Вальпроат натрия рецепт фармакология

Вальпроат натрия (в таблетках)

РЕЦЕПТЫ ЭКЗАМЕНА 2011-2012 80ПРЕПАРАТОВ (ИЗМЕНЕНЫЕ в 2013)

«НЕРВНАЯ СИСТЕМА»

Пирацетам (в таблетках)

Rp.: Piracetami 0.8

D.t.d. №30 in tabulettis

S.: Пo 1 таб 3р.в д.

Группа: средства влияющие на ЦНС,ноотропные средства

Основные эффекты: улучшение кровообращения в мозге, памяти, интеллектуальной способности,восстановление и стабилизирование нарушенных ф-ции мозга, антигипоксический.

Показания: атеросклероз головного мозга, сосудистый паркинсонизм, заб-я, проявляющиеся нарушением памяти, внимания, речи, головокружениях, после травм головного мозга.

Побочные действия: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна, диспепсия.

Противопоказания: острая почечная недостаточность, сахарный диабет, аллергия, дети до 1 года, геморрагический инсульт.

Аминалон (в таблетках)

Rp.: Aminaloni 0.25

D.t.d. №100 in tabulettis

S.: Пo 2 таб 3р.в д.

Группа: средства влияющие на ЦНС, ноотропные средства

Основные эффекты: психотропный, улучшение кровообращения в мозге, памяти, антигипоксический, противосудорожный.ГАМК Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена.

Показания: атеросклероз головного мозга, заб-я, проявляющиеся нарушением памяти, внимания, речи, после инсульта и травмы головного мозга, алкогольные энцефалопатии и полиневриты.

Побочные действия: диспепсия, нарушение сна, ощущение жара, колебания АД.

Противопоказания: острая почечная недостаточность, сахарный диабет, аллергия, дети до 1 года, беременность (I триместр).

Фуросемид (для инъекций)

Rp.: Sol.Furosemidi 1% 2ml

D.t.d. №10 in ampullis

S.: nol-4 мл внутривенно или внутримышечно

1. Группа: средство, оказывающее прямое влияние на эпителии почечных канальцев, содержащий сульфаниламидную группу не тиазидной структуры.

2. Основные эффекты: диуретическое (салуретическое) эффект. Эффективен при пероральном и парентеральном применении. Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов Nа и Сl и К в восходящей части петли Генле, проксимальных и дистальных извитых канальцах. Улучшает почечный кровоток, понижает АД, повышает емкость вен, снижаетпреднагрузку на сердце. Выводит ионы хлора, натрия, магния, кальция, калия, задерживает мочевую кислоту.

3. Показания к применению: качестве диуретика при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, при циррозах печени с явлениями портальной гипертензии, хронической и острой почечной недостаточности, отеке легких и мозга, отравлениях барбитуратами, эклампсии, отеке легких, мозга. Оказывает также антигипертензивное действие.

4. Побочные эффекты: тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотензия, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда, гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия.

5. Противопоказания: первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей.

Диазепам (для инъекций)

Rp.: Sol. Diazepami 0.5% 2ml

D.t.d. № 10 in ampullis

S.: no 1 мл внутримышечно

1. Группа:транквилизатор, производное бензодиазепинов, противосудорожное средство мало угнетающее ЦНС

2. Основные эффекты:

Миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное, транквилизирующее, седативное, амнестическое. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, аналгетических препаратов, алкоголя.

3. Побочные эффекты:развитие психологической зависимости, сонливость, легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение.

4. Показания к применению: неврозы, психопатии, а также при неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна, для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболевания, при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса, при разных спастических состояниях, для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме, для предоперационной подготовки больных, при зудящих дерматозах.

5. Противопоказания: острые заболевания печени и почек, миастения. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы (см.) и производные фенотиазина, во время беременности, во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Фенобарбитал (в таблетках)

Rp.: Tab. Phenobarbarbitali 0.1

D.t.d. № 10

S.: по 1 таб. за 30-60 минут до сна

Группа: Противоэпилептические средства

Снотворные средства, производное барбитуровой кислоты

Основные эффекты: Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА- бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК)

противосудорожное, снотворное, седативное.

снотворное, нарушает структуру сна, кумулирует,

успокаивающее в малых дозах, наркотическое – в больших дозах,

спазмолитическое, угнетение двигательной зоны коры головного мозга,

угнетение бульбарного сосудодвигательного центра,

индуцирование синтеза микросомальных ферментов.

Побочные эффекты: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия

последействие, феномен отдачи, вялость, сонливость,

привыкание, лекарственная зависимость, аллергические реакции.

Показания к применению: Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница, гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказания: манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, беременность, лактация.

В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.

Дифенин (в таблетках)

Rp.: Tab. Diphenini 0.117

D.t.d. № 10

S. по 1 таб. внутрь

Группа: противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее.

Основные эффекты: Производное гидантоина. Оказывает противосудорожное действие

без выраженного снотворного эффекта. Выражена противоаритмическая активность. Уменьшает скорость диастолической деполяризации волокон Пуркинье,т.е. подавляет их автоматизм. Практически не влияет на проводимость, может даже ее улучшить, укорачивает потенциал действия больше, чем эффективный рефрактерный период. На сократительную активность миокарда и АД практически не влияет.

Показания:для лечения эпилепсии, главным образом при больших судорожных припадках, при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных глюкозитов, некоторых формах синдрома Меньера.

Побочные эффекты: головокружение, возбуждение, повышение температуры тела, затруднение дыхания, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.), лимфаденопатия, явления гирсутизма и др., гиперплазия десен.

Противопоказания:при заболеваниях печени, почек, сердечной недостаточности, кахексии.

При беременности следует избегать назначения дифенина.

Вальпроат натрия (в таблетках)

Rp.: Natrii valproatis 0.3

D.t.d. №50 in tabulettis

S.: Пo 1 таб 2-3р.в д.

Группа: противоэпилептические средства, нормотомики.

Основные эффекты: противосудорожный, интиаритмический, улучшает психическое состояние и настроение, транквилизирующий. Ингибирует ГАМК-трансферазу.

Показания: большие и малые судорожные припадки, миоклонус-эпилепсия, фокальные (парциальные) формы эпилепсии.

Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия, сонливость, аллергические кожные реакции.

Противопоказания: нарушения ф-ции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез.

Источник

Вальпроат натрия

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Valproate sodii 0,4
Da.Signa: в/в 0,4 в 4мл изотонического раствора натрия хлорида при эпилепсии.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга.

Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Способ применения

Для взрослых:

Вальпроат натрия принимается внутрь, сразу после или во время еды, не разжевывая: взрослым — 300 – 500 мг в сутки или 20 – 30 мг/кг массы тела, далее постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом в 3 – 4 дня до 0,9 – 1,5 г в сутки (по 300 – 450 мг 2 – 3 раза в сутки), максимальная суточная доза 2,4 г или 50 мг/кг;

если имеется необходимость, то дозу превышают, но только при условии обязательного контроля уровня препарата в плазме; детям дозу устанавливают в зависимости от терапевтического эффекта, тяжести заболевания и возраста, назначают предпочтительно в виде сиропа (с применением дозировочных ложек: маленькой — 100 мг и большой — 200 мг).

Вальпроат натрия вводится внутривенно, струйно, взрослым — 400 – 800 мг или капельно — 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 часов (предварительно 400 мг разводят в 500 мл 5 – 30% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида); при переходе с формы для приема внутрь на парентеральную первую инъекцию проводят через 6 – 8 ч из расчета 0,5 – 1 мг/кг/ч.

Вальпроат натрия назначают с осторожностью больным с патологией поджелудочной железы и печени в анамнезе, детям, женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), на фоне приема антидепрессантов, других противосудорожных средств, препаратов, которые угнетают центральную нервную систему.

До начала приема препарата, при увеличении доз, в течение первых 6 месяцев терапии и далее каждые 2 – 3 мес поддерживающего лечения необходим тщательный контроль функции поджелудочной железы, печени (печеночные трансаминазы, билирубин), системы свертывания крови (протромбин). До оперативного вмешательства необходимо определение показателей коагулограммы и времени кровотечения, общий анализ крови.

При развитии на фоне терапии симптомов острого живота до начала хирургического вмешательства рекомендуется определить содержание амилазы в крови, чтобы исключить острый панкреатит. При терапии необходимо учитывать возможное искажение показателей функции щитовидной железы, результатов анализов мочи при сахарном диабете. С большой осторожностью применяют при выполнении напряженной физической работы и умственной.

При терапии не допускается прием напитков, которые содержат алкоголь.

Показания

Эпилепсия (комбинированная или монотерапия): малые формы (монотерапия), генерализованные припадки (полиморфные, большие судорожные и другие), частичные и локальные припадки (психомоторные, моторные и другие); расстройства поведения, которые связаны с эпилепсией; судорожный синдром при органических поражениях центральной нервной системы;

нервные тики и фебрильные судороги у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гепатит (хронический, острый, лекарственный и другие, включая и наличие его в семейном анамнезе), нарушения функции поджелудочной железы или/и печени, геморрагический диатез.

Побочные действия

Потеря аппетита, тошнота, рвота, атаксия, тремор, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, нарушение функции печени и поджелудочной железы, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Редко — алопеция, повышение аппетита, увеличение веса, анемия, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, нарушения менструального цикла.

Источник

Вальпроат натрия

Показания к применению

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит, порфирия; повышенная чувствительность к препарату.

Как применять: дозировка и курс лечения

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема — 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме препарата) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу следует уменьшить.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко — запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — D.

Грудное вскармливание не рекомендуется (вальпроаты проникают в грудное молоко, концентрация в молоке составляет 1-10% от уровня в сыворотке крови).

Взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Препарат потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении с препаратом натрия замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T1/2.

Источник