Верапамил при аритмии рецепт

Верапамил таблетки пролонгированные — Алкалоид — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Состав

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серовато-голубого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Всасывание:При приеме внутрь около 90-92% верапамила всасывается в желудочно- кишечном тракте однако биодоступность невысокая и составляет приблизительно 20 % из-за интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Концентрация верапамила в плазме крови увеличивается постепенно. Максимальные концентрации в плазме крови составляют 8134 нг/мл. Т_mах составляет в среднем 475 часа. Относительно » высокие терапевтические концентрации в плазме крови (516 нг/мл) обнаруживаются и через 24 часа после приема препарата внутрь. С белками плазмы крови связывается около 90 % препарата.

Распределение:Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет в среднем 28 — 74 часа; при приеме повторных доз — 45 -12 часов. Период полувыведения из плазмы крови у лиц пожилого возраста увеличивается. Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм: Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Обнаружены 12 метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил обладающий фармакологической активностью другие метаболиты в основном неактивны.

Выведение:Около 70 % принятой дозы препарата выводится с мочой а примерно 16 % или более выводится с калом в течение пяти дней при применении препарата внутрь. Около 3 — 4 % выводится из организма в неизмененном виде.

Показания:

— профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардия Принцметала);

— профилактика наджелудочковых тахикардий.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата выраженная брадикардия кардиогенный шок синоатриальная блокада атриовентрикулярная блокада II и III степени синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии) синоатриальная блокада выраженная артериальная гипотензия синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии выраженной артериальной гипотензией левожелудочковой недостаточностью) возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) беременность и период лактации.

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Принимать во время еды или сразу после еды запивая небольшим количеством воды. Таблетки не разжевывают. Дозы препарата подбирают индивидуально.

У больных с артериальной гипертензией доза препарата варьирует от 240 мг до 360 мг. В случае пациентов которым показано медленное снижение артериального давления лечение следует начинать с ½ таблетки пролонгированного действия утром.

Максимальная суточная доза 360 мг.

Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.

Обычно Верапамил пролонгированного действия назначают в средней суточной дозе 240 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки утром при необходимости 240 мг утром и 120 мг ( ½ таблетки) вечером с интервалом в 12 часов.

Более низкие начальные дозы 120 мг назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек пожилым больным.

Профилактика приступов стенокардии

В начале лечения препарат назначают по 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза 240 мг.

Профилактика наджелудочковых тахиаритмий

Средняя разовая доза составляет 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки.

У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным (в результате замедленного метаболизма лекарственного средства что зависит от степени выраженности нарушений функции печени). В таких случаях следует устанавливать дозу осторожно и лечение начинать с более низких доз верапамила используя верапамил в других лекарственных формах (таблетки по 40 мг).

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия синоатриальная блокада асистолия AV блокада I II и III степени брадиаритмическая форма мерцательной аритмии развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности снижение артериального давления сердцебиение тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головокружение сонливость заторможенность головная боль чувство усталости повышенная возбудимость тремор эритромелалгия или парестезии.

Со стороны пищеварительного тракта:запор тошнота рвота кишечная непроходимость боль или чувство дискомфорта в животе.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов щелочной фосфатазы увеличение уровня пролактина.

Аллергические реакции: экзантема крапивница ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы периферические отеки очень редко — миалгия и артралгия. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции гинекомастия гиперплазия десен.

Передозировка:

Выраженное снижение артериального давления (в некоторых случаях до уровней которые невозможно измерить) шок потеря сознания AV блокада I II степени часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма полная AV блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией выскальзывающий ритм остановка сердца синусовая брадикардия остановка синусового узла сердечная недостаточность асистолия синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при раннем выявлении (необходимо иметь в виду что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приема препарата внутрь) — промывание желудка рекомендуется во всех случаях если с момента приема препарата прошло не менее 12 часов а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации).

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10 % раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (225 — 45 ммоль) при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например 5 ммоль/час).

В случае атриовентрикулярной блокады II или III степени синусовой брадикардии остановки сердца: атропин изопреналин орципреналин или стимуляция сердца.

В случае артериальной гипотензии: допамин добутамин норэпинефрин (норадреналин). Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

При одновременном назначении препарата Верапамила с карбамазепином происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения токсических поражений нервной системы.

Назначение Верапамилапациентам длительно получающим препараты лития увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Одновременное применение с рифапицином или фенобарбиталом приводит к уменьшению эффективности Верапамила.

Циметидин усиливает действие Верапамила.

Сочетанное применение с другими антигипертензивными средствами диуретиками вазодилататорами приводит к взаимному усилению их действия.

Комбинация с бета-адреноблокаторамиможет привести к усилению отрицательного инотропного эффекта увеличению риска развития нарушений AV проводимости брадикардии.

При одновременном приеме препарата Верапамил и дигоксина теофиллина циклоспорина или хииидина возможно повышение концентрации в крови вышеуказанных препаратов на фоне терапии Верапамилом.

С гиполипидемическими средствами: аторвастатин(повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови) ловастатин (повышение уровня ловастатина в сыворотке крови) симвастатин(увеличение AUC приблизительно в 26 раза и максимальной концентрации приблизительно в 46 раз симвастатина).

Пациентам получающим верапамил лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы следует начинать с возможно более низких доз которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы необходимо пересмотреть их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

Флувастатин правастатин и розувастатинне метаболизируются под действием изоферментов CYP3А4 поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

С алмотриптаном— увеличение AUC приблизительно на 20% и максимальной концентрации алмотриптана приблизительно на 24%.

Грейпфрутовый сок — увеличение AUC и максимальной концентрации верапамила.

Зверобой продырявленный — уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением максимальной концентрации.

Доксорубицин — уменьшается период полувыведения доксорубицина (приблизительно на 27%) и максимальной концентрации (приблизительно на 38%).

У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает период полувыведения и максимальную концентрацию доксорубицина. Гипогликемические средства (глибурид) — увеличение максимальной концентрации глибурида (приблизительно на 28%) AUC (приблизительно на 26%).

Аспирин (ацетилсалициловая кислота)— увеличение кровоточивости.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена что особенно важно в начале терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер перфорированный из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре 15-25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Алкалоид АО, Blvd. Alexandar Makedonski, 12, 1000 Skopje, Republic of Macedonia, Республика Македония

Источник

Верапамил при аритмии рецепт

Внутривенное введение верапамила (5-10 мг за 30-60 с) быстро и эффективно замедляет проведение в АВ-узле. Это приводит к купированию реципрокной тахикардии с участием АВ-соединения и быстро снижает частоту сокращений желудочков при ФП и ТП.

При приеме внутрь эффективность верапамила в лечении реципрокной тахикардии с участием АВ-соединения существенно ниже, однако препарат нередко эффективно контролирует частоту сокращений желудочков при ФП. Поскольку большая часть принятой внутрь дозы подвергается метаболизму в печени, требуется назначение больших доз (120-360 мг/сут.), предпочтительно в виде лекарственной формы с контролируемым высвобождением лекарственного препарата.

Обнаружено, что верапамил способен купировать ЖТ из выносящего тракта ПЖ и фасцикулярную ЖТ. Однако при приеме внутрь препарат чаще не предотвращает рецидивы этих аритмий.

Внутривенное введение верапамила противопоказано, если пациент получал БАБ (внутрь или внутривенно). В этом случае препарат способен вызвать выраженную брадикардию или артериальную гипотензию, которые могут быть фатальными. Одновременный прием внутрь верапамила и БАБ способен привести к тяжелой синусовой брадикардии или брадикардии с ритмом из АВ-соединения.

Кроме того, поскольку верапамил подавляет функцию синусового узла и АВ-узла, он противопоказан пациентам с исходно нарушенной функцией этих узлов или при наличии дигиталисной интоксикации (если к моменту начала применения препарата в полости ПЖ не установлен электрод для ЭКС).

Верапамил оказывает выраженное отрицательное инотропное действие и у пациентов с резко сниженной функцией миокарда желудочков может вызвать артериальную гипотензию. В двух исследованиях было показано, что внутривенное введение хлорида кальция непосредственно перед введением верапамила позволяет предотвратить развитие гипотензии.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

— Вернуться в оглавление раздела «Кардиология.»

Источник

Верапамил

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Верапамил обладает антиангинальной и противоаритмической активностью.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Верапамила

Применяется при следующих расстройствах:

• наджелудочковая тахикардия;
• стенокардия напряжения, имеющая стабильный характер;
• стенокардия, при которой отмечаются наджелудочковые расстройства ритма;
• синусовая сердечная тахикардия;
• экстрасистолия наджелудочкового типа;
• фибрилляция предсердий;
• гипертонический криз (методом внутривенного введения);
• увеличенные показатели АД.

[1]

Форма выпуска

Выпуск терапевтического средства выполняется в таблетках или драже, имеющих объём 40 и 80 мг, а кроме этого в таблетках с пролонгированным типом влияния (объём 0,24 г) и в 2,5%-ном растворе для внутривенных уколов.

[2], [3], [4], [5]

Фармакодинамика

Верапамил блокирует активность каналов Ca. Препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное и противоаритмическое влияние.

Воздействие лекарства основывается на блокировке активности «медленных» каналов Ca, располагающихся внутри клеток миокарда, гладкомышечных сосудистых клеток и проводящей сердечной системы. Вместе с этим данные каналы присутствуют внутри гладкой мускулатуры матки, бронхов и мочеиспускательных протоков. Блокада приводит к стабилизации патологически повышенного тока кальциевых ионов внутрь клеток. Ослабляя трансмембранное вхождение элемента Ca2+ внутрь кардиомиоцитов, медикамент снижает показатель ЧСС и силу сокращений миокарда, что приводит к уменьшению кислородной потребности миокарда.

Верапамил уменьшает мышечный тонус сосудистых мембран и приводит к расширению артериол, из-за чего ослабляется сопротивление внутри большого круга кровотока и снижается постнагрузка. Помимо этого лекарство повышает и коронарное кровообращение. Тормозит процессы АВ-проводимости и подавляет автоматическую активность синусового узла, благодаря чему препарат может использоваться при аритмиях суправентрикулярного типа.

Лекарство обладает более выраженным влиянием в отношении проводящей системы (АВ- и синусовый узел), а воздействие относительно сосудов выражено слабее. Медикаментозное вещество улучшает секреторную деятельность почек. Необходимо помнить, что ЛС усугубляет имеющуюся недостаточность сердца, а также вызывает АВ-блокаду и сильную брадикардию.

[6], [7], [8], [9]

Фармакокинетика

Вещество почти полностью абсорбируется, попадая в ЖКТ. Кровяные значения Cmax регистрируются по прошествии 1-2-х часов. Синтез с кровяным белком составляет 90%.

Подвергается быстрому внутрипеченочному метаболизму. В случае курсовой терапии влияние ЛС потенцируется, потому как диклофенак и его метаболические продукты кумулируют внутри организма.

Срок полураспада после 1-разового использования составляет 3-6 часов, а в случае продолжительного приёма достигает 12-ти часов. Экскреция осуществляется почками (приблизительно 74%).

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Использование Верапамила во время беременности

На данный момент сведений относительно фето- и эмбриотоксичности лекарства нет. Его можно использовать беременным, но только в случаях, когда вероятная польза более ожидаема, чем развитие осложнений. Но при этом его достаточно часто назначают при беременности. Имеются как акушерские, так и лекарственные показания для его применения.

• риск преждевременного начала родов (в комбинации с иными ЛС);
• фетоплацентарная недостаточность;
• развивающаяся у беременных нефропатия.

В случае риска преждевременно родить медикамент используют вместе с гинипралом; принимать Верапамил следует немного раньше – за 20-30 минут. Отзывы показывают, что применение гинипрала не всегда приводит к тахикардии, что позволяет отказаться от использования Верапамила, но обычно он всё же необходим.

Потому как медикамент воздействует на кальциевый метаболизм, его часто применяют в ситуациях, когда есть риск преждевременного начала родов. Было выявлено, что токолитическое лечение может выполняться исключительно с использованием средств, блокирующих каналы Ca. После их приёма внутрь существенно снижается амплитуда маточных сокращений (иногда доходит до полного прекращения этой активности).

В случае лёгкой стадии нефропатии возможно монотерапевтическое применение ЛС, а при развитии предэклампсии используются комбинированные методы, включающие магния сульфат (обладает мочегонным, антиконвульсивным и антигипертензивным влиянием), приём 80-ти мг Верапамила за день и остальные медикаменты.

• аритмии (сюда включена и наджелудочковая тахикардия);
• увеличенные значения АД. Это один из гипотензивных препаратов, используемых у беременных (причём может применяться продолжительное время), хотя в качестве базисного антигипертензивного ЛС его беременным женщинам назначают редко;
• стенокардия.

Комментарии женщин, использовавших медикамент при беременности, показывают, что он демонстрирует эффективность, переносится без осложнений при использовании в лекарственных дозировках, а также не оказывает негативного воздействия на плод.

При послеродовом анализе у тех женщин, которые применяли лекарство на 1-ом триместре, не было обнаружено увеличения частоты развития врождённых пороков, связанных с его использованием, у младенца. Также каких-либо негативных проявлений не обнаружилось и у младенцев тех женщин, которые принимали Верапамил на 2-ом и 3-ем триместрах.

Противопоказания

• выраженная степень брадикардии;
• сильная дисфункция левого желудочка;
• имеющая 2-3-ю степень АВ-блокада;
• присутствие непереносимости в отношении медикамента;
• сниженные значения АД;
• СССУ.

Осторожность требуется при использовании у лиц с АВ-блокадой 1-ой степени, ХСН, брадикардией, синоатриальной формой блокады, недостаточностью почечной либо печеночной деятельности, а кроме этого у пожилых людей.

[18], [19], [20], [21], [22]

Побочные действия Верапамила

Зачастую отмечаются такие побочные признаки: обстипация, тошнота, повышение веса, сильное уменьшение показателей АД, брадикардия, покраснение кожи на лице, головные боли и головокружение.

Более редко возникают такие проявления: чувство утомляемости, нервозности или заторможенности, высыпания, понос, зуд, гиперплазия десен, галакторея, а помимо этого легочная отёчность, АВ-блокада 3-ей степени (в случае внутривенного введения на большой скорости), гинекомастия, агранулоцитоз, артрит, тромбоцитопения и периферические отёчности.

[23], [24], [25], [26], [27], [28]

Способ применения и дозы

Обычные таблетки при тахикардии либо стенокардии употребляют перорально перед приёмом еды, 3-кратно за день, в порции 40-80 мг. Для снижения высоких значений АД нужно применять препарат 2-кратно за день (дневная порция в этом случае может достигать 0,48 г).

Детям младше 5-летнего возраста требуется за сутки применять по 40-60 мг ЛС.

Таблетки с пролонгированным типом влияния при повышенных значениях АД принимают с утра в порции 0,24 г. Начинать терапию рекомендуется с уменьшенной порции – 0,12 г 1-кратно за день. Далее, по истечении 14-ти дней, выполняется увеличение дозировки. Также она может быть повышена до 0,48 г за день (2-кратный приём с 12-часовым промежутком). При необходимости проведения продолжительного цикла лечения запрещено применять за день свыше 0,48 г ЛС.

Чтобы купировать развитие гипертонического криза, лекарство вводят струйным методом внутривенно – в размере 5-10 мг. В случае пароксизмальных расстройств ритма дозировка и способ применения аналогичны. При отсутствии результата эту же порцию вводят повторно спустя 20-30 минут. При поддерживающих процедурах ЛС вводится внутривенно через капельницу (используется раствор NaCl или декстрозный). Размер 1-кратной внутривенной порции для ребёнка 1-5-ти лет – 2-3 г вещества.

[29], [30], [31], [32], [33]

Передозировка

Отравление лекарством вызывает SA- или АВ-блокаду, асистолию, брадикардию либо понижение показателей АД.

Сначала проводится желудочное промывание и введение сорбентов. Если отмечаются расстройства проводимости, в/в методом вводят атропин, 10%-ный глюконат кальция, изопреналин и плазмозамещающие вещества. Рекомендуется использовать кардиостимулятор. Чтобы увеличить уровень АД, применяют α-адреностимуляторы.

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40], [41], [42], [43]

Взаимодействия с другими препаратами

Средства, замедляющие активность CYP3A4, уменьшают уровень Верапамила; грейпфрутовый сок наоборот приводит к увеличению его плазменных показателей.

Лекарство увеличивает плазменные значения циклоспорина, хинидина с карбамазепином, этилового спирта, теофиллина и СГ. Кроме этого повышает вероятность развития нейротоксического эффекта средств Li+.

Уровень биодоступности ЛС возрастает на 50% при комбинации с циметидином, из-за чего иногда требуется снижать его дозировку.

Рифампицин существенно уменьшает значения биодоступности препарата.

Сочетанное использование с обезболивающими ингаляционного характера приводит к увеличению вероятности развития СН, брадикардии и АВ-блокады.

Одновременное введение лекарства вместе с β-адреноблокаторами увеличивает выраженность ослабления сократимости миокарда, а кроме этого повышает вероятность расстройств АВ-проводимости и появления брадикардии.

При комбинировании с α-адреноблокаторами потенцируется антигипертензивный эффект.

Негативное инотропное влияние суммируется в случае введения вместе с флекаинидом и дизопирамидом. Эти средства запрещено использовать на протяжении 2-х дней перед, а также 1-го дня после введения Верапамила.

Медикамент потенцирует активность миорелаксантов периферического характера.

[44], [45]

Источник