Выписать рецепт эритромицина во флаконах

Эритромицин лиофилизат — Синтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Активное вещество: эритромицина фосфат (в пересчете на эритромицин) 100 мг, 200 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 05 мг/л умеренно чувствительным — 1-6 мг/л устойчивым — 6-8 мг/л.

Спектр действия включает :

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes) альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans) Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum;

грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenzae Campylobacter jejuni Bordetella pertussis Brucella spp. Legionella spp. в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae) Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis) Treponema spp. Rickettsia spp. Entamoeba histolytica Listeria monocytogenes.

К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli Pseudomonas aeruginosa а также Shigella spp. Salmonella spp. Bacteroides fragilis Enterobacter spp. и др.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения — 20 мин. Связь с белками плазмы — 70-90%. Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени селезенке почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких лимфатических узлов экссудат среднего уха секрет предстательной железы сперму плевральную полость асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер в спинномозговую жидкость (концентрация составляет 10% от концентрации препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.

Как и другие макролиды эритромицин способен проникать внутрь клеток в том числе и в клетки иммунной системы создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации: концентрации антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9-23 раза а в нейтрофилах в 4-24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Однако внутриклеточные концентрации эритромицина нестабильны и после отмены препарата они довольно быстро снижаются. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

При внутривенном введении препарата новорожденным высокие концентрации его в крови (в среднем около 13 мкг/мл) поддерживаются более длительно чем у детей более старшего возраста. Процесс снижения концентрации имеет отчетливый двухфазный характер: в первые 2 часа она снижается значительно быстрее чем в последующие 10 часов.

Метаболизируется в печени (более 90%) частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP_3A4 CYP_3A5 и CYP_3A7 ингибитором которых он является.

Период полувыведения — 14-2 ч при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде почками (в неизмененном виде) после внутривенного введения — 12-15%.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство) коклюш трахома бруцеллез болезнь легионеров эритразма листериоз скарлатина амебная дизентерия гонорея; мочеполовые инфекции у беременных вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам) инфекции ЛОР-органов (тонзиллит отит синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит бронхит пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны пролежни ожоги II-III ст трофические язвы).

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника стоматологические вмешательства эндоскопия у больных с пороками сердца).

Гастропарез (в т.ч. гастропарез после операции ваготомии диабетический гастропарез и гастропарез связанный с прогрессирующим системным склерозом).

Противопоказания:

Гиперчувствительность значительное снижение слуха одновременный прием терфенадина или астемизола период лактации.

С осторожностью:

Аритмии (в анамнезе) удлинение интервала QT желтуха (в анамнезе) печеночная и/или почечная недостаточность беременность.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутривенно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Предпочтительно и более безопасно внутривенное капельное введение препарата.

Разовая доза препарата для взрослых составляет 02 г суточная 06 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г тогда препарат вводится 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/сут (за 2-4 введения); детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 09% растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя.

Для внутривенного капельного введения растворяют в 09% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. Внутривенно вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием.

При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс внутривенного введения можно продлить до 2 нед (не более).

При почечной недостаточности отсутствует необходимость коррекции дозы препарата.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота гастралгия боль в животе тенезмы диарея дисбактериоз редко — кандидоз полости рта псевдомембранозный энтероколит нарушение функции печени холестатическая желтуха повышение активности «печеночных» трансаминаз панкреатит.

У новорожденных получающих эритромицин высока степень риска развития пилоростеноза.

Со стороны органов слуха: ототоксичность: снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах — более 4 г/сут обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия удлинение интервала QT на ЭКГ мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Аллергические реакции: крапивница кожная сыпь эозинофилия редко — анафилактический шок.

Местные реакции: флебит в месте внутривенного введения.

Передозировка:

Симптомы: тошнота диарея дискомфорт в области желудка; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью); нарушение функции печени вплоть до острой печеночной недостаточности редко — нарушение слуха.

Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких) кислотно-основным состоянием и электролитного обмена ЭКГ. Необходимо проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие:

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины цефалоспорины карбопенемы). Повышает концентрацию теофиллина.

Внутривенное введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия этанолдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином повышается риск рабдомиолиза.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию удлиняют период полувыведения эритромицина.

При одновременном приеме с лекарственными средствами метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин вальпроевая кислота гексобарбитал фенитоин алфентанил дизопирамид ловастатин бромокриптин) может повышаться концентрация этих лекарственных средств в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков желудочковая тахикардия вплоть до смертельного исхода) с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма дизестезии.

Несовместим с линкомицином клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Особые указания:

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии однако риск повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.

Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дифенилгидразина).

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

100 мг препарата во флаконах вместимостью 10 мл; 200 мг — во флаконах вместимостью 20 мл.

1 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Источник

Эритромицин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Erythromycini 0,25
D.t.d: № 10 in tab.
S: Внутрь по 2 таблетке 4 раза в день.

Rp.: Erythromycini phosphatis 0,1 № 60
DS.: Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие.
К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Cmax достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%. Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме.
Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме).
При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.
Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери. Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.

Способ применения

Для взрослых:

Принимают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды, запивая водой. Если во время применения действие препарата слишком сильное или слабое следует незамедлительно обратиться к врачу.
Дети Обычно применяют от 30 мг/кг до 50 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 2-4 приема, или каждые 6-12 ч.
При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить в два раза и применять каждые 6 ч. Применяется только для детей, у которых однократная доза составляет не менее одной таблетки (таблетки нельзя делить!).
Если имеются проблемы с глотанием, следует использовать другие формы (например, сироп). Максимальная суточная доза — 4 г. Взрослые Обычно применяют от 1 г до 2 г/сут, разделенных на 2-4 приема.
При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 4 г/сут, разделенных на несколько приемов. Лечение первичного сифилиса: общая курсовая доза 30-40 г, разделенных на разовые дозы на курс в 10-15 дней. Гонорейные инфекции: лечение должно быть начато эритромицином парентерально (в течение 3 дней по 500 мг каждые 6 ч), затем по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней. Болезнь легионеров: в тяжелых случаях необходимо внутривенное введение, в случае умеренной тяжести у взрослых — перорально по 500 мг 4 раза/сут в течение 14 дней.

Нарушения функций печени Целесообразно регулировать дозу эритромицина под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Нарушения функций почек Изменение дозы у пациентов с нарушенной функцией почек не требуется. Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста не требуется изменение дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность, в связи с частыми нарушениями функции печени или желчных путей, у этой возрастной группы. Продолжительность лечения зависит от тяжести и вида инфекции. Эритромицин необходимо применять еще как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов. При инфекциях, вызванных стрептококками группы А, лечение должно продолжаться как минимум 10 дней. Если препарат не был принят в точно назначенное время, следует принять очередную дозу как можно быстрее, а затем продолжать регулярный прием препарата по расписанию. Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Показания

инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, в т.ч. дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, отит, холецистит, гонорея, сифилис, внебольничные инфекции дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхопневмония, атипичная пневмония);
лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, левомицетину, стрептомицину.

Противопоказания

Гиперчувствительность к эритромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный приём терфенадина, астемизола, пимозида, эрготамина, дигидроэрготамина, детский возраст до 14 лет, период грудного вскармливания

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха, тенезмы, диарея, дисбактериоз;
редко — псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия;
редко — анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Со стороны органов чувств: обратимая ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/сут). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Форма выпуска

таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 250 мг: 20 шт. 1 таб. эритромицин 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), коллидон CL-M (кросповидон), полисорбат 80 (твин 80), кальция стеарат, тальк.
Состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза, масло касторовое медицинское, титана диоксид.

Источник