Зопиклон нужен ли рецепт

Так для лечения нарушений сна (инсомнии) в разное время применялись/применяются барбитураты, безодиазепины, и, так называемые, Z-препараты (Золпидем, Зопиклон, Залеплон), для которых риск лекарственной зависимости и синдром отмены был и остается достаточно высоким.

В статье [9] авторы рассматривали регламентацию обращения лекарственных препаратов, производных бензодиазепинов и отмечали, что для БДА характерен риск лекарственной зависимости и синдрома отмены и отсутствие ограничительных мер со стороны законодательства за оборотом некоторых из них предопределяет потенциальную возможность злоупотребления этими препаратами. Целью настоящей статьи является рассмотрение существующих правовых аспектов обращения снотворных препаратов Золпидема, Зопиклона, Залеплона международным законодательством и нормативными правовыми актами РФ.

Согласно определению Комитета экспертов ВОЗ по лекарственным средствам, вызывающим зависимость (16-й доклад 1969 год), под лекарственной зависимостью подразумевается «психическое, а иногда физическое состояние, характеризующееся определенными поведенческими реакциями, которые всегда включают настоятельную потребность в постоянном или периодически возобновляемом приеме определенного средства для того, чтобы испытать его действие на психику, а иногда для того, чтобы избежать неприятных симптомов, обусловленных прекращением приема этого средства».

За лекарственными препаратами, используемыми с целью злоупотребления или способными вызывать зависимость, международным и национальным законодательством устанавливаются меры контроля, ограничивающие их свободное обращение.

Международный контроль осуществляется на основе двух договоров: Единой конвенции ООН о наркотических средствах 1961 года и Конвенции ООН о психотропных веществах 1971 года. В обеих конвенциях приводятся перечни веществ, подлежащих соответствующим мерам контроля.

В Конвенции определяется роль ВОЗ в качестве специализированного учреждения ООН на которое возлагается ответственность за проведение медицинской и научной оценки вызывающих зависимость веществ. ВОЗ разрабатывает рекомендации для Комиссии ООН в отношении уровня международного контроля, который должен к ним применяться, внесения отдельных веществ в тот или иной список. Эти оценки могут касаться веществ, еще не подлежащих международному контролю, а также внесения изменений в существующие списки или изъятия веществ из списка.

Поскольку ВОЗ является единственной организацией, наделенной этой функцией, никакое психоактивное вещество не может быть подвергнуто международному контролю без оценки ВОЗ. Ответственность за проведение оценки веществ на предмет установления международного контроля возложена на Комитет экспертов ВОЗ по лекарственной зависимости, который рассматривает необходимую информацию и представляет свои рекомендации Генеральному директору ВОЗ. Проводимая данным комитетом оценка веществ является для ВОЗ обязательной [3].

В связи с возможностью использования Золпидема с целью злоупотребления в 2001 году он был добавлен в Список IV Конвенции 1971 о психотропных веществах, в связи с этим страны — участники Конвенции должны были внести изменения в перечень веществ, подлежащих контролю на национальном уровне, в соответствии со списками международных договоров. Однако до 2013 года ряд правительств не внесли поправки в свои национальные списки. Согласно информации, имеющейся у Международного Комитета по Контролю Наркотиков, в общей сложности 117 стран и территорий ввели национальный контроль над Золпидемом; из них 107 правительств также ввели требование о получении разрешения на ввоз этого вещества [2].

В России до 2013 года 21 вещество (в т.ч. Золпидем), являющиеся в соответствии с международным правом психотропными веществами, были отнесены к сильнодействующим веществам. С целью совершенствования государственного механизма контроля за оборотом психотропных веществ путем приведения национального законодательства в соответствие с требованиями международной Конвенции ОНН о психотропных веществах 1971 года, Золпидем включен в список III психотропных веществ, изменение вступило в силу с 8 августа 2913 года [7].

Международный Комитет по Контролю Наркотиков (МККН) в своем ежегодном докладе за 2013 год сообщает об изъятиях в Финляндии в числе прочих препаратов Золпидема и некоторых бензодиазепинов в количествах от 299 до 10 745 единиц, поставлявшихся из неизвестных источников. В Европе и Америке практикуются случаи приобретения снотворных препартов у людей, которым он назначен или по фальшивым рецептам, а также через интернет-аптеки [2].

Зопиклон был предварительно рассмотрен на нескольких заседаниях (29, 33) Комитета, который рекомендовал провести критическое рассмотрение по результатам данных о привыкании и значительном числе неблагоприятных реакций на этот препарат, связанных со злоупотреблением, которые были получены международной программой по контролю за лекарственными средствами. При оценке Зопиклона рассматривались ряд критериев, в.т.ч. «Способность вызывать зависимость» — применение препарата в некоторых случаях приводит к зависимости, сопровождаемой толерантностью к препарату и синдромом отмены; «Фактическое злоупотребление и/или данные о вероятности злоупотребления» — в шести странах, ответивших на вопросник ВОЗ, сообщалось о ряде случаев злоупотребления Зопиклоном. Кроме того, в рамках программы ВОЗ по международному мониторингу лекарственных средств сообщалось о злоупотреблении как неблагоприятной реакции на прием препарата. Зопиклон также упоминался в ряде случаев сексуальной агрессии и ограблений. По результатам критической оценки была дана рекомендация — на основе имеющихся данных, касающихся фармакологического профиля и способности Зопиклона вызывать зависимость, Комитет классифицировал способность вызывать привыкание как незначительную, в то время как его терапевтическая ценность является существенной. Поэтому Комитет пришел к выводу о том, что Зопиклон не нуждается в международном контроле и не рекомендовал включать его в какой-либо из списков [3].

В России Зопиклон включен в список сильнодействующих веществ, утвержденный постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 №964 «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного Кодекса РФ, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного Кодекса РФ», а Залеплон не попадает в перечни и списки контролируемых средств.

Существующие правила обращения золпидема, зопиклона и залеплона, ограничивающие их свободный оборот, регламентируются как международными нормами, так законами и иными нормативными правовыми актами РФ (таблица).

Контроль за обращением снотворных лекарственных препаратов:

Источник

Зопиклон

Состав

Активное вещество: зопиклон 7,5 мг.

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, примогель, сахар молочной, целлюлоза микрокристаллическая магний стеариновокислый, тальк.

Описание: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакодинамика

Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора.

Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.

Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Фармакокинетика

Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.

После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.

Межиндивидуальные отличия незначительные.

Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.

В рекомендуемых дозах период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.

У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.

У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.

Показания

Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

Противопоказания

гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;
тяжелая миастения;
выраженная дыхательная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
синдром «сонных» апноэ;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ

Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этого.

Способ применения и дозы

Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Препарат принимают перед сном.

Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.

Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.

Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.

Рекомендуемая доза для взрослых -7,5 мг. Эта доза не должна быть превышена. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3,75 мг и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг.

Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания

При назначении зопиклона необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им.

Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

нарушения дозы и продолжительности лечения;
злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами;
использования с алкоголем или другими психотропными препаратами.

Рикошетная бессонница и синдром «отмены».

Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного.

Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

принимать таблетку непосредственно перед сном;
обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.

Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.

Использование у детей

Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.

Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона — горький вкус во рту.

головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения;
расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;
аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции.

Также может встречаться антероградная амнезия.

Психические и парадоксальные реакции

Редко: ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.

Синдром «отмены» и рикошетная бессонница наблюдаются после прекращения лечения.

Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.

Передозировка

Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться.

Усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратам и с седативным эффектом, а также эритромицином.

Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Условия и сроки хранения

Срок годности

2 года. По истечении срока годности не использовать.

Условия хранения

При температуре не выше +25° С сухом защищенном от света и недоступном для детей месте. Список Б.

Источник