Заласта по латыни рецепт

Заласта — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На 1 таблетку 2,5 мг/5 мг/7,5 мг/10 мг/15 мг/20 мг:

Оланзапин 2,50 мг/5,00 мг/7,50 мг/10,00 мг/15,00 мг/20,00 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза 1 [альфа-лактозы моногидрат, целлюлоза], крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Целлактоза 1 — это высушенное распылением соединение, состоящее из альфа-лактозы моногидрата и порошка целлюлозы, сухого вещества.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 5. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 7,5. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 10. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 15. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, с гравировкой 20. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Оланзапин является антипсихотическим антиманиакальным и стабилизирующим настроение средством обладающим широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В доклинических исследованиях установлено сродство (K_i Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с лицами более молодого возраста увеличивался средний Т_1/2 (518 часа против 338 часа) и снижался клиренс (175 л/час против 182 л/час).

Фармакокинетическая вариабельность у добровольцев пожилого возраста соответствовала диапазону лиц более молодого возраста.

У 44 пациентов с шизофренией старше 65 лет применение оланзапина в дозах 5-20 мг/сут не приводило к отличиям в профиле нежелательных явлений.

Средний Т_1/2 у женщин по сравнению с мужчинами несколько увеличен (367 часа против 323 часа) а клиренс снижен (189 л/час против 273 л/час). Однако профиль безопасности оланзапина (в дозах 5-20 мг/сут) у пациентов женского пола (n=467) сопоставим с таковым у пациентов мужского пола (n=869).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] Печеночная недостаточность

Небольшое исследование влияния нарушения функции печени при приеме оланзапина внутрь (25-75 мг однократно) у 6 пациентов с клинически значимым циррозом класса А (n=5) и класса В (n=1) по классификации Чайлд-Пью выявило незначительное влияние на фармакокинетику: у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечались незначительное увеличение системного клиренса и укорочение Т_1/2 по сравнению с пациентами без нарушения функции печени (n=3). Среди лиц с циррозом печени было больше курящих (4/6; 67%) чем среди лиц без нарушения функции печени (0/3; 0%).

У курящих лиц с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) увеличивался средний Т_1/2 (393 часа) и снижался клиренс (18 л/час) аналогично некурящим здоровым лицам (488 часа и 141 л/час соответственно).

У некурящих пациентов по сравнению с курящими (мужчины и женщины) средний Т_1/2 удлинялся (386 часа против 304 часа) а клиренс снижался (186 л/час против 277 л/час).

Плазменный клиренс оланзапина ниже у лиц пожилого возраста по сравнению с более молодыми у мужчин по сравнению с женщинами и у некурящих по сравнению с курящими. Однако зависимость клиренса и Т_1/2 оланзапина от возраста пола и курения по сравнению с общей межиндивидуальной вариабельностью небольшая.

В исследовании с участием лиц европейского японского и китайского происхождения различий в фармакокинетике оланзапина не установлено.

Показания:

Взрослые

— Оланзапин показан для лечения шизофрении.

— Оланзапин эффективен при поддерживающей и длительной терапии у пациентов с шизофренией у которых наблюдался эффект от лечения на начальном этапе.

— Оланзапин показан для лечения маниакального эпизода умеренной или тяжелой степени тяжести.

— Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством у которых он показал эффективность при лечении маниакального эпизода.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

— Пациенты с риском развития закрытоугольной глаукомы.

— Детский возраст до 18 лет.

— Дефицит лактазы непереносимость лактозы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Пациенток следует предупредить о необходимости уведомления лечащего врача о наступлении беременности или планирования беременности в ходе лечения оланзапином. Тем не менее вследствие ограниченности опыта применения у человека оланзапин следует применять во время беременности если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Новорожденные матери которых принимали оланзапин в течение III триместра беременности подвержены риску развития нежелательных реакций включая экстрапирамидные расстройства и (или) симптомы «отмены» которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось об ажитации гипертонусе гипотонусе треморе сонливости респираторном дистресс-синдроме и нарушении питания. В связи с этим за новорожденными следует установить пристальное наблюдение.

Период грудного вскармливания

В исследовании у кормящих здоровых женщин установлено что оланзапин проникает в грудное молоко. Средняя доза получаемая ребенком (мг/кг) в равновесном состоянии составляла 18% от дозы оланзапина матери (мг/кг). Пациенткам при применении оланзапина рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Сведения о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Взрослые

Шизофрения : рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Маниакальный эпизод : начальная доза составляет 15 мг 1 раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии (с литием или вальпроатом).

Предотвращение рецидивов биполярного расстройства : рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода для предотвращения рецидивов следует продолжать терапию в той же дозе. При развитии нового маниакального смешанного или депрессивного эпизода следует продолжать терапию оланзапином (с коррекцией дозы в случае необходимости) на фоне дополнительной терапии для лечения симптомов расстройства настроения в соответствии с клиническими показаниями.

При лечении шизофрении маниакального эпизода и предотвращения рецидивов биполярного расстройства суточная доза может быть скорректирована в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Повышение начальной дозы следует осуществлять только после надлежащего клинического обследования. Повышение дозы должно проводиться с интервалами не менее 24 часов. Оланзапин можно назначать вне зависимости от приема пищи поскольку употребление пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При прекращении лечения оланзапином дозу препарата следует снижать постепенно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Минимальная начальная доза (5 мг в сутки) обычно не назначается но ее применение должно быть рассмотрено у пациентов ≥ 65 лет если этого требует клиническое состояние конкретного пациента.

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью следует начинать лечение с минимальной дозы (5 мг в сутки).

При печеночной недостаточности умеренной степени тяжести (цирроз класс А или В по классификации Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг при необходимости дозу следует увеличивать с осторожностью.

Начальная доза и диапазон доз как правило не нуждаются в изменениях в зависимости от того курит ли пациент или нет. Метаболизм оланзапина может быть ускорен курением.

Рекомендуется проводить клинический мониторинг в случае необходимости доза оланзапина может быть увеличена.

При наличии более одного из факторов которые могут привести к замедлению метаболизма (пациенты женского пола пожилого возраста некурящие) может быть рекомендовано снижение начальной дозы. Повышение дозы у таких пациентов при наличии показаний необходимо проводить консервативно.

Побочные эффекты:

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми (отмеченные у ≥ 1% пациентов) нежелательными реакциями обусловленными применением оланзапина в клинических исследованиях были: сонливость увеличение массы тела эозинофилия повышение концентрации пролактина холестерина (ХС) глюкозы и триглицеридов (ТГ) в плазме крови (см. раздел «Особые указания») глюкозурия повышение аппетита головокружение акатизия паркинсонизм лейкопения нейтропения (см. раздел «Особые указания») дискинезия ортостатическая гипотензия антихолинергические эффекты транзиторное бессимптомное повышение активности «печеночных» аминотрансфераз в плазме крови (см. раздел «Особые указания») кожная сыпь астения усталость лихорадка артралгия повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови повышение активности γ-глутамилтрансферазы в плазме крови гиперурикемия повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови и отеки.

Перечень нежелательных реакций

В приведенной таблице перечислены нежелательные реакции и лабораторные данные отмеченные в клинических исследованиях и по данным спонтанных сообщений. В каждой категории нежелательные реакции расположены в порядке убывания степени их серьезности.

Используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 — 10

Нарушения со стороны иммунной системы

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Повышение массы тела 1

Повышение сывороточной концентрации ХС 23

Повышение концентрации глюкозы 4

Повышение сывороточной концентрации ТГ 25

Развитие или обострение сахарного диабета иногда сопровождающегося кетоацидозом или комой включая несколько летальных случаев 11 (см. раздел «Особые указания»)

Нарушения со стороны нервной системы

Судороги у пациентов с судорогами в анамнезе или при наличии факторов риска развития судорог 11

Дистония (включая окулогирный криз) 11

Поздняя дискинезия 11

Синдром беспокойных ног

Злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания») 12

Симптомы «отмены» 7-12

Нарушения со стороны сердца

Удлинение интервала QTc (см. раздел «Особые указания»)

Желудочковая тахикардия/фибрилляция желудочков внезапная смерть (см. раздел «Особые указания» 11 )

Нарушения со стороны сосудов

Ортостатическая гипотензия 10

Тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен) (см. раздел «Особые указания»)

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Носовое кровотечение 9

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Легкие преходящие антихолинергические эффекты включая запор и сухость слизистой оболочки полости рта

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Преходящее бессимптомное повышение сывороточной активности «печеночных» аминотрансфераз (аланинаминотрансфераза [АЛТ] аспартатаминотрансфераза [ACT]) особенно в ранний период лечения (см. раздел «Особые указания»)

Гепатит (включая гепатоцеллюлярный холестатический и смешанный) 11

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Лекарственная реакция сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром)

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка начала мочеиспускания 11

Беременность послеродовые и перинатальные состояния

Синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»)

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Снижение либидо у мужчин и женщин

Галакторея у женщин

Гинекомастия/увеличение груди у мужчин

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Лабораторные и инструментальные данные

Увеличение концентрации пролактина в плазме крови 8

Повышение сывороточной активности щелочной фосфатазы 10

Повышение сывороточной активности креатинфосфокиназы (КФК) 11

Повышение сывороточной активности γ-глутамилтрансферазы 10

Повышение сывороточной концентрации общего билирубина

1 У всех групп пациентов (независимо от исходного индекса массы тела) наблюдалось клинически значимое повышение массы тела. После краткосрочного курса терапии (медианная продолжительность 47 дней) повышение массы тела ≥ 7% от исходного значения наблюдалось очень часто (222%) ≥ 15% часто (42%) и ≥ 25% нечасто (08%). У пациентов получающих длительное лечение (по меньшей мере 48 недель) повышение на ≥ 7% ≥ 15% и ≥ 25% было очень частым (644% 317% и 123% соответственно).

2 Среднее повышение сывороточной концентрации липидов натощак (общего ХС липопротеидов низкой плотности [ЛПНП] ТГ) было более выраженным у пациентов без исходных признаков нарушения обмена липидов.

3 Часто наблюдалось увеличение сывороточной концентрации общего ХС от нормальных значений натощак ( 4 Часто наблюдалось увеличение концентрации глюкозы натощак от нормальных значений ( 5 Часто наблюдалось увеличение сывороточной концентрации ТГ натощак от нормальных значений ( 6 Частота паркинсонизма и дистонии у пациентов принимавших оланзапин в клинических исследованиях была количественно выше но статистически значимо от плацебо не отличалась. У пациентов принимавших оланзапин паркинсонизм акатизия дистония наблюдались реже чем у пациентов получавших подобранные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подробной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних экстрапирамидных двигательных нарушений в настоящее время невозможно сделать вывод о том что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздней дискинезии и (или) других поздних экстрапирамидных синдромов.

7 При резкой отмене оланзапина наблюдались такие симптомы как потливость бессонница тремор тревога тошнота и рвота.

8 В клинических исследованиях продолжительностью до 12 недель концентрация пролактина в плазме крови превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30% пациентов с нормальной исходной сывороточной концентрацией пролактина. У большинства таких пациентов повышение сывороточной концентрации пролактина было легким и не превышало более чем в 2 раза верхние границы нормы.

9 Нежелательное явление выявленное в клинических исследованиях интегрированной базы данных оланзапина.

10 Согласно значениям в клинических исследованиях интегрированной базы данных оланзапина.

11 Нежелательное явление выявленное при пострегистрационном наблюдении. Частота установлена с использованием интегрированной базы данных оланзапина.

12 Нежелательное явление выявленное при пострегистрационном наблюдении. Частота установлена с верхней границей 95% доверительного интервала с использованием интегрированной базы данных оланзапина.

Длительная терапия (не менее 48 недель)

Доля пациентов у которых отмечались нежелательные клинически значимые изменения массы тела концентрации глюкозы общего ХС/ЛПНП/липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) или ТГ со временем увеличивалась. У взрослых пациентов прошедших 9-12- месячный курс терапии скорость повышения средней концентрации глюкозы крови снижалась спустя 6 месяцев.

Дополнительные сведения об особых группах пациентов

В клинических исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией терапия оланзапином в сравнении с плацебо приводила к повышенной частоте летальных исходов и цереброваскулярных нежелательных реакций (см. также раздел «Особые указания»).

Очень частыми нежелательными реакциями обусловленными применением оланзапина в этой группе пациентов были нарушение походки и падения. Часто наблюдались пневмония повышение температуры тела вялость эритема зрительные галлюцинации и недержание мочи.

В клинических исследованиях у пациентов с лекарственным (агонисты дофаминовых рецепторов) психозом обусловленным болезнью Паркинсона очень часто (чаще чем при применении плацебо) сообщалось об ухудшении паркинсонической симптоматики и галлюцинациях.

В одном клиническом исследовании у пациентов с биполярной манией комбинированная терапия вальпроевой кислотой и оланзапином в 41% случаях приводила к нейтропении. Возможная причина нейтропении — высокая плазменная концентрация вальпроевой кислоты.

Применение оланзапина с литием или вальпроевой кислотой приводило к увеличению частоты развития (≥ 10%) тремора сухости слизистой оболочки полости рта повышенному аппетиту и увеличению массы тела. Кроме того часто сообщалось о расстройстве речи.

При комбинированной терапии оланзапином и литием или комплексом вальпроата натрия и вальпроевой кислоты в соотношении 1:1 увеличение массы тела ≥ 7% от исходной массы тела наблюдалось у 174% пациентов в рамках непродолжительного курса лечения (до 6 недель).

Длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) в целях профилактики рецидива у пациентов с биполярным расстройством приводила к повышению ≥ 7% от исходной массы тела у 399% пациентов.

Передозировка:

Симптомы: очень частыми симптомами (≥ 10%) при передозировке оланзапина являются тахикардия ажитация/агрессивность дизартрия различные экстрапирамидные симптомы и снижение сознания разной степени тяжести (от седации до комы).

Прочие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий судороги злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) угнетение дыхания аспирацию артериальную гипертензию или гипотензию аритмии (

Источник