Вальпроат натрия рецепт флаконы

Вальпроат натрия (Valproat sodium), инструкция по применению

Международное наименование — valproat sodium.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — вальпроат натрия. Таблетки 0.2, 0.3, 0.5 г. Раствор для приема внутрь. Сироп. Микстура.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора ГАМК в центральной нервной системе за счет ингобирования фермента ГАМК-трансферазы.

Показания к применению Вальпроата натрия. Эпилепсия генерализованного и локального типа, фебрильные судороги у детей, расстройства поведения, связанные с эпилепсией, детский тик.

Режим дозирования. Подбирается индивидуально. Препарат принимают 2-3 раза в день во время еды. Взрослым назначают в начальной дозе по 0.3 г 2 раза в день, дозу постепенно увеличивают на 0.2 г/сут, с 3-дневным интервалом до достижения клинического эффекта (обычно до 1.0-1.6 г/сут., иногда до 2.6 г/сут.). Детям при массе тела более 20 кг начальная суточная доза составляет 0.3-0.4 г в 2 приема; ее постепенно увеличивают до достижения эффекта, обычно до 20-30 мг/кг в день. При массе тела менее 20 кг средняя эффективная доза составляет 20 мг/кг в день. Максимальная доза — 50 мг/кг в день, она может быть увеличена лишь при возможности контроля за содержанием препарата в плазме крови.

Побочное действие. Потеря аппетита, тошнота, рвота, атаксия, тремор, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, нарушение функции печени и поджелудочной железы, повышение уровня креатинина в сыворотке крови. Редко — алопеция, повышение аппетита, увеличение веса, анемия, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, нарушения менструального цикла.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, беременность.

Особые указания. При комбинированном применении с другими противоэпилептическими средствами необходимо проводить корректировку дозы. Во время лечения следует предохраняться от беременности. Необходимо регулярно следить за состоянием функциональных проб печени, уровнем протромбина. Препарат усиливает действие других противосудорожных средств, антидепрессантов, нейролептиков, алкоголя.

Производители. Депакин (Depakin) Sanofi, Франция; Депакин (Depakin) Torrent, Индия; Конвулекс (Convulex), Leiras, Финляндия; Эвериден (Everiden) Slovakofarma, Словакия; Энкорат (Encorate) Sun Pharmaceutical, Индия.

Применение препарата Вальпроат натрия только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Источник

Вальпроат натрия

Фармакологическое действие

Вальпроат натрия обладает противоэпилептическим и противосудорожным действием.

Фармакодинамика

Ингибирует ГАМК-трансферазу, тормозит биотрансформацию ГАМК (инактивацию), стабилизирует и повышает её содержание в центральной нервной системе. Стимулирует центральные ГАМКергические процессы (в том числе тормозные стресс-лимитирующие) понижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Проявляет транквилизирующие свойства, снижает чувство страха, улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью. Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало — при психомоторных припадках.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (приём пищи не изменяет абсорбцию).

Биодоступность около 100 %.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа, равновесная концентрация — на 3–4 день. Минимальная эффективная концентрация при внутривенном введении составляет 40–50 мг/л (до 100 мг/л).

Связывание с белками плазмы высокое (90 %) и снижается с увеличением дозы (концентрации).

Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

В печени подвергается биотрансформации: окисляется (митохондриальное-бета и микросомальное) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой.

Выводится преимущественно с мочой (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в том числе кетометаболитов). Период полувыведения составляет 15–17 часов, но может быть 6–10 часов (низкие показатели обусловлены индукцией ферментов биотрансформации).

Показания

Эпилепсия (моно- или комбинированная терапия):

• генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.), малые формы (монотерапия), локальные и частичные припадки (моторные, психомоторные и др.);
• судорожный синдром при органических заболеваниях центральной нервной системы;
• расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги и нервные тики у детей.

Противопоказания

• Гиперчувствительность;
• нарушения функции печени и/или поджелудочной железы;
• гепатит (острый, хронический, лекарственный и др., в том числе в семейном анамнезе);
• геморрагический диатез.

С осторожностью

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе, детям, особенно до 3 лет (наибольший риск проявления гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надёжная контрацепция), кормящим матерям (выделяется с грудным молоком), на фоне других противосудорожных препаратов, антидепрессантов, средств, угнетающих центральную нервную систему.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности по назначению врача, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции.

Применение в период грудного вскармливания

Вальпроаты проникают в грудное молоко, концентрация в молоке составляет 1–10 % от уровня в сыворотке крови.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Побочные действия

• Тошнота, рвота, боли в желудке, диарея и другие диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита;
• нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печёночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит, вплоть до тяжёлых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2–12-й неделе);
• нарушение сознания, ступор, депрессия, чувство усталости, слабость, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, расстройства поведения, психозы, головная боль, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, энурез;
• алопеция, эритематозные проявления, тромбоцитопения, понижение свёртываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтёками, гематомами, кровотечениями и др., гипофибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, анемия, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, изменения функциональных тестов щитовидной железы, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отёк), генерализованный зуд, синдром Стивенса — Джонсона, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приёме в течение 6 месяцев).

Передозировка

Симптомы

Заторможенность, нарушение равновесия и координации, миастения, гипорефлексия, нистагм, миоз, блокада сердца, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Лечение

Промывание желудка (при энтеральном приёме не позже 10–12 часов), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций (средства, действующие на сердечно-сосудистую систему и др.), гемодиализ.

Взаимодействие

Усиливает эффекты, в том числе побочные, других противоэпилептических препаратов, антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя, в том числе повышает гепатотоксичность фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина и клоназепама.

Вальпроат увеличивает концентрацию фенитоина за счёт вытеснения его из связи с белками плазмы и угнетения биотрансформации, ингибирует CYP3A4 и снижает метаболизм карбамазепина. Карбамазепин индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме.

Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала, увеличивает период полувыведения и снижает его плазменный клиренс.

Повышает (взаимно) концентрации в сыворотке крови примидона, этосуксимида, салицилатов, в том числе ацетилсалициловой кислоты, дикумарола.

Одновременный приём трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс.

Стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, вызываемое антикоагулянтами (варфарин) и ацетилсалициловой кислотой.

Особые указания

При беременности назначение возможно только в крайнем случае (когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода), в уменьшенных дозах и преимущественно в более поздние сроки.

До лечения, при превышении доз, в течение первых 6 месяцев лечения и затем — каждые 2–3 месяца поддерживающей терапии тщательно контролируют функцию печени (уровни печёночных трансаминаз, билирубина), поджелудочной железы, систему свёртывания крови (протромбин в крови).

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в том числе числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого живота» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

С большой осторожностью используют при выполнении напряжённой умственной и физической работы.

Во время лечения не допускается приём напитков, содержащих алкоголь.

Источник

Натрия вальпроат: рецепт, инструкция, лекарственная форма, механизм действия, формула расчета

Любые расстройства функционирования центральной нервной системы требуют пристального внимания к себе. Для борьбы с такого рода проблемами разработана масса медикаментов с разными принципами воздействия на мозг. Одним из них является «Натрия вальпроат».

Основные компоненты и форма выпуска

Основной действующий компонент препарата — натриевая соль вальпроевой кислоты — представляет собой мелкокристаллический порошок белого цвета, не имеющий запаха. Такова форма выпуска лекарственного средства «Натрия вальпроат». Формула – С8Н15NAO2. Легко растворяется в спирте и воде.

Потребителю предлагается в таблетках и полиэтиленовых двухслойных пакетах. Минимально возможный объем в одном пакете – 0,5 кг. Далее по возрастающей: 1, 2, 5, 10, 20, 25, 30, 40, 50, 65 кг.

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство – основная функция препарата «Натрия вальпроат». Механизм действия предположительно основывается на увеличении уровня содержания GABA (аминокислота, являющаяся важнейшим тормозным нейромедиатором человека и других млекопитающих) в ЦНС за счет ингибирования GABA-трансаминазы и сокращения обратного захвата этого вещества в тканях головного мозга. Следствием этого процесса, судя по всему, является снижение возбудимости и предрасположенности моторных зон головного мозга к развитию судорог.

Натрия вальпроат может оказывать транквилизирующее воздействие, понизить чувство страха, улучшить настроение больных, их психическое состояние. Кроме того, демонстрирует антиаритмическое влияние. Препарат проявляет высокую эффективность при абсансах (симптом эпилепсии, одна из разновидностей эпилептического приступа) и височных псевдоабсансах, но практически не оказывает никакого влияния на состояние больных при развитии психомоторных припадков.

Сфера влияния медикамента

Основной областью применения медикамента «Натрия вальпроат» инструкция по применению регламентирует эпилепсию, причем как в виде монотерапии, так и в комбинированном варианте лечения. Лекарственное средство применяется при наличии генерализованных припадков (полиморфные, большие судорожные и т. д.), частичных и очаговых (моторные, психомоторные и т. д.). Кроме того, препарат назначают при судорожном синдроме, часто сопровождающем органические заболевания нервной системы человека, расстройствах поведения, как правило, идущих рука об руку с эпилепсией, при фебрильных судорогах и нервных тиках у пациентов-детей.

Вальпроат натрия инструкция рекомендует к приему пациентам, страдающим маниакально-депрессивным психозом с биполярным течением в тех случаях, если заболевание не поддается лечению с помощью препаратов лития и других медикаментов.

Кому противопоказано применение медикамента?

У таких сложных препаратов, как противоэпилептические, всегда есть определенный перечень противопоказаний для их применения. Нельзя принимать средство тем, кто обладает гиперчувствительностью к такому веществу, как вальпроевая кислота (натрия вальпроат, собственно, и состоит из ее натриевой соли). Основанием для отказа от применения является наличие у пациентов функциональных отклонений в работе печени и/или поджелудочной железы. Отдельно стоит выделить в этой группе заболеваний гепатит (любые формы – острый, хронический, лекарственный и т. д., в том числе и в анамнезе членов семьи).

Не назначают это лекарственное средство при геморрагическом диатезе, порфирии (практически в 99 % случаев наследственное отклонение, проявляющееся в нарушении пигментного обмена с высоким содержанием в крови и тканях порфиринов).

Вальпроат натрия и беременность

Применение медикамента в первом триместре беременности противопоказано. Во втором и третьем триместре доктор выпишет для приобретения медикамента «Натрия вальпроат» рецепт только в том случае, если ожидаемый эффект для матери превысит потенциальный риск для ребенка.

Пациентки должны быть уведомлены о том, что вальпроевая кислота способна спровоцировать развитие целого ряда врожденных аномалий у плода. Кроме того, это вещество выделяется с грудным молоком (концентрации может достигать 10 % от того количества, которое содержится в плазме крови матери). Поэтому грудное вскармливание на фоне терапии медикаментами, содержащими в составе вальпроевую кислоту, допустимо лишь в случаях крайней необходимости.

В качестве универсальной рекомендации дамам, находящимся в репродуктивном возрасте, будет применение надежных средств или методов контрацепции.

Нежелательные эффекты

Для пациентов, проходящих лечение медикаментом «Натрия вальпроат», инструкция по применению содержит информацию о возможных побочных эффектах со стороны разных систем и органов.

Возможной реакцией со стороны ЦНС могут стать тремор, изменения настроения, поведения, нарушения координации, сонливость, головокружения и головные боли, раздражительность, двигательное беспокойство и необычное возбуждение.

Вероятные реакции ЖКТ – потеря аппетита, диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, небольшие спазмы в области кишечника или желудка. Редко можно услышать о запорах или панкреатите. У женщин возможно нарушение менструального цикла. Часто имеют место быть колебания веса в ту или иную сторону. Свертывающая система может отреагировать тромбоцитопенией, увеличением промежутка времени, требующегося для остановки кровотечений. Возможны дерматологические отклонения в виде алопеции (патологическое выпадение волос), аллергические – в виде сыпи на коже.

Схема приема лекарственного средства

Режим дозирования для каждого пациента строго индивидуален. «Вальпроат натрия», форма выпуска которого — в виде порошка, назначают в зависимости от массы тела. Начальная дозировка для взрослых пациентов и детей весом более 25 кг равна 10-15 мг на килограмм веса тела (суточный объем). Если не наблюдается никаких побочных проявлений, постепенно (каждые 3-4 дня) дозировку можно поднимать на 200 мг/сут. до тех пор, пока не будет получен заметный клинический результат. В среднем суточная дозировка может доходить до 30 мг/кг.

Режим лечения медикаментом – 2-3 раза в день во время приема пищи.

Практикуется также назначение вальпроата натрия внутривенно (допустимый объем препарата – 400-800 мг) или капельно (25 мг/кг на протяжении периода времени в 24, 36, 48 часов).

Максимально возможная доза для терапии взрослым пациентам и детям с весом тела более 25 кг – 50 мг/кг в сутки. Если по каким-либо причинам необходимо ее (дозу) увеличивать, обязательным условием является мониторинг концентрации вальпроата в составе плазмы крови. Если этот показатель более 200 мг/л – дозировка должна быть снижена.

Превышение допустимой дозы

Если по каким-либо причинам произошло превышение допустимой дозы препарата «Натрия вальпроат» (рецепт на латинском доступен для понимания далеко не всем пациентам), наблюдается ряд недвусмысленных симптомов. Самыми частыми реакциями являются нарушения координации движений и равновесия, заторможенность, миастения (патологически быстрая утомляемость), гипорефлексия, нистагм (непроизвольные колебания глаз с высокой частотой), миоз (сужение зрачка), блокада сердца, кома.

Лечение проводится в условиях стационара и состоит в промывании желудка (будет эффективно при энтеральном приеме не позднее 10-12 часов), в обеспечении осмотического диуреза (большой объём мочи с высокой концентрацией активных осмотических компонентов) и поддержке жизненно важных функций организма. Хороший эффект даст гемодиализ.

Взаимодействие с другими веществами

При параллельном применении с другими нейролептическими средствами, антидепрессантами, ингибиторами МАО, разного рода производными этанола и бензодиазепина натрия вальпроат увеличит угнетающее воздействие на центральную нервную систему. Совместное применение препарата с гепатотоксическими медикаментами, антиагрегантами, антикоагулянтами, возможно, спровоцирует усиление влияния этих веществ.

Параллельный прием вальпроевой кислоты и фенобарбитала приведет к вытеснению последнего из связи с белками плазмы. Следствие – увеличение его (фенобарбитала) концентрации в плазме крови.

Вообще, вальпроат натрия может вступить во взаимодействие с целым рядом медпрепаратов, поэтому о возможном (или недопустимом) параллельном приеме его с другими лекарственными средствами пациента должен уведомить лечащий доктор.

Специальные указания

С большими предосторожностями медикамент назначается пациентам, страдающим заболеваниями печени и поджелудочной железы (или имеющим их в анамнезе), детям в возрасте до 3 лет (риск развития гепатотоксичности максимален, однако с увеличением возраста снижается). Надо иметь в виду, что вероятность появления негативных эффектов со стороны печени возрастает при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

Очень внимательны к своему состоянию здоровья должны быть пациенты, принимающие «Натрия вальпроат» и имеющие патологические изменения крови. Органические заболевания мозга, отклонения в функционировании почек, гипопротеинемия – также достаточно серьезные факторы риска развития негативных последствий.

На протяжении первого полугодия лечения вальпроатом натрия важно проводить постоянный мониторинг состояния свертывающей системы крови, функции печени, картины периферической крови.

Людям, принимающим какие-либо противосудорожные медикаменты, терапию натрия вальпроатом надо начинать постепенно, с таким расчетом, чтобы достичь эффективной дозы приблизительно спустя 12-14 дней. После чего так же постепенно надо отменять ранее принимаемые противосудорожные лекарства. Если такие препараты ранее пациентом не применялись, то эффективная доза для получения клинического результата должна быть достигнута через неделю.

На фоне применение препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и проведении работ, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

И самое главное…

Основание для начала применения любого противоэпилептического препарата (не является исключением и натрия вальпроат) – рецепт лечащего врача.

Только медработник в состоянии оценить все факторы и принять решение о проведении терапии с применением того или иного лекарственного средства. Самостоятельное назначение себе таких серьезных медикаментов чревато очень и очень негативными последствиями для состояния здоровья — вплоть до комы и летального исхода.

Источник