Верапамил для внутривенного введения рецепт

Верапамил р-р — Алкалоид — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Каждая ампула с 2 мл препарата содержит:

Активное вещество:верапамила гидрохлорид 5,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 17,00 мг, лимонная кислота моногидрат — 42,00 мг; натрия гидроксид — 16,80 мг; хлористоводородная кислота концентрированная — 0,0054 мл; вода для иньекций — до 2,00 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Фармакодинамика:

Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость угнетает автоматизм синусового узла что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.

Фармакокинетика:

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит — фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения двухфазный: около 4 мин.-ранний и 2-5 ч. — конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%) с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

Показания:

Купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий предсердной экстрасистолии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата хроническая сердечная недостаточность IIБ — III степени артериальная гипотензия острый инфаркт миокарда синоатриальная блокада синдром слабости синусового узла стеноз устья аорты синдром Морганьи-Адамса-Стокса дигиталисная интоксикация атриовентрикулярная блокада II и III степени желудочковая тахикардия кардиогенный шок синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором) порфирия беременность период лактации парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета- адреноблокатора возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени брадикардия пациенты принимающие бета-адреноблокаторы инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью пожилой возраст хроническая сердечная недостаточность I и II А степени выраженные нарушения функции печени и почек.

Способ применения и дозы:

Вводить внутривенно медленно на протяжении по крайней мере 2 минут при непрерывном контроле электрокардиограммы частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении по крайней мере 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 025% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.

Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 025% раствора препарата в 100- 150 мл 09 % раствора натрия хлорида.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:выраженная брадикардия (не менее 50уд/мин) выраженное снижение артериального давления развитие или усугубление сердечной недостаточности тахикардия; возможно развитие стенокардии вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении — атриовентрикулярная блокада III степени асистолия коллапс.

Со стороны центральной нервной системы:головокружение головная боль обморок тревожность заторможенность повышенная утомляемость астения сонливость депрессия экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции:кожный зуд сыпь гиперимия кожи лица мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации отек легких тромбоцитопения бессимптомная периферические отеки (отечность лодыжек стоп и голеней).

Передозировка:

Симптомы: синусовая брадикардия переходящая в атриовентрикулярную блокаду иногда асистолию выраженное снижение артериального давления сердечная недостаточность шок синоатриальная блокада.

Оказание помощи:при брадикардии и нарушении проводимости — внутривенное введение изопреналина атропина 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов.

Для повышения артериального давления у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию в крови дигоксина теофиллина празозина циклоспорина карбамазепина миорелаксантов хинидина вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40 % (за счет снижения метаболизма в печени) в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Рифампицин барбитураты никотин ускоряя метаболизм в печени приводят к снижению концентрации верапамила в крови уменьшают выраженность антиангинального гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии атриовентрикулярной блокады сердечной недостаточности. Прокаинамид хинидин и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона нестероидных противовоспалительных препаратов хинина салицилатов сульфинпиразона).

Лекарственные средства снижающие артериальное давление усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Особые указания:

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем за содержанием глюкозы и электролитов в крови объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 25 мг/мл

Упаковка:

По 2 мл препарата в ампуле из бесцветного нейтрального стекла (I гидролитической группы) с белой полосой на месте разлома. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из ПВХ закрытой алюминиевой фольгой. 2 контурные ячейковые упаковки (10 ампул) или 10 контурных ячейковых упаковок (50 ампул) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре 15-25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

АЛКАЛОИД АД Скопье, Blvd. Aleksandar Makedonski 12, 1000 Skopje, Republic of North Macedonia, Республика Северная Македония

Источник

Верапамил раствор

Верапамил

Состав

1 мл содержит активное вещество: верапамила гидрохлорид — 2,500 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакологическое действие

Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Верапамил не оказывает влияние на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведение в измененных волокнах предсердий. Не вызывает спазм периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (давлениезаклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация ХСН. Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила. Стандартные терапевтические дозы верапамила 5-10 мг при внутривенном введении вызывают транзиторное, обычно бессимптомное, снижение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.

Показания к применению

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе: — восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (LGL). При наличии клинических показаний целесообразно перед применением препарата Верапамил попытаться провести воздействие на блуждающий нерв (например, маневр Вальсальвы). — временного контроля частоты желудочков при трепетании и фибрилляции предсердий (тахиаритмический вариант), за исключением случаев, когда трепетание или фибрилляция предсердий связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, — тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), — синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), — сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35% и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт.ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом, — атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), — кардиогенный шок, — фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой ахиаритмии, в том числе фибрилляции желудочков в случае применения верапамила. — желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (более 0,12 сек) (см.раздел «Особые указания»); — беременность, период грудного вскармливания, одновременное применение с бета-адреноблокаторами, внутривенно. Верапамил и бета-адреноблокаторы не следует вводить одновременно (в течение нескольких часов), так оба препарата могут снижать сократимость миокарда и AV проводимость (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»; — применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после приема верапамила; — одновременное применение с ивабрадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Вводить только внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут, для уменьшения риска нежелательных эффектов. Начальная доза составляет 5-10 мг (0,075-0,15 мг/кг массы тела). Повторная доза составляет 10 мг (0,15 мг/кг массы тела), вводится через 30 минут после первого введения при неадекватном ответе на первое введение. Препарат Верапамил совместим с наиболее широко распространенными растворами для парентерального введения большого объема и химически стабилен в них, по крайней мере, в течение 24 часов при 25° С в защищенном от света месте. Перед применением лекарственную форму для парентерального введения следует оценить визуально на наличие осадка и изменение цвета. Не применять, если раствор мутный. Оставшийся неиспользованный раствор должен быть уничтожен немедленно после забора порции содержимого любого объема. Во избежание нарушения стабильности не рекомендуется разводить Верапамил растворами натрия лактата для инъекций в пакетах из поливинилхлорида. Следует избегать смешивания с растворами альбумина, амфотерицина В, гидралазина гидрохлорида или триметопринема и сульфаметоксазола. Верапамил преципитирует в любых растворах с pH более 6,0. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 лм раствора препарата 2,5 мг/мл в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 2,5 мг/мл. По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. 1 или 2 контурных ячейковых упаковки или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник