постепенно до достижения оптимальных значений — обычно 20-30 мг/кг/сут в 1 или 2 приема.

У детей массой тела до 20 кг не следует применять Вальпарин ХР.

Побочное действие

Со стороны системы пищеварения: редко — тошнота, рвота, диарея и/или запор, гепатит, панкреатит.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны ЦНС: редко — атаксия, тремор, нарушение сознания, кома.

Со стороны половой системы: редко — нарушение менструального цикла, вторичная аменорея.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.

Прочие: 2-12% — выпадение волос; редко — увеличение массы тела, гипераммониемия, креатининемия.

Противопоказания к применению

• тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;
• острый или хронический гепатит, случаи активного гепатита в семейном анамнезе (прежде всего лекарственного генеза);
• порфирия;
• тромбоцитопения;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом.

Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 3 лет.

Для детей с массой тела более 20 кг начальная доза — 400 мг/сут. Дозу следует повышать постепенно до достижения оптимальных значений — обычно 20-30 мг/кг/сут в 1 или 2 приема.

У детей массой тела до 20 кг не следует применять Вальпарин ХР.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Необходимо регулярное проведение контроля активности трансаминаз, содержания билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 месяца).

Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечением в послеоперационном периоде у пациентов, получающих натрия вальпроат. При длительном приеме натрия вальпроата возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата.

Натрия вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и нарушение функции печени (обычно в первые 6 мес применения). В связи с этим необходимо в течение первых 23 мес лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность на фоне терапии натрия вальпроатом иногда наблюдаются у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенту следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, т.к. препарат снижает способность к концентрации внимания.

Передозировка

Сообщалось о редких случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости — стационарное лечение с проведением симптоматической терапии, гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Натрия вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных средств и антидепрессантов. В отличие от других противосудорожных препаратов, натрия вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При совместном применении натрия вальпроата и варфарина снижается процент связывания с белками плазмы крови последнего.

Натрия вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотригина. В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты усиливается антиагрегантное действие.

Условия хранения препарата Вальпарин ® ХР

Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Источник