Железа гидроксид полимальтозат рецепт сироп

Железа (III) гидроксид полимальтозат

Содержание

Латинское название [ править ]

Ferri (III) hydroxydum polymaltosatum (род. Ferri (III) hydroxydi polymaltosati)

Фармакологическая группа [ править ]

• Стимуляторы гемопоэза
• Макро- и микроэлементы

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Препарат Fe в виде полимальтозного комплекса гидроксида Fe 3+ (является декстрином железа, в отличие от Fe 3+ гидроксид полиизомальтозата — декстрана Fe, не содержит декстранов, обусловливающих большую вероятность развития анафилактических реакций). Снаружи многоядерные центры гидроксида Fe 3+ окружаются многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя комплекс с общей мол. массой 50 тыс.Da, который является настолько большим, что его диффузия через мембраны слизистой оболочки кишечника приблизительно в 40 раз меньше, чем у гексагидрата Fe 2+ . Данный макромолекулярный комплекс стабилен, не выделяет Fe в виде свободных ионов, сходен по структуре с естественным соединением Fe и ферритина. Благодаря такому сходству, Fe 3+ из кишечника поступает в кровь только путем активного всасывания, что объясняет невозможность передозировки (и интоксикации) препаратом в отличие от простых солей Fe, всасывание которых происходит по градиенту концентрации. Всосавшееся Fe депонируется в связанном с ферритином виде, главным образом в печени. Позже, в костном мозге оно включается в Hb. Железо, входящее в состав Fe 3+ -гидроксид полимальтозного комплекса, не обладает прооксидантными свойствами (которые присущи простым солям Fe 2+ ), что приводит к снижению окисления ЛПНП и ЛПОНП. Быстро восполняет дефицит Fe в организме, стимулирует эритропоэз, восстанавливает Hb.

Степень абсорбции после перорального приема зависит от степени дефицита Fe (чем больше дефицит, тем выше абсорбция) и от величины дозы препарата (чем выше доза, тем хуже абсорбция). Всасывается преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке. Невсосавшаяся часть Fe 3+ выводится с каловыми массами. После в/м введения попадает в кровоток через лимфатическую систему. TC_max — 24 ч. В РЭС комплекс расщепляется на гидроксид Fe 3+ и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). В кровотоке Fe связывается с трансферрином, в тканях депонируется в составе ферритина, в костном мозге включается в Hb и используется в процессе эритропоэза.

Применение [ править ]

• лечение железодефицитной анемии различного генеза и латентного дефицита Fe у младенцев и детей младшего возраста;
• повышенная потребность в Fe (беременность, период лактации, донорство, период интенсивного роста, вегетарианство, пожилой возраст).

Раствор для инъекций:

• лечение железодефицитной анемии при неэффективности или невозможности приема пероральных Fe-содержащих ЛС (в т.ч. у больных с заболеваниями ЖКТ и страдающих синдромом мальабсорбции).

Железа (III) гидроксид полимальтозат: Противопоказания [ править ]

Гиперчувствительность, избыток Fe в организме (гемохроматоз, гемосидероз), анемия, не связанная с дефицитом Fe (гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная недостатком цианокобаламина, апластическая анемия), нарушение механизмов утилизации Fe (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия, поздняя порфирия кожи).

Раствор для в/м введения (дополнительно): болезнь Рандю-Вебера-Ослера, хронический полиартрит, инфекционные болезни почек в острой стадии, неконтролируемый гиперпаратиреоз, декомпенсированный цирроз печени, инфекционный гепатит, ранний детский возраст (до 4 мес), беременность (I триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

В качестве меры предосторожности женщинам детородного возраста и в период беременности и грудного вскармливания следует принимать препарат только после консультации с врачом.

Железа (III) гидроксид полимальтозат: Побочные действия [ править ]

Пероральные лекарственные формы: диспепсия (ощущение переполнения и давления в эпигастральной области, тошнота, запор или диарея), темная окраска кала (обусловлена выведением невсосавшегося Fe и не имеет клинического значения).

Раствор для в/м введения: в редких случаях — артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, недомогание, диспепсия (тошнота, рвота); крайне редко — аллергические реакции.

Местные реакции (при неправильной технике введения): окрашивание кожи, болезненность, воспаление.

Взаимодействие [ править ]

Пероральные формы: взаимодействия с др. ЛС не обнаружено.

Раствор для инъекций: ингибиторы АПФ усиливают системные эффекты.

Не следует применять одновременно с пероральными Fe-содержащими препаратами (уменьшается всасывание Fe из ЖКТ).

Железа (III) гидроксид полимальтозат: Способ применения и дозы [ править ]

Внутрь, во время или сразу после еды.

Таблетки: следует разжевывать или глотать целиком во время или после еды. Суточную дозу допустимо принимать за 1 раз. Лечение клинически выраженного дефицита: 1 таблетка 1–3 раза в день в течение 3–5 мес до нормализации Hb. Затем прием следует продолжить в течение еще нескольких месяцев для того, чтобы восстановить запасы Fe в организме (1 таблетка в сутки). Беременным женщинам: 1 таблетка 2–3 раза в сутки до нормализации Hb, с последующим приемом по 1 таблетке в сутки до родов. Для терапии латентного дефицита Fe и для профилактики недостаточности Fe — 1 таблетка в сутки.

Капли допустимо смешивать с фруктовыми и овощными соками или с искусственными питательными смесями, не опасаясь снижения активности препарата. 1 мл (20 кап) содержит 176,5 мг Fe 3+ гидроксид полимальтозного комплекса (50 мг элементарного Fe), 1 кап равна 2,5 мг элементарного Fe. Дозы для лечения клинически выраженного дефицита Fe: недоношенные дети — 1–2 кап/кг ежедневно в течение 3–5 мес; дети до 1 года — 10–20 кап/сут; 1–12 лет — 20–40 кап/сут; дети старше 12 лет и взрослые — 40–120 кап/сут; беременные — 80–120 кап/сут. Длительность лечения — не менее 2 мес. В случае клинически выраженного дефицита Fe нормализация Hb достигается лишь через 2–3 мес после начала лечения. Для восстановления внутренних резервов Fe прием в профилактических дозах должен быть продолжен в течение нескольких месяцев. Дозы для лечения латентного дефицита Fe: дети до 1 года — 6–10 кап/сут; 1–12 лет — 10–20 кап/сут; дети старше 12 лет и взрослые — 20–40 кап/сут; беременные — 40 кап/сут. Профилактика дефицита Fe: дети до 1 года — 2–4 кап/сут; 1–12 лет — 4–6 кап/сут; дети старше 12 лет и взрослые — 4–6 кап/сут; беременные — 6 кап/сут.

Сироп содержит в 1 мл 10 мг Fe 3+ . Дозы для лечения клинически выраженного дефицита Fe: дети до 1 года — 2,5–5 мл/сут (25–50 мг Fe); 1–12 лет — 5–10 мл/сут; дети старше 12 лет, взрослые и кормящие женщины — 10–30 мл/сут; беременные — 20–30 мл/сут. Дозы для лечения латентного дефицита Fe: дети от 1 до 12 лет — 2,5–5 мл/сут; дети старше 12 лет, взрослые и кормящие женщины — 5–10 мл/сут; беременные — 10 мл/сут. Профилактика дефицита Fe: беременные — 5–10 мл/сут.

Перед введением первой терапевтической дозы препарата каждому пациенту следует ввести тест-дозу, составляющую 1/4–1/2 амп. (25–50 мг железа) для взрослого и половину суточной дозы для ребенка. При отсутствии побочных реакций в течение 15 мин можно ввести оставшуюся часть суточной дозы.

Дозы препарата необходимо подбирать индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа, который рассчитывается по следующей формуле:

Общий дефицит железа = масса тела (кг) × (расчетный уровень гемоглобина (г/л) − реальный уровень гемоглобина (г/л) × 0,24) + депонированное железо (мг)

Масса тела до 35 кг: расчетный уровень гемоглобина = 130 г/л и депонированное железо = 15 мг/кг

Масса тела свыше 35 кг: расчетный уровень гемоглобина = 150 г/л и депонированное железо = 500 мг

Меры предосторожности [ править ]

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 мл сиропа содержит 0,04 ХЕ, а 1 мл капель — 0,01 ХЕ.

Прием препаратов Fe необходимо продолжать и после нормализации Hb. Не вызывает окрашивания зубной эмали.

Раствор для инъекций предназначен только для в/м введения. Техника инъекции имеет важное значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болезненность и окрашивание кожи в месте инъекции. Методика вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой — в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

Условия хранения [ править ]

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Торговые наименования [ править ]

Мальтофер: капли для приема внутрь 50 мг/мл; раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл; сироп 10 мг/мл; таблетки жевательные 100 мг; Vifor (International) Inc. (Швейцария)

Фер-Ромфарм: раствор для внутримышечного введения 50 мг/5 мл; C.O. Rompharm Company S.R.L. (Румыния)

Феррум Лек: раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл; сироп 50 мг/5 мл; таблетки жевательные 100 мг; Lek (Словения)

Источник

Мальтофер — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Железа [III] гидроксид полимальтозат

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

железа(Ш) гидроксид полимальтозат. 357,0 мг

в пересчете на железо. 100,0 мг

декстраты. 232,0 мг

макрогол 6000. 37,0 мг

тальк очищенный. 21,0 мг

натрия цикламат. 9,0 мг

какао порошок. 29,0 мг

ароматизатор шоколадный. 0,6 мг

целлюлоза микрокристаллическая. до 730,0 мг

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

В железа (III) гидроксид полимальтозате многоядерный гидроксид железа (III) снаружи окружен множеством ковалентно связанных молекул полимальтозата что даёт общую среднюю молекулярную массу приблизительно 50 кДа. Структура многоядерного ядра железа (III) гидроксид полимальтозата сходна со структурой ядра белка ферритина — физиологического депо железа. Железа (III) гидроксид полимальтозат стабилен и в физиологических условиях не выделяет большого количества ионов железа. Из-за размера степень диффузии железа (III) гидроксид полимальтозата через слизистую оболочку приблизительно в 40 раз меньше по сравнению с комплексом шести водного железа(II). Железо из железа (III) гидроксид полимальтозата активно всасывается в кишечнике.

Эффективность препарата Мальтофер® для нормализации содержания гемоглобина и восполнения депо железа была продемонстрирована в многочисленных рандомизированных контролируемых клинических исследованиях с использованием плацебо-контроля или активного препарата сравнения проведенных у взрослых и детей с различным статусом депо железа.

Фармакокинетика:

Железо из железа (III) гидроксид полимальтозата всасывается в соответствии с контролируемым механизмом. Повышение содержания сывороточного железа после применения препарата не коррелирует с общим всасыванием железа измеренным как встраивание в гемоглобин (Hb). Исследования с меченым радиоизотопом железа (III) гидроксид полимальтозатом выявили сильную корреляцию между включением железа в эритроциты и содержанием железа во всем организме. Максимальная активность всасывания железа из железа (III) гидроксид полимальтозата отмечается в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Как и в случае с другими пероральными препаратами железа относительное всасывание железа из железа (III) гидроксид полимальтозата определенное как встраивание в гемоглобин снижается с повышением доз железа. Кроме того наблюдалась корреляция между степенью выраженности дефицита железа (в частности концентрацией ферритина в сыворотке крови) и относительным количеством всосавшегося железа (то есть чем больше выражен дефицит железа тем лучше относительное всасывание). У пациентов с анемией всасывание железа из железа (III) гидроксид полимальтозата в отличие от солей железа увеличивалось в присутствии пищи.

Распределение железа из железа (III) гидроксид полимальтозата после всасывания было изучено в исследовании с использованием техники двойных изотопов ( 55 Fe и 59 Fe).

Всосавшееся железо связывается с трансферрином и используется для синтеза гемоглобина в костном мозге или хранится главным образом в печени где связывается с ферритином.

Невсосавшееся железо выводится кишечником (с калом).

Показания:

• Лечение дефицита железа без анемии (латентного дефицита железа) и лечение клинически выраженной железодефицитной анемии.
• Повышенная потребность в железе во время беременности и в период грудного вскармливания донорства крови интенсивного роста вегетарианства и пожилого возраста.

Противопоказания:

• Установленная гиперчувствительность к железа (III) гидроксид полимальтозату или к любому вспомогательному веществу.
• Перегрузка железом (например гемосидероз гемохроматоз).
• Нарушение утилизации железа (например свинцовая анемия сидероахрестическая анемия талассемия).
• Анемия не связанная с дефицитом железа (например гемолитическая анемия или мегалобластная анемия вызванная недостатком витамина В₁₂).
• Детский возраст до 12 лет (в связи с необходимостью назначения малых доз в этой возрастной группе рекомендуется использовать препарат Мальтофер® капли для приема внутрь 50 мг/мл или Мальтофер® сироп 10 мг/мл).

Беременность и лактация:

До настоящего времени не поступало сообщений о серьезных нежелательных реакциях после приёма препарата Мальтофер® внутрь в терапевтических дозах при лечении анемии во время беременности. Данные полученные при исследованиях на животных не показали опасности для плода п матери. Данные клинических исследований о применении препарата Мальтофер® в I триместре беременности отсутствуют.

В исследованиях проведенных у беременных женщин после окончания I триместра беременности не обнаружено никаких нежелательных эффектов препарата Мальтофер® в отношении матерей и/или новорожденных. В связи с этим неблагоприятное влияние на плод при применении препарата Мальтофер® маловероятно.

Период грудного вскармливания

Грудное молоко женщины содержит железо связанное с лактоферрином. Количество железа переходящего из железа (III) гидроксид полимальтозата в грудное молоко неизвестно. Маловероятно что применение препарата Мальтофер® женщинами кормящими грудью способно привести к нежелательным эффектам у ребенка.

В качестве меры предосторожности женщинам детородного возраста и женщинам в период беременности и грудного вскармливания следует принимать препарат Мальтофер®только после консультации с врачом. Рекомендуется проводить оценку соотношения пользы и риска.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь.

Суточную дозу можно разделить на несколько приемов или принимать за один раз. Мальтофер® следует принимать во время или сразу же после приема пищи. Мальтофер® таблетки жевательные 100 мг можно разжевывать или глотать целиком.

Суточная доза препарата зависит от степени дефицита железа (см. таблицу суточных доз).

Таблица суточных доз

Категория пациентов

Лечение железодефицитной анемии

Лечение дефицита железа без анемии

Повышенная потребность в железе

Дети старше 12 лет взрослые кормящие женщины

1 -3 таблетки (100-300 мг железа)

1 таблетка (50-100 мг железа)

2-3 таблетки (200-300 мг железа)

1 таблетка (100 мг железа)

1 таблетка (100 мг железа)

*В связи с необходимостью назначения малых доз по этим показаниям рекомендуется использовать препарат Мальтофер® капли для приема внутрь 50 мг/мл или Мальтофер® сироп 10 мг/мл.

Лечение железодефицитной анемии у детей старше 12 лет и взрослых

От 100 до 300 мг железа (1-3 таблетки) в сутки в течение 3-5 месяцев до нормализации содержания гемоглобина (Hb). После этого лечение следует продолжить в течение нескольких недель в дозе описанной для случая дефицита железа без анемии с целью восполнения запасов железа.

Лечение железодефицитной анемии во время беременности

От 200 до 300 мг железа (2-3 таблетки) в сутки до достижения нормального содержания гемоглобина (Hb). После этого лечение следует продолжить как минимум до конца беременности в дозе описанной для случая дефицита железа без анемии с целью восполнения запасов железа и удовлетворения возросших в связи с беременностью потребностей в железе.

Лечение и предупреждение дефицита железа без анемии у детей старше 12 лет и взрослых

По 100 мг (1 таблетка) в сутки в течение 1 -2 месяцев. Если для профилактики требуется меньшая доза можно применять препараты Мальтофер® капли для приема внутрь 50 мг/мл или Мальтофер® сироп 10 мг/мл.

Применение у детей

Мальтофер® таблетки жевательные 100 мг противопоказаны для детей в возрасте 12 лет и младше. Лекарственная форма и концентрация препаратов Мальтофер® капли для приема внутрь 50 мг/мл и Мальтофер® сироп 10 мг/мл лучше подходят для приема рекомендуемой дозы в данной возрастной группе.

Побочные эффекты:

Безопасность и переносимость препарата Мальтофер® оценена во множестве клинических исследований. Основные нежелательные лекарственные реакции (НЛР) отмеченные в данных исследованиях имели место в следующих трёх классах систем и органов.

Нежелательные лекарственные реакции наблюдавшиеся в клинических исследованиях

Классы и системы органов

Очень частые (≥1/10)

Частые (≥1/100 1

Диарея тошнота диспепсия

Рвота запор боль в животе изменение цвета эмали зубов 2

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

1 Часто регистрировали как нежелательное явление (у 23 % пациентов) это хорошо известная НЛР на пероральные препараты железа.

2 Регистрировали как нежелательное явление у 06 % пациентов и это хорошо известная НЛР на пероральные препараты железа.

3 Включая экзантему.

Спонтанные постмаркетинговые сообщения о нежелательных лекарственных реакциях

Не отмечено дополнительных нежелательных лекарственных реакции.

Отклонения лабораторных показателей

Передозировка:

В случае передозировки препаратом Мальтофер® перегрузка железом или интоксикация маловероятны что связано с низкой токсичностью железа (III) гидроксид полимальтозата и контролируемым захватом железа. О случаях непреднамеренного отравления с летальным исходом не сообщалось.

Взаимодействие:

Были изучены взаимодействия железа (III) гидроксид полимальтозата с тетрациклином или гидроксидом алюминия. Существенного снижения всасывания тетрациклина не наблюдалось. Концентрация тетрациклина в плазме крови не опускалась ниже эффективного уровня. Всасывание железа из железа (III) гидроксид полимальтозата не снижалось под влиянием алюминия гидроксида или тетрациклина. Таким образом железа (III) гидроксид полимальтозат можно применять одновременно с тетрациклином и другими фенольными соединениями а также с гидроксидом алюминия.

В исследованиях у крыс с использованием тетрациклина гидроксида алюминия ацетилсалициловой кислоты сульфасалазина кальция карбоната кальция ацетата и кальция фосфата в комбинации с витамином D₃ бромазепама магния аспартата D-пеницилламина метилдопы парацетамола и ауранофина не было обнаружено взаимодействий с железа (III) гидроксид полимальтозатом.

Также не отмечено взаимодействия железа (III) гидроксид полимальтозата с компонентами продуктов питания такими как фитиновая кислота щавелевая кислота танин натрия альгинат холин и холиновые соли витамин А витамин D3 и витамин Е соевое масло и соевая мука. Данные результаты свидетельствуют о том что железа (III) гидроксид полимальтозат можно принимать во время или сразу же после приёма пищи.

Приём препарата не оказывает влияния на результаты определения скрытой крови (с селективным определением гемоглобина) поэтому прерывать лечение не нужно. Необходимо избегать одновременного применения парентеральных и пероральных препаратов железа поскольку всасывание железа принимаемого внутрь замедляется.

Особые указания:

Предполагается что прием препарата Мальтофер® не должен оказывать влияния на суточную потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом. 1 жевательная таблетка содержит 004 хлебных единиц.

Анемия может быть вызвана инфекционными заболеваниями или злокачественными новообразованиями. Поскольку железо можно принимать лишь после устранения основной причины заболевания следует определить соотношение пользы и риска лечения.

Во время лечения препаратом Мальтофер® может отмечаться тёмное окрашивание кала однако это не имеет клинического значения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данные отсутствуют. Маловероятно что препарат Мальтофер® оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в блистеры из алюминиевой фольги ламинированной полиэтиленом.

По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией но применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Источник