Винпоцетин раствор для инфузий рецепт

Винпоцетин (Vinpocetine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-002430 от 11.04.14 — Бессрочно

Винпоцетин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Винпоцетин

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

1 мл
винпоцетин	5 мг

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 0.5 мг, бензиловый спирт 10 мг, натрия дисульфит 1 мг, сорбитол 75 мг, винная кислота 3 мг, вода д/и до 1 мл.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные с перегородками.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Винпоцетин

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F07	Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
F45.3	Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
G45	Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G93.4	Энцефалопатия неуточненная
H31.1	Дегенерация сосудистой оболочки глаза
H35.0	Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения
H81.0	Болезнь Меньера
H81.1	Доброкачественное пароксизмальное головокружение
H81.3	Другие периферические головокружения
H93.0	Дегенеративные и сосудистые болезни уха
I63	Инфаркт мозга
I69	Последствия цереброваскулярных болезней
N95.1	Менопауза и климактерическое состояние у женщин
N95.3	Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой
T90	Последствия травм головы

Режим дозирования

Для приема внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут.

В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение/увеличение числа эозинофилов; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов, эритропения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, гипертриглицеридемия; очень редко — увеличение массы тела.

Нарушения психики: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД; редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, «приливы», тромбофлебит; редко — депрессия сегмента ST на ЭКГ; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.

Прочие: редко — астения, недомогание, чувство жара; очень редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия, уменьшение значений протромбинового времени.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к винпоцетину; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; для парентерального применения — острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.

Для парентерального применения: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, синдром удлиненного интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При заболеваниях почек применяют в обычной дозе.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.

При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.

Источник

Винпоцетин концентрат — Сотекс — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 ампула (2 мл) содержит:

Действующее вещество: винпоцетин — 10,0 мг;

Вспомогательные вещества: сорбитол — 160,0 мг, пропиленгликоль — 40,0 мг, лимонной кислоты моногидрат — 8,0 мг, натрия метабисульфит — 2,0 мг, динатрия эдетат — 1,0 мг, натрия сульфит — 0,2 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 3,4, вода для инъекций — до 2,0 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее и ноотропное средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм кровообращение головного мозга реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Винпоцетин блокирует потенциал-зависимые Na + — и Са 2+ -каналы а также NMDA- и АМРА-рецепторы усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует обмен веществ в головном мозге: увеличивает захват глюкозы и кислорода и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимый фермент цГМФ- фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует улучшению транспорта кислорода в тканях путем снижения сродства эритроцитов к нему.

Избирательно увеличивает кровоток в головном мозге за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление сердечный выброс частоту пульса общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффекта «обкрадывания».

Более того на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

В исследованиях с пероральным введением крысам радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связь с белками крови составляет 66%. Биодоступность составляет около 7%. Объем распределения равен 2467±885 л что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (667 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч) что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК) которой у людей образуется 25-30% от принятой дозы. После перорального применения площадь под кривой («концентрация-время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения винпоцетина что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин гидрокси-АВК дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина которое выделялось в неизменном виде составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).

При многократном пероральном применении в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику равновесные концентрации в плазме составляют 12±027 нг/мл и 21±033 нг/мл соответственно.

Период полувыведения (Т_1/2) у человека составляет 483±129 часов. В исследованиях проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения было обнаружено что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40 %.

Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось.

Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации Т_1/2 этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По данным клинических исследований фармакокинетика винпоцетина в т.ч. при длительном применении у лиц пожилого возраста существенно не отличается от фармакокинетики у молодых людей. Кумуляция также отсутствует.

При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов что допускает длительное применение.

Показания:

Неврология: транзиторная ишемическая атака симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта сосудистой вертебробазилярной недостаточности сосудистой деменции атеросклероза сосудов головного мозга посттравматической гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки сосудистой оболочки и глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа болезнь Меньера ощущение шума в ушах ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

Противопоказания:

Острая фаза геморрагического инсульта тяжелая форма ишемической болезни сердца тяжелые нарушения ритма сердца.

Гиперчувствительность к винпоцетину или к любому компоненту входящему в состав препарата.

Беременность период грудного вскармливания.

Применение лекарственного средства у детей до 18 лет противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

С осторожностью:

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления аритмии или синдрома удлиненного интервала QT а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков сопряженных с его применением.

При наличии у пациента непереносимости фруктозы и недостаточности фермента фруктозо-16-дифосфатазы лечение препаратом проводить не следует.

Беременность и лактация:

Во время беременности и в период грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.

Беременность: винпоцетин проникает через плаценту но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Лактация: винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше чем в крови матери. Количество выделяемое с молоком в течение 1 часа составляет 025% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери а данных о воздействии на организм новорожденного нет применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

Допускается применение лекарственного препарата только в виде медленной внутривенной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)

Препарат нельзя вводить внутримышечно а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!

При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом. Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней обычная суточная доза — 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) — в расчете на массу тела 70 кг.

У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.

Правила приготовления растворов

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы глюкозы (декстрозы) например раствор Рингера Сальсол Риндекс Реомакродекс.

После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием препарата. Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%) нечасто (01-1%) редко (001-01%) очень редко (менее 001% включая отдельные сообщения).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения агглютинация эритроцитов; очень редко — анемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.

Нарушения метаболизма и питания: редко — гиперхолестеринемия сахарный диабет; очень редко — анорексия.

Психические расстройства: нечасто — эйфория; редко — беспокойство; очень редко — депрессия.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль головокружение гемипарез сонливость; очень редко — тремор потеря сознания гипотония предобморочное состояние.

Со стороны органа зрения: редко — гифема дальнозоркость близорукость затуманенность зрения; очень редко — гиперемия конъюнктивы папиллоэдема диплопия.

Со стороны органа слуха и равновесия: редко — нарушение слуха гиперакузия гипоакузия вертиго; очень редко — шум в ушах.

Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда стенокардия аритмия брадикардия тахикардия экстрасистолия ощущение сердцебиения; очень редко — сердечная недостаточность фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудов: редко — артериальная гипертензия артериальная гипотензия приливы; очень редко — лабильность АД тромбофлебит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — дискомфорт в животе сухость во рту тошнота; очень редко — гиперсаливация рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема гипергидроз крапивница; очень редко — дерматит зуд.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: нечасто — ощущение жара; редко — астения дискомфорт в грудной клетке воспаление в месте инъекции тромбоз.

Инструментальные и лабораторные данные: нечасто — снижение артериального давления редко — повышение артериального давления удлинение интервала QT на электрокардиограмме депрессия сегмента ST на электрокардиограмме повышение уровня мочевины в крови; очень редко — повышение уровня лактатдегидрогеназы удлинение интервала PR на электрокардиограмме изменения на электрокардиограмме.

Передозировка:

Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных введение лекарственного препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении лекарственного препарата в дозах превышающих эту дозу введение лекарственного препарата в более высоких дозах не допускается.

Взаимодействие:

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами такими как клоранолол и пиндолол а также при одновременном применении с клопамидом глибенкламидом дигоксином аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было.

В редких случаях наблюдался некоторый дополнительный эффект при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Препарат химически несовместим с гепарином поэтому эти два лекарственных препарата нельзя смешивать в одном шприце.

Винпоцетин концентрат для приготовления раствора для инфузий также несовместим с растворами для инфузий содержащими аминокислоты поэтому в процессе инфузионной терапии препарат нельзя вводить вместе с растворами для инфузий содержащими аминокислоту.

Особые указания:

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата способствующего удлинению интервала QT.

В связи с тем что в препарате содержится небольшое количество сорбитола (160 мг/2 мл) необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данные о влиянии препарата на способность к управлению транспортом и работе с механизмами отсутствуют.

В случае возникновения зрительных расстройств головокружения и других нарушений со стороны нервной системы необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец двухмерного штрих-кода буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс» (ЗАО «ФармФирма «Сотекс»), 141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 10, д. 11, д. 12, Россия

Источник