- Верапамил
- Показания к применению
- Возможные аналоги (заменители)
- Действующее вещество, группа
- Лекарственная форма
- Противопоказания
- Как применять: дозировка и курс лечения
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Особые указания
- Взаимодействие
- Верапамил: инструкция по применению
- Компонентный состав Верапамила
- Назначение Верапамила
- Побочные реакции
- Терапия Верапамилом
- Симптомы передозировки, взаимодействие
- Указания производителя
- Аналоги
- Правила продажи и хранения
Верапамил
Показания к применению
Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Драже, капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.
C осторожностью. AV блокада I ст., брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, по 40-80 мг препарата 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг.
Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза препарата детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема).
Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.
Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.
Для купирования препаратом пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг препарата на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).
Разовая доза для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.
Фармакологическое действие
БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).
Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.
Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП).
Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.
Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450.
При в/в болюсном введении препарата действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин — гемодинамический эффект и 2 ч — антиаритмический.
Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Побочные действия
Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV блокада III ст., асистолия, коллапс.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.
При лечении препаратом необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи.
У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.
Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450.
Циметидин увеличивает биодоступность препарата почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Препараты Ca2+ снижает эффективность применения.
Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации препарата в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение с бета-адреноблокаторами необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.
НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме.
Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект препарата.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения препарата (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).
Эстрогены снижают гипотензивный эффект препарата вследствие задержки жидкости в организме.
Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).
ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект препарата.
Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.
Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
Источник
Верапамил: инструкция по применению
Лекарство относится к подгруппе блокаторов кальциевых каналов. Верапамил используется для борьбы с аритмией, повышенным артериальным давлением.
Компонентный состав Верапамила
Инструкция указывает, что ингредиенты таблеток лекарства представлены:
Верапамил изготавливается в таблетках, инъекционном растворе, драже.
Назначение Верапамила
Аннотация советует применение медикамента:
при суправенрикулярной и синусовой тахикардии;
стабильной стенокардии напряжения и патологии с нарушениями наджелудочкового ритма;
Верапамил противопоказан больным:
с выраженным замедленным сердцебиением;
нарушениями работы левого желудочка;
непереносимостью компонентного состава;
низким показателями АД.
Препарат не назначается беременным и кормящим матерям. Особая осторожность нужна при терапевтических процедурах у пациентов с брадикардией, синоатриальной, атриовентрикулярной блокадой, хронической сердечной, почечной, печеночной недостаточностью. Наблюдение врача требуется в пожилом возрасте.
Побочные реакции
Лекарственное средство может стать источником нестандартных ответов организма. Верамил провоцирует:
замедление сердечной деятельности;
цефалгии с головокружением;
Реже медикамент приводит к появлению:
расстройства пищеварения, гиперплазии тканей десен;
заторможенному состоянию, нервозности, утомляемости;
высыпанием на коже, навязчивому зуду;
гинекомастии, артритам, галакторее.
Медикаментозное средство становится причиной развития легочных и периферических отеков.
Терапия Верапамилом
К инструкции прописаны точные дозировки препарата и особенности его приема. Нормативы зависят от разновидности таблеток:
Со стандартной продолжительностью действия – перед едой от 40 до 80 мг, три раза в сутки при зарегистрированной стенокардии или учащенной ЧСС. При гипертензии суточная доза делится на две процедуры и составляет 480 мг. Для малышей младше пяти в лет в день допускается не больше 60 мг лекарства.
С пролонгированным действием – при гипертонии по 240 мг по утрам, терапия начинается с дозировки в 120 мг, которая постепенно увеличивается. Повышение дозы проходит через 14 дней, максимальный объем средства не превышает 480 мг (проходит в 2 приема соблюдением двенадцатичасового перерыва).
Раствор для внутривенного ведения используется для подавления симптомов гипертонического криза. Струйно вводится от 5 до 10 мл Верапамила. Аналогичное количество используется при пароксизмальных патологиях, при отсутствии ожидаемого результата процедура дублируется.
Поддерживающая терапия подразумевает использование препарата совместно с натрия хлоридом или декстрозой. При лечении детей до 5 лет дозировка не превышает 3 мг.
Симптомы передозировки, взаимодействие
Случайное превышение рекомендуемого объема Верапамила приводит к замедленному сердцебиению, падению показателей АД, асистолии и пр. Терапевтические мероприятия включают:
промывание желудка и применение сорбентов;
введение Атропина, Глюконата кальция в вену – при нарушеной проводимости;
назначение альфа-адреносимуляторов – для нормализации уровня артериального давления.
В отдельных случаях используется искусственный водитель ритма.
Инструкция указывает на следующие терапевтические нюансы:
совмещение с Циклоспорином, Теофилином, Хинидинм, Карьамазепином увеличивает их концентрацию;
включение препаратов лития приводит к усилению нейротоксического действия;
Циметидин, Рифампицин уменьшают биодоступность у верапамила;
ингаляционные анестетики и бета-адреноблокаторы – провоцируют развитие сердечной недостаточности, брадикардии.
Верапамил способен усиливать действие миорелаксантов.
Указания производителя
Клинические исследования не показали достаточных сведений о влиянии медикаментозного средства на организм беременных. Применение средства допускается после оценки реального риска для здоровья плода и пользы по отношению к материнскому организму.
при угрозе самопроизвольного аборта;
Лекарственный препарат назначается ведущим беременность акушером-гинекологом строго по показаниям. Самолечение недопустимо и может спровоцировать любые результаты.
Аналоги
Если при лечении возникают нестандартные симптомы, то требуется замена препарата. Популярные аналоги Верапамила представлены:
Изоптином, Каверилом, Финоптином, Лекоптином;
Галлопамилом, Нифедипином, Нифедипином Ретард;
Амлодипином, Никардипином, Риодипином, Нимодипином.
Поиском подходящего препарата занимается лечащий врач.
Правила продажи и хранения
Верапамил продается в аптеках только при предъявлении рецепта от врача. В фармацевтических сетях предлагают все известные формы медикамента. Цена зависит от вида таблеток: при стандартном действии начинается от 30 рублей, при пролонгированном – от 155 рублей.
Лекарство хранится в сухих затемненных помещениях с соблюдением температурного режима до 25 градусов. Медикамент годен на протяжении 5 лет, после окончания срока действия отправляется на утилизацию вместе с бытовыми отходами.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник