Верошпирон по латыни рецепт

Верошпирон® (таблетки 25мг) (Spironolactone)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — спиронолактон 25 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки, белого или почти белого цвета, круглой формы, плоские, с фаской, с маркировкой «Verospiron» на одной стороне и с характерным запахом меркаптана.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.

Код АТХ С03D А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.

Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия — эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой – он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием.

Показания к применению

— застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов

— эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

— цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом

— лечение первичного гиперальдостеронизма

— отеки, обусловленные нефротическим синдромом

— лечение гипокалиемии (в случаях невозможности получения другой терапии)

— профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие

Способ применения и дозы

Верошпирон® назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема.

В случае назначения более высоких доз, Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона® должна корректироваться.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.

Начальная суточная доза составляет 1-3 мг/кг массы тела в один или два приема. Дозу следует снижать до 1-2 мг/кг в случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками.

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание имеющие место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Побочные действия

— гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

— аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

— снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

Источник

Верошпирон

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Verospironi 0,025
D.t.d: N 20 in tab.
S: От 1 до 8 таб./сут.

Россия:

D.S. Внутрь по 2 таблетки 3 раза в день при отёчном синдроме

S. по 1 капсуле утром, не разжевывая

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологическое действие

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения. Фармакокинетика
Всасывание При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет почти 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 98%. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг. Метаболизм В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%. Выведение T 1/2 — 13-24 ч. Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь. При эссенциальной гипертензии: суточная доза для взрослых — обычно 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом дозу следует увеличивать постепенно, 1 раз в 2 нед. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 нед. При необходимости проводят корректировку дозы. При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100–400 мг/сут. При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут (для таблеток). Гипокалиемия/гипомагниемия: при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, — 25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза — 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Отеки на фоне нефротического синдрома: суточная доза для взрослых — обычно 100–200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны. При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг/сут в 2–3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза — 200 мг/сут. Отеки на фоне цирроза печени: если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1, то суточная доза для взрослых — 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых — обычно 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день, в течение 4 дней. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении — после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3–4 нед. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма: после того как диагноз гиперальдостеронизм установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Для детей:

Отеки у детей: начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м2/сут в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Показания

Отеки, вызванные сердечнососудистой недостаточностью; циррозы печени и другие заболевания, сопровождающиеся асцитом (скоплением жидкости в брюшной полости), отеками и др.; пароксизмальнаямиоплегия (периодически возникающие нарушения движений конечностей вследствие задержки выделения ионов калия из организма).

Противопоказания

Анурия, ОПН, выраженное нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации

Источник

Верошпирон

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp: Verospironi 0,025
D.t.d: N 20 in tab.
S: От 1 до 8 таб./сут.

Россия:

D.S. Внутрь по 2 таблетки 3 раза в день при отёчном синдроме

S. по 1 капсуле утром, не разжевывая

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологічні властивості

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения. Фармакокинетика
Всасывание При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет почти 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 98%. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг. Метаболизм В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%. Выведение T 1/2 — 13-24 ч. Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь. При эссенциальной гипертензии: суточная доза для взрослых — обычно 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом дозу следует увеличивать постепенно, 1 раз в 2 нед. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 нед. При необходимости проводят корректировку дозы. При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100–400 мг/сут. При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут (для таблеток). Гипокалиемия/гипомагниемия: при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, — 25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза — 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Отеки на фоне нефротического синдрома: суточная доза для взрослых — обычно 100–200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны. При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг/сут в 2–3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза — 200 мг/сут. Отеки на фоне цирроза печени: если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1, то суточная доза для взрослых — 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых — обычно 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день, в течение 4 дней. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении — после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3–4 нед. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма: после того как диагноз гиперальдостеронизм установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Для дітей:

Отеки у детей: начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м2/сут в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Показання

Отеки, вызванные сердечнососудистой недостаточностью; циррозы печени и другие заболевания, сопровождающиеся асцитом (скоплением жидкости в брюшной полости), отеками и др.; пароксизмальнаямиоплегия (периодически возникающие нарушения движений конечностей вследствие задержки выделения ионов калия из организма).

Протипоказання

Анурия, ОПН, выраженное нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации

Источник